Anaprilin - Használati utasítások, összefoglalók, ismertetők
Általános jellemzők. Hozzávalók:
Hatóanyag: 0,04 g anaprilin (propranolol-hidroklorid).
Segédanyagok: burgonyakeményítő, cukor (szacharóz), talkum, kalcium-sztearát.
Farmakológiai tulajdonságok:
Gyógyszerhatástani. Nem szelektív béta-blokkoló. Antianginális, hipotenzív és antiarrhythmiás hatást fejt ki.
A nem szelektív béta-adrenoceptor blokkoló (75% és 25% beta1- béta2-adrenoceptor), csökkenti a képződését katekolaminok stimulált cAMP ATP-ből, ezáltal csökkentve az intracelluláris kalcium bevitel; Ez egy negatív chronotrop, dromo-, BATM és inotrop hatást (szívfrekvencia lelassul, gátolja a vezetési és ingerlékenységét, és csökkenti a szívizom összehúzódó).
Elején alkalmazásának propranolol teljes perifériás ellenállás (TPR) növekszik (eredményeként kölcsönös aktivitásának növekedése az alfa-adrenoceptor stimuláció és eltávolítását béta2-adrenoceptor hajók vázizom), de miután 1-3 nap a vétel visszatér a kezdeti és a hosszú távú kezelés - csökken.
A vérnyomáscsökkentő hatás csökkenésével jár a perctérfogat vérkeringés (NOB), szimpatikus stimulációt a perifériás erek, aktivitásának csökkenése a renin-angiotenzin rendszer (értéke betegeknél kezdeti hiperszekréció renin) baroreceptorok érzékenysége az aortaív (nem fog amelyek növelik az aktivitást válaszul, hogy csökken a vérnyomás ) és befolyásolja a központi idegrendszert (CNS). Az artériás nyomás stabilizálódik a 2 hetes kezelés végéig.
Az antianginális hatás a miokardiális oxigénigény csökkenésének tulajdonítható (negatív kronotrop és inotróp hatás miatt). A szív összehúzódások számának csökkentése (pulzusszám) a diasztol-hosszabbításhoz és a miokardiális perfúzió javulásához vezet.
Növelésével a vég-diasztolés nyomás a bal kamra és a megnövekedett szakítási kamrai izomrostok növelheti az oxigén igény, különösen a krónikus szívelégtelenség (CHF).
Antiaritmiás hatás miatt a megszüntetése aritmogén tényezők (tachycardia, megnövekedett szimpatikus idegrendszer aktivitás, megnövekedett cAMP-szintekre, a magas vérnyomás), csökkentik a arány a spontán gerjesztés a sinus és a méhen kívüli pacemakerek és lassuló pitvar-kamrai (AV) a. Gátlása impulzusok megfigyelt elsősorban a antegrád és kisebb mértékben a retrográd irányba az AV csomópont és további útvonalak.
Az antiarrhythmiás szerek osztályozása szerint a propranolol a II. Csoportba tartozó készítményekre vonatkozik.
A myocardialis ischaemia súlyosságának csökkentése - a szívizom oxigénigényének csökkentésével a posztfunkciós mortalitás az antiarrhythmiás hatás miatt is csökkenhet.
Az érrendszeri fejfájás fejfájásának kialakulásának megakadályozására irányuló képesség az agyi artériák béta-adrenoblockadá-nak köszönhető csökkenésének következménye; a katekolamin által indukált thrombocyta aggregáció és lipolízis gátlása; a vérlemezkék csökkent tapadása; megakadályozza az alvadási faktorok aktiválódását az epinefrin felszabadulása során; az oxigén stimulálása a szövetben és a renin szekréció csökkenése.
A remegés csökkentése a propranolol használatának hátterében elsősorban a perifériás béta-2-adrenerg receptorok blokádjának tulajdonítható.
Növeli a vér aterogén tulajdonságait.
Erősíti a méhösszehúzódásokat (spontán és kábítószer okozta, stimulálja a myometriumot).
Növeli a bronchiális hangszínt; nagy adagokban nyugtató hatású.
Farmakokinetikáját. Gyorsan és megfelelő (90%) elnyeli lenyeléssel és viszonylag gyorsan kiürül a szervezetből. A biohasznosulás orális beadás után - 30-40% (az „első lépés” keresztül a májban), krónikus adagolás - növekvő (képződött metabolitok, amelyek gátolják a máj enzimek), értéke attól függ, hogy az élelmiszer jellege és intenzitása a máj véráramlását.
A maximális koncentráció eléréséhez szükséges idő 1-1,5 óra, magas lipofilitás, halmozódik a tüdőszövetekben, az agyban, a vesékben, a szívben. A vér-agy gáton (GEB) átterjed a placenta gáton keresztül az anyatejbe. Az eloszlás térfogata 3-5 l / kg. A plazmafehérjékkel való kapcsolat 90-95%.
A glükuronációval metabolizálódik a májban. Hiányzik az epe a bélbe és a deglyukuroniziruetsya szívódik vissza, kapott eliminációs felezési idő (T1 / 2) a háttérben természetesen vétel lehet terjeszteni 12 órán át vissza a vese - 90% .; változatlan formában - kevesebb, mint 1%. A hemodialízis során nem távolítják el.
Használati utasítás:
Arteriális hipertónia, angina pectoris, instabil angina. sinus tachycardia (beleértve a hyperthyreosis), supraventricularis tachycardia. pitvari tachiaritmiájuk supraventricularis és kamrai korai ütések. másodlagos megelőzésére szívizominfarktus (szisztolés vérnyomás több, mint 100 Hgmm); esszenciális tremor; pheochromocytoma (kiegészítő kezelés); migrén (rohamok megelőzése); diffuznotoksichesky golyva és thyreotoxikus krízis (mint egy kiegészítő gyógyszer, beleértve az intolerancia tireosztatikus PM); szimpatikus adrenális krízisek a diencephalis szindróma hátterében.
Adagolás és kezelés:
Belül. Arteriális hipertónia - naponta kétszer 40 mg. Ha a vérnyomáscsökkentő hatás nem elegendő, az adagot napi kétszer 40 mg-ra, vagy háromszor 80 mg-ra növelik. A maximális napi adag 320 mg.
Angina pectoris, szívritmuszavarok - napi 3-szor 20 mg kezdeti adagban, majd fokozatosan növelje a dózist 80-120 mg-ra 2-3 dózisban. A maximális napi adag 240 mg. A megismételt szívinfarktus megelőzése: a terápia a szívizom infarktus 5. és 21. napja között kezdődik, 40 mg-os dózisban 4-szer, naponta 2-3 napig; majd 80 mg naponta kétszer.
A migrén megelőzése, esszenciális remegés esetén - a kezdő adag 40 mg naponta 2-3 alkalommal, szükség esetén az adagot fokozatosan 160 mg / napra növelik.
Ha a májfunkció károsodott, alacsonyabb dózisokra van szükség.
A veseadag szabályozása nem igényel korrekciót.
Alkalmazási jellemzők:
Terhesség és szoptatás. A terhesség és a laktáció alkalmazása akkor lehetséges, ha az anya előnye meghaladja a magzat és a csecsemő mellékhatásainak kockázatát. A magzatra gyakorolt hatás: intrauterin növekedési retardáció. hipoglikémiát. bradycardia. Ha terhesség alatt kell szedni - gondosan ellenőrizni kell a magzatot, 48-72 órával a szállítás előtt törölni kell.
Monitoring kapó betegeknél a propranolol, tartalmaznia kell pulzusszám és a vérnyomás (a kezelés kezdetén - ra, majd napi 1 3-4 havonta), EKG, a vér glükóz koncentrációja a diabeteses betegeknél (1 4-5 havonta) . Idős betegeknél javasolt a veseműködés monitorozása (1 4-5 havonta).
Szükség van arra, hogy megtanítsa a páciensnek, hogyan kell kiszámítani a pulzusszámot, és utasítsa őt az orvosi konzultáció szükségességére, és a pulzusszám csökkenése percenként kevesebb, mint 50.
A propranolol felírása előtt a CHF-ban (korai stádiumban) szenvedő betegeknek digitális és / vagy diuretikumokat kell alkalmazniuk.
A "dohányzók" esetében a béta-blokkolók hatékonysága alacsonyabb.
A kontaktlencséket használó betegeknek figyelembe kell venniük, hogy a kezelés hátterében a könnytermék-termelés csökkenthető.
A pheochromocytomában szenvedő betegeket csak alfa-blokkoló bevétele után szabad előírni. A thyrotoxicosisban a propranolol elfedheti a tireotoxicózis bizonyos klinikai tüneteit (például tachycardia). A thyrotoxicosisban szenvedő betegek hirtelen megvonása ellenjavallt, mivel erősítheti a tüneteket.
A propranolol felírásakor a hypoglykaemiás szereket kapó betegeknek óvatosnak kell lenniük, mert a táplálék hosszabb megszakításai alatt hypoglykaemia alakulhat ki.
A klonidin egyidejű alkalmazásakor a recepció csak néhány nappal a propranolol kivonását követően állítható le.
Lehetséges a túlérzékenységi reakció súlyosságának növelése és a szokásos adrenalin adagok hatásának hiánya a terhelt allergiás anamnézis hátterében.
A propranolol több nappal az általános érzéstelenítés előtt kloroformmal vagy éterrel kell abbahagyni.
Gyógyszerek, amelyek csökkentik a készletek katecholaminok (például, reszerpin), fokozhatja az intézkedés a propranolol, így a betegek kapnak ilyen kombinációk alatt kell folyamatos orvosi felügyelet kimutatására bradycardia vagy alacsony vérnyomás.
Nem alkalmazható egyidejűleg antipszichotikumokkal (neuroleptikumok) és szorongásoldó szerekkel (nyugtatókkal).
Óvatosan alkalmazzuk pszichoaktív szerekkel, például MAO-gátlókkal együtt, akiknek a kezelésüket több mint 2 hétig használják.
Az idős betegek esetében, akiknél fokozódó bradycardia (kevesebb, mint 50 ütés / perc), artériás hipotenzió (szisztolés vérnyomás 100 mmHg alatt), AV-blokád, bronchospasmus. kamrai ritmuszavarok, súlyos máj- és veseműködési zavarok esetén szükséges a dózis csökkentése vagy a kezelés abbahagyása.
A terápiát a depresszió kialakulásával kell abbahagyni. amit a béta-blokkolók használata okoz.
Ne hagyja abba hirtelen a kezelést a súlyos arrhythmiák és a szívizominfarktus kialakulásának veszélye miatt. A lemondás fokozatosan történik, csökkentve a dózist 2 vagy több héten keresztül (3-4 nap alatt 25% -kal).
Szükséges a hatóanyag eltörlése a katecholaminok, a normotanephrin és a vanilil-mandulasav mennyiségének meghatározása előtt; antinukleáris antitestek titereit a páciens vérében és vizeletében.
Hatás a transzp. Sze és prém. A kezelés ideje alatt gondosan kell eljárni a járművek vezetésénél és olyan egyéb potenciálisan veszélyes tevékenységeknél, amelyek a pszichomotoros reakciók fokozott koncentrációját és sebességét igénylik.
Mellékhatások:
Az érzékszervekből: a látásélesség megsértéséből, a könnycsepp kiválasztásából, a szem szárazságából és fájdalmából, a keratoconjunctivitisből.
A szív- és érrendszerből: sinus bradycardia. a szívverés, a szívizom vezetési zavarai, az AV blokád (a teljes keresztirányú blokád és a szívleállás kialakulásáig), az aritmiák. a myocardialis kontraktilitás gyengülése, a CHF fejlesztése (súlyosbodása); a vérnyomáscsökkentés, orthostaticus hypotensio, angiospasmus (fokozott perifériás keringési zavar, alsó végtagok hűtése, Raynaud-szindróma), mellkasi fájdalom.
Az emésztőrendszerből: az orális nyálkahártya szárazsága, az ízlésváltozás, émelygés. hányás. fájdalom az epigasztrikus térségben, fellazulás. székrekedés vagy hasmenés. károsodott májfunkció (sötét vizelet, icteris sclera vagy bőr, cholestasis).
A légzőrendszer részeként: orrdugulás, rhinitis, légzési nehézség, laryngo- és bronchospasmus.
Az idegrendszerből (ritkán): fokozott fáradtság, gyengeség, szédülés. fejfájás. álmosság vagy álmatlanság, "rémálmok" álmok, depresszió. szorongás, zavartság vagy rövid távú memóriavesztés, hallucinációk. aszténia, myasthenia gravis. paresztézia a végtagoknál ("intermittáló" sántaság és Raynaud-szindróma esetén), tremor.
Endokrin rendszer: hiperglikémia (betegeknél nem-inzulinfüggő diabétesz), hipoglikémia (részesülő betegeknél az inzulin), csökkent pajzsmirigy működését.
A bőrről: fokozott izzadás, bőrhiperémia, exanthema. alopecia. pikkelysömör-szerű bőrreakciók, pikkelysömör-tünetek súlyosbodása.
Laboratóriumi mutatók: thrombocytopenia. agranulocytosis. leukopenia. a "máj" transzaminázok, a hiperbilirubinémia fokozott aktivitása.
Egyéb: hátfájás, arthralgia. a libidó gyengülése, csökkent hatásosság, "visszavonás" szindróma (fokozott angina-támadások, megnövekedett vérnyomás).
Más gyógyszerekkel való kölcsönhatás:
Az allergének használt immunterápia, vagy allergén kivonatok a bőr vizsgálatok növeli a súlyos szisztémás allergiás reakciók, vagy anafilaxia kapó betegeknél propranolol.
A jód tartalmú radiopátiás gyógyszerek intravénás beadás esetén növelik az anafilaxiás reakciók kockázatát.
A fenitoin iv. Injekcióval, az általános érzéstelenítés (szénhidrogén származékok) belélegzésére szolgáló gyógyszerek növelik a cardiodepresszív hatás súlyosságát és a vérnyomás csökkentésének valószínűségét.
Megváltoztatja az inzulin és az orális hipoglikémiás gyógyszerek hatékonyságát, lecsökkenti a hypoglykaemia kialakulásának tüneteit (tachycardia, megnövekedett vérnyomás).
Csökkenti a clearance lidokain és xantin (kivéve difiilin) és növeli ezek koncentrációját a plazmában, különösen a betegek kezdetben növelte teofillin kiürülése hatása alatt a dohányzás.
A vérnyomáscsökkentő hatás gyengíti a nem hormonális gyulladáscsökkentő szereket (a nátrium retenciója és a prosztaglandinszintézis blokkolása a vesék által); glükokortikoszteroidok és ösztrogének (nátriumion-visszatartás a szervezetben).
Szívglikozidok, metildopa, rezerpin és kuanfacin, BKIK (verapamil, diltiazem), amiodaron és más antiaritmiás gyógyszerek növelik a bradycardia, AV-blokk, szívmegállás és a szívelégtelenség.
A nifedipin a vérnyomás jelentős csökkenéséhez vezethet.
A diuretikumok, a klonidin, a szimpatolitikumok, a hidralazin és más vérnyomáscsökkentők túlzott vérnyomáscsökkenést eredményezhetnek.
Növeli a nondepolarizáló izomrelaxánsok hatását és a kumarinok antikoaguláns hatását.
A tri- és tetraciklusos antidepresszánsok, az antipszichotikumok (neuroleptikumok), az etanol, a nyugtatók és a hipnotikumok fokozzák a központi idegrendszeri depressziót.
A MAO-gátlókkal való egyidejű alkalmazását nem ajánlott a vérnyomáscsökkentő hatás jelentős növekedése miatt, a MAO-gátlók és a propranolol bevitel közötti megszakításnak legalább 14 napnak kell lennie.
A nem hidratált ergot alkaloidok növelik a perifériás keringési rendellenességek kockázatát.
Erősíti a tireosztatikus és uterotonizáló szerek hatását; csökkenti az antihisztaminok hatását.
A fenotiazin származékok egyidejű alkalmazása mindkét hatóanyag koncentrációját növeli a plazmában.
A szulfaszalazin és a cimetidin növeli a propranolol koncentrációját a plazmában (gátolja az anyagcserét), a rifampicin rövidíti a felezési időt.
Ellenjavallatok:
Túlérzékenység, akut szívelégtelenség (CH) vagy dekompenzált CHF, kardiogén sokk. AV blokád II-III. szinúrai blokád. sinus (SSS), sinus bradycardia (szívfrekvencia kevesebb, mint 55 / perc), Prinzmetal angina, szívmegnagyobbodás (jelei nélkül CH), hipotenzió (szisztolés vérnyomás kevesebb mint 90 Hgmm, különösen miokardiális infarktus); krónikus obstruktív tüdőbetegség. bronchiális asztma (súlyos betegség); okkluzív perifériás érbetegség (bonyolult gangréna, „szakaszos” sántítás vagy a nyugalmi fájdalmat); cukorbetegség ketoacidózissal, metabolikus acidózissal; MAO inhibitorok egyidejű alkalmazása; laktációs időszak; 18 éves korig (hatékonyság és biztonság nincs meghatározva).
túladagolás:
Kezelés: gyomormosás. aktív szén aktiválása, AV vezetési zavar esetén - intravénásán 1-2 mg atropinnal injektálva, alacsony hatékonysággal ideiglenes szívritmus-szabályozó végez; kamrai extraszsztollal - lidokainnal (Ia osztályú készítmények nem használatosak); a vérnyomás csökkenésével a betegnek Tren Delenburg pozícióban kell lennie.
Ha nincs tüdőödéma jele. iv plazmahelyettesítõ oldatok injekciója, inefficiencia - epinefrin, dopamin, dobutamin; CH - szívglikozidokkal, diuretikumokkal, glukagonnal; görcsrohamokkal - diazepámban / diazepamban; bronhospazmával - belégzéssel vagy parenterális béta-adrenosztimulációval.
Tárolási feltételek:
Legfeljebb 25 ° C-on tárolandó. Tartsa távol gyermekektől. Felhasználhatósági időtartam - 5 év. Ne használja a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.
Hagyja a feltételeket:
10, 15 vagy 20 tabletta kontúrcellás csomagolásonként. 1, 2, 3 vagy 5 csomagot a használati utasítással egy csomagba kell helyezni.