Carvedilol (carvedilol) - használati utasítás, vélemények
Carvedilol - alfa és béta-blokkoló
Az anyag jellemzői [szerkesztés]
Farmakológia [szerkesztés]
Farmakológiai hatás - antianginális, hipotenzív, antioxidáns, vasodilatatio.
A carvedilol felszívódása gyorsan és eléggé felszívódik. A Cmax-ot 1 óra elteltével érik el, a karvedilol biohasznosulása 25% ("első lépés" hatás a májon keresztül). Amikor a májfunkció károsodott és az "első passzálás" hatása csökken, a karvedilol biohasznosulása 80% -ra emelkedik. Az étkezés nem befolyásolja a biológiai hozzáférhetőséget, de növeli a Tmax carvedilol-t. Időskorúaknál a karvedilol plazmakoncentrációja megközelítőleg 50% -kal magasabb, mint a fiatal betegeknél. 99% -kal kötődik a plazmafehérjékhez. Az eloszlás térfogata 2 l / kg. A karvedilol jelentős mértékben metabolizálódik a májban, elsősorban az aromás gyűrű oxidációja és glükuronidáció, amelyekben ez a izozim CYP2D6 citokróm P450. Az egyéb izoenzimek, a CYP2C9 és a CYP3A4 kevésbé vesznek részt az anyagcserében. Demetilezéssel és hidroxilezése a fenilgyűrű vannak kialakítva három aktív metabolitok béta-adrenoceptor blokkoló hatás és a gyenge értágító hatásúak (alfa 1 antagonisták), mint a karvedilol. A preklinikai vizsgálatokban kimutatták, hogy a 4'-hidroxi-fenil-metabolit béta-adrenoblockáló hatása körülbelül 13-szor erősebb a karvedilolnál. A T1 / 2 terminál 7-10 óra, a plazma clearance körülbelül 590 ml / perc. A karvedilol elsősorban az epével ürül, kevesebb mint 2% változatlan formában ürül a vizelettel.
Arteriális hipertónia esetén a vérnyomáscsökkenés nem jár az OPSS növekedésével, ami a béta-blokkolókra jellemző és a vese véráramlásának változása. A carvedilol IHD-ben megnyúlt antianginális hatása a pre- és postnagruzki csökkenéshez kapcsolódik. Hozzájárul a helyreállítása a szívizom összehúzódó és javítja a kiürítését a vér a bal kamrába, csökken a szisztolés és vég-diasztolés bal kamrai méretét. Betegek szisztolés formájában pangásos szívelégtelenség, karvedilol növekszik terhelhetőség, csökkenti a szívfrekvenciát, a szisztémás vaszkuláris ellenállás, javítja a bal kamrai ejekciós frakció, kardiális index, csökkenti a tüdő kapilláris nyomásának.
Abban a vizsgálatban, patkányokon és nyulakon növekedést mutatott a poszt-implantációs veszteség, amikor használják a patkányok dózisban 300 mg / kg / nap (50-szer a MRDC) és nyúlon dózisban 75 mg / kg / nap (25-szer a MRDC); Ezekben a dózisokban a patkányoknál csökkent a magzat testtömege, és a csontváz alakulásában fellépő hibák gyakorisága növekedett. Kimutatták, hogy a karvedilol és / vagy metabolitjai behatolnak a patkányok anyatejébe, és növelik az újszülött patkányok mortalitását.
Alkalmazás [szerkesztés]
Carvedilol: Ellenjavallatok [szerkesztés]
Túlérzékenység, hipotenzió (SAD kevesebb, mint 85 Hgmm ..), szívelégtelenség dekompenzálódásáról (IV funkcionális NYHA (New York Heart Association)) inotrópokat igénylő rendeltetési, értágítók, diuretikumok); kifejezett bradycardia. AV-blokád II-III fokozatban. szinátális blokk, a sinuscsomó gyengesége szindróma. kardiogén sokk. krónikus obstruktív tüdőbetegség bronchospasticus komponense asztma (bejelentett két haláleset miatt a kutatók számára egy asztmás állapota kézhezvételét követően egyetlen dózis karvedilol), súlyos májkárosodás.
Terhesség és laktáció alkalmazása [szerkesztés]
Terhesség esetén, ha a karvedilol terápia várható hatása meghaladja a magzat potenciális kockázatát (megfelelő és szigorúan ellenőrzött humán vizsgálatok nem végeztek).
A kezelés időtartama alatt a szoptatást el kell hagyni (nem ismert, hogy a carvedilol bejut az anyatejbe az anyatejbe).
Carvedilol: mellékhatások [szerkesztés]
Az idegrendszer és az érzékszervek: szédülés, fejfájás, fáradtság, ájulás (ritka, és általában csak a kezelés kezdetén), izomgyengeség (leggyakrabban a kezelés kezdetén), alvászavarok, depresszió. paresztézia, xerophthalmia, csökkenti a szakadást.
A szív- és érrendszerből és a vérből (hematopoiesis, hemostasis): bradycardia, AV vezetés megszegése, posturalis hypotensio. mellkasi fájdalom, angina pectoris. a perifériás keringés romlása, a szívelégtelenség fejlődése, a Raynaud-szindróma tüneteinek súlyosbodása. edematous szindróma, thrombocytopenia és leukopenia. fokozott vérzés és véraláfutás.
Az emésztőrendszer részeként: szájszárazság, hányinger, hányás, hasi fájdalom. hasmenés. székrekedés. a transzaminázok szintjének emelkedése a vérben.
A légzőrendszer részeként: orrdugulás, tüsszögés, dyspnea (hajlamos betegekben), bronchospasticis reakciók.
Allergiás reakciók: bőrkiütés, beleértve a bőrkiütést is. allergiás exanthema, urticaria. viszketés.
Más: duzzanat és fájdalom a végtagokban, súlygyarapodás, hyperglykaemia, hyperbilirubinemia, hypercholesterinaemia. influenza-szerű szindróma, a pikkelysömör tüneteinek súlyosbodása.
Interakció [szerkesztés]
Általános érzéstelenítők (ciklopropán, dietil-éter, triklór-etilén) növelik a carvedilol negatív inotrop és vérnyomáscsökkentő hatását. Fenobarbitál. rifampicin és más szerek, amelyek gátolják a mikrosomális enzimeket, felgyorsítják a carvedilol metabolizmust és csökkentik koncentrációját a plazmában. A diuretikumok és az ACE-gátlók fokozhatják a vérnyomást. Figyelemre méltó a karvedilol antiarrhythmiás szerekkel és CCB-vel, különösen diltiazem és verapamil alkalmazása esetén (inkompatibilis a i / kalcium antagonisták bevezetésével).
A karvedilol a ciklosporin szintjének növekedését okozhatja (a kicsitől a közepesig) a szérumban.
Carvedilol: Adagolás és alkalmazás [szerkesztés]
Felnőttek: a karvedilol kezdő adagja naponta kétszer 6,25 mg, jó toleranciával 1-2 hét után, napi kétszer 12,5 mg-ra emelkedik, a maximális adag 50 mg / nap.
Pulzusszámmal <55 мин –1 дозу карведилола уменьшают.
Óvintézkedések [szerkesztés]
A carvedilol terápia során a máj- és vesefunkciók monitorozásához hemodinamikai paramétereket, vércukorszint-koncentrációt és a beteg testtömegét kell megkövetelni. A bradycardia 55 ütem / perc fejlődésével a hatóanyagot vissza kell vonni. A betegek a keringési elégtelenség, hipotenzió (.. Sad kevesebb, mint 100 Hgmm), diffúz vaszkuláris változások és / vagy veseelégtelenség ellenőrzésének szükségességét vesefunkció romlása, és amikor ez -, hogy megszünteti vagy csökkenti a dózis karvedilol.
Óvatosan kell eljárni karvedilol idős emberekben (fél adagot kell beadni), a szívelégtelenség elmúlt időszakának rosszabbodásával. Minden esetben a kezelés alacsony dózisokkal kezdődik, majd lassan emelkedik a hatásosra. A karvedilol kezelés hátterében előforduló szívelégtelenség előrehaladtával a diuretikumok adagjának növelése ajánlott, veseelégtelenség esetén az adagot a vesék funkcionális állapotától függően szabályozzák. Az elvonási szindróma kialakulásának megakadályozására a karvedilol dózisát fokozatosan csökkenteni kell.
Súlyos allergiás vagy deszenzitizáló személyeknél a karvedilol növelheti a túlérzékenységi reakciók súlyosságát. A cukorbetegek és a pajzsmirigy túlműködés karvedilol elfedheti, vagy csökkentheti a tüneteket okozott hipoglikémia (ha szükséges dózis kiigazításával hipoglikémiás szerek) vagy hyperthyreosis. Ha a phaeochromocytomát egyszerre kell alkalmazni, akkor az alfa-adrenolízis. A kontaktlencséket használóknak fontolóra kell venniük a könnyezés csökkentésének lehetőségét.
Ha a szívelégtelenség kombinált terápiája súlyos vérnyomáscsökkenés esetén javasolt, kezdetben csökkenti a diuretikumok vagy az ACE-gátlók adagját.
A karvedilol-kezelés során az alkoholfogyasztás nincs kizárva. A karvedilol körültekintően ajánlott azoknak a betegeknek, akiknek a munkája a fokozott figyelem és reakciósebesség szükségességével jár együtt.
Tárolási feltételek [szerkesztés]
Kereskedelmi nevek [szerkesztés]
Dilatrend: 6,25 mg, 12,5 mg és 25 mg tabletták. „F. Hoffmann-La Roche »
Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Carvedilol Zentiva, Carvedilol Sandoz, Carvedilol-Teva, Coriol