10 mg)

Az első csoport szisztémás (mély) mikózisokból áll, amelyekben a belső szervek és a központi idegrendszer érintett. Ilyen mikózisok többek között a coccidioidomycosis, cryptococcosis, histoplasmosis, blastomycosis és mások.

A második csoport felületes mikózisokat (dermatomycosisokat) tartalmaz - a dermatophyták okozta bőr, körmök és haj kórokozói. A dermatomycosis magában foglalja a trichophytosis, microsporia, epidermophytia és mások.

A harmadik csoport candidiasis. A leggyakoribb képviselő a Candida albicans; leggyakrabban az emésztőrendszer nyálkahártyáit, a hörgőket és a nemi szerveket érinti. Ritka esetekben, súlyos immunhiányos állapotban gombás szeptikémia léphet fel.

A gombás betegségek kezelésére antibiotikumokat és szintetikus szereket használnak.

A gombaellenes szerek besorolása az eredet és a kémiai szerkezet szerint.

- Polién antibiotikumok (amfotericin B, nystatin, levorin).

- Undecilénsav származékai:

- Bisz-kvaterner ammóniumsók:

• Dequalinium-klorid (dekamin *).

A polién antibiotikumok összetett kémiai szerkezetűek, amelyek többszörösen telítetlen makrociklusos laktongyűrűt tartalmaznak.

Poliének kötődnek ergoszterin - a fő összetevője a sejtfal gombasejtek, így a kialakított héj hidrofil pórusokon keresztül, amely az ionokat kilép a sejt és a kis molekulatömegű anyagok. Ez sejtes halálhoz vezet (fungicid hatás). Mivel az ergoszterol nincs jelen a makroorganizmus biomembránjaiban, a polién antibiotikumoknak nincs specifikus toxicitása az emberre.

Az amfotericin B egy sugárzó gombák által termelt antibiotikum. A gombaellenes szerek széles választékát kínálja

aktivitást. A Prerarat-t a szisztémás mikózisok súlyos formáinak fontos indikációi szerint alkalmazzák. Az amfotericin B nem szívódik fel az emésztőrendszerbe, ezért parenterálisan alkalmazzák. Az amfotericin B számos szervbe és szövetbe behatol, de a BBB-n keresztül nem halad át jól. Elválasztva a testtől a vesék. t1 / 2 24-48 óra, de szisztematikusan 15 napig nő a szövetek kumulációja miatt. A hatóanyagot 4-6 órán keresztül intravénásán csepegtetjük.

Az amfotericin-B nagyon mérgező, és okoz számos nemkívánatos mellékhatása a nefrotoxicitás (gipokali- emiya, hypomagnesaemia), neurotoxicitás (paresis, remegés, görcsök), hematotoxicitás (vérszegénység), láz, alacsony vérnyomás, allergiás reakciók, emésztési zavar, a helyi irritáló hatás (phlebitis). A máj és a vesék betegségei ellenjavallt a gyógyszer.

A nystatin és a levorin leginkább a Candida nemzetségére jellemző élesztőszerű gombákra hatnak. Bent használt gyógyszerek, szinte nem szívódnak be az emésztőrendszerbe, és helyi hatást fejtenek ki. Alkalmazható a száj, a hüvely, a belső szervek (GIT, tüdő, vesék) candidomycosis nyálkahártyáinak kezelésére. Megelőző célként a széles körű antibiotikumok hosszú távú felhasználásával a gyógyszerek felkészültek arra, hogy megakadályozzák a candidiasis kialakulását. Gyógyszerek szedése esetén diszpepsziás rendellenességek és láz léphet fel.

A griseofulvin a Penicillium griseofulvum által termelt antibiotikum. Kémiai szerkezettel eltér a polién antibiotikumtól. A griseofulvin szűk aktivitási spektruma (gombák-dermatophyták), és csak dermatomycosisra érvényes. A gyógyszer meggátolja a gombás sejtek elosztásának folyamatát, azaz van fungisztatikus hatása. A griseofulvin jól felszívódik az emésztőrendszerből, különösen zsíros ételekkel együtt, és keratin tartalmú szövetekben (bőr, köröm, haj) felhalmozódik. A gyógyszer nem ölte meg azokat a gombákat, amelyek bejutottak a keratinbe, de megakadályozzák az újonnan képződött keratin fertőzését. Az újonnan kialakult keratin a kezelés alatt griseofulvint tartalmaz, ezért ellenáll a gombás inváziónak. Így a helyreállítás akkor következik be, amikor a fertőzött keratin teljesen kicserélődött. A griseofulvint lábak, kéz, fejbőr, haj és köröm lézióként használják. Fertőzésekkel

a bőr- és hajkezelést 2-6 héten végezzük, a körmöket - 6-12 hónapig. A gyógyszer szedése során a következő mellékhatások lehetségesek: diszpepszia, neurotoxicitás (szédülés, fejfájás), májkárosodás, allergiás reakciók. A gyógyszer nem írható fel súlyos májkárosodásra, terhességre, szisztémás lupus erythematosusra.

Szintetikus gombaellenes szerek

Az azolok (imidazol és triazol származékai) és a terbinafin hatásmechanizmusa az ergoszterin képződésének megsértését jelenti egy gomba sejtben. Ezek a gyógyszerek gátolják az ergoszterin bioszintézis legfontosabb enzimjeit (38-1. Ábra).

Ábra. 38-1. A gombaellenes szerek hatásmechanizmusa

Az ergoszterolszintézis megszüntetése a sejtmembrán kialakulásának és a gombás replikáció megszüntetésének a következménye. Ezeknek a gyógyszereknek a hatása a koncentrációtól függ: kis dózisokban - főleg fungisztatikus hatás, nagy fungicid hatású.

Az imidazol és triazol származékai széles hatásspektrumú gombaellenes szerek. A gombák ellenállása ritka. Ezt a csoportot a helyi és szisztémás felhasználásra való felkészülés képviseli.

A ketokonazol egy felületaktív és szisztémás mycosisra hatásos gombaölő szer. Jól felszívódik

A gyomor-bél traktus, amely számos szervbe és szövetbe behatol, gyakorlatilag nem halad át a BBB-n. A májban metabolizálódik, elsősorban a gyomor-bél traktuson keresztül ürül. A gyógyszer nagyon mérgező. Ennek neurotoxikus hatása van, májkárosodást okoz, megzavarja a szteroid hormonok bioszintézisét, ami gynecomastiahoz, impotenciahoz (antiandrogén hatás) vezet.

A klotrimazol és az econazol helyileg dermatomycosisban alkalmazzák.

A mikonazolt topikálisan alkalmazzák a bőr és a nyálkahártyák gombás fertőzésekben, belsejében és intravénásán szisztémás mikózisokkal. A gyógyszer szedése esetén dyspepsia és allergiás kiütések lehetségesek.

Flukonazol - a gombaölő szer a triazolszármazékok csoportjából; két fluoratomot tartalmaz. Alkalmazott szisztémás gombás fertőzésekkel. A flukonazolt be és intravénásan kell beadni. Lenyelése esetén a gyógyszer jól felszívódik. A biológiai hozzáférhetőség 90%. A vérplazma-fehérjék enyhén kötődnek (11-12%). A behatol a testben lévő összes biológiai folyadékba. A vesék elsősorban változatlanok. A gyógyszer alkalmazása során hányinger, hányás, dyspepsia, allergiás reakciók lehetségesek.

Hatékony a szisztémás mikózisokban. Belül alkalmazza. Mellékhatások: dyspepsia, májkárosodás (hosszan tartó használat), allergiás reakciók, fejfájás, szédülés.

A terbinafin - a gombaellenes szerek új osztályának képviselője - a szkvalén epoxidáz inhibitorai. A szkvalén-epoxidáz aktivitásának visszaszorítása az ergoszterin hiányát eredményezi a gombás sejtben, ami a gombás replikáció gátlásához vezet. Ezenkívül a szkvalén intracelluláris felhalmozódása jelentkezik, ami a gombasejt halálához vezet (fungicid hatás).

A terbinafin gombaellenes szer dermatomycosis kezelésére. Felhalmozódik a bőrön, a szubkután zsírszöveten, a körömlemezeken. A májban metabolizálódik. A terbinafin alkalmazására utaló jelek: trichophytosis, microsporia, onychomycosis (gombás nail léziók), valamint pityriasis (sokszínű) lichen. A gyógyszert belsejében (tabletták formájában) és helyileg (krém formájában) alkalmazzuk. Lenyelés esetén: étvágytalanság, hányinger, hasi fájdalom, hasmenés, bőrreakciók (például bőrkiütés). A krém alkalmazása során lehet hiperémia, viszketés, égő, allergiás reakciók.

Helyileg, a bőr gombás megbetegedéseinek kezelésében undecilénsav és sói (kenőcs, cinkundan *, Undecin *, Mycoseptin *) készítmények is használatosak.

A kezelés candidiasis helyileg alkalmazott bisz-kvaterner-ammónium-vegyület - dequalinium kloridot, antibakteriális és fungicid hatással. Hozzárendelése dequalinium kloridot, 0,5 1% kenőcs kezelésére gombás bőrbetegségek, valamint formájában karamell (karamell mindegyik készítmény 0,15 mg) gyulladásos betegségek, a száj és az orális candidiasis. A gyógyszer jól tolerálható.