Ciprolet a - a készítmény leírása
[TAVASZI] kukoricakeményítőt - 35 mg nátrium-kroszkarmellóz - 27.476 mg Mikrokristályos cellulóz - 5 mg nátrium-karboxi-metil (A típus) - 5 mg kolloid szilícium-dioxid - 3,952 mg talkum - 8952 mg magnézium-sztearát - 7 mg.
héj összetétele: hipromellóz (6 cps) - 21,21 mg, szorbinsav - 209,5 g, a titán-dioxid - 1 mg Talkum - 4,01 mg Macrogol 6000 - 4,01 mg Poliszorbát 80 - 209,5 g, dimetikon - 295 ug festék sunset yellow (E110) - 9047 mg.
10 db. - buborékcsomagolás (1) - kartonpapír csomagolás.
Farmakológiai hatás
Kombinált gyógyszer, amelynek hatása a komponens összetevőinek köszönhető.
A ciprofloxacin - antimikrobiális széles spektrumú fluorkinolon származék gátolja a bakteriális DNS-giráz működését (topoizomeráz II és a IV, felelősek a folyamat a kromoszomális DNS szuperspirálosodását körül nukleáris RNS, amely szükséges az olvasó a genetikai információ) megadja a DNS-szintézis, növekedését és osztódását a baktériumok; Ezt fejezik morfológiai változások (beleértve a sejtfalakat és membránok) és a gyors halál a bakteriális sejt.
Baktériumölő hatása Gram-negatív organizmusok egy pihenőidő és osztály (mert nem csak befolyásolja a DNS-giráz, hanem lízisét okozza a sejtfal) Gram-pozitív mikroorganizmusok - csak a szétválás. Alacsony toxicitás, hogy a fogadó sejtek hiánya miatt bennük DNS-giráz működését. Míg a ciprofloxacint kapó párhuzamosan zajlik generáló más antibiotikumokkal szembeni rezisztenciát, nem tartozik a csoporthoz, a giráz inhibitorok, ami miatt rendkívül hatékony baktériumokkal szemben rezisztens aminoglikozidok, penicillinek, cefalosporinok, tetraciklinek, és sok más antibiotikumok.
A ciprofloxacin aktív a Gram-negatív aerob baktériumok ellen. Escherichia coli, Salmonella spp. Shigella spp. Citrobacter spp. Klebsiella spp. Enterobacter spp. Proteus mirabilis, a Proteus vulgaris Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp. Morganella morganii, Vibrio spp. Yersinia spp .; más gram-negatív baktériumok - Haemophilus spp. Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp. Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); egyes intracelluláris kórokozók - Legionella pneumophila, Brucella spp. Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; Gram-pozitív aerob baktériumok. Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
A meticillinnel szemben ellenálló staphylococcusok többsége ellenáll a ciprofloxacinnak. Az ellenállás rendkívül lassan fejlődik, mivel egyrészt a ciprofloxacin hatása után gyakorlatilag nincsenek tartós mikroorganizmusok, másrészt a bakteriális sejtek nem rendelkeznek enzimaktivitással.
Ellenállás a gyógyszer: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, a Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Hatékony a Treponema pallidum ellen.
A tinidazol antiprotozoális és antimikrobiális szer, imidazolszármazék. A Trichomonas vaginalis, az Entamoeba histolitica, a Lamblia, valamint az anaerob fertőzések kórokozói - a Clostridium spp. Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Eubacter spp. Fusobacterium spp. Peptococcus spp. és a Peptostreptococcus spp.
Nagyon lipofil vegyületként a tinidazol penetrál a trichomonadákba és anaerob mikroorganizmusokba, ahol nitroderukta-zával redukálódik, gátolja a szintézist és károsítja a DNS-szerkezetet.
farmakokinetikája
A ciprofloxacin és a tinidazol is jól felszívódik az emésztőrendszerből a bevétel után. Az étkezés lelassítja a felszívódást, de nem változtatja meg a Cmax értékét és a biohasznosulást.
Biológiai hozzáférhetőség - 50-85%, Vd - 2-3,5 l / kg, kötődik a plazmafehérjékhez - 20-40%, T max orális beadás után - 60-90 perc, Cmax orális beadást követően egy adag 500 mg - 0,2 g / ml.
Biohasznosíthatóság - 100%, plazmafehérjékhez kötődő - 12%, orális beadás után Tmax - 2 óra, orális beadás után Cmax 500 mg - 47,7 μg / ml adagban.
Metabolizmus és kiválasztódás
A tinidazol a plazmában levő koncentrációban a cerebrospinális folyadékba behatol, és újra felszívódik a vesetubulusokba. T1 / 2 - 12-14 óra A tinidazol metabolizálódik a májban a citokróm P450 enzimrendszer (CYP3A4) részvételével. Körülbelül 50% -a ürül az epével, 25% - a vesék, 12% - metabolitok formájában. A vese tubulusban fordított.
Ciprofloxacin jól penetrál a folyékony közeg és a szervezet szöveti (leszámítva a szövetét gazdag zsír, például idegszövetben). A koncentráció a szövet 2-12-szor magasabb, mint a plazmában. Terápiás koncentrációkban a nyálban, mandulában, máj, epehólyag, epe, vastagbél, hasi és kismedencei, méh, sperma, prosztata szövet, endometrium, petevezeték és petefészek, a vese és húgyúti szervek, a tüdő szöveteiben, hörgőváladékok csont, izom, ízületi folyadék és az izületi porc, a peritoneális folyadékban, a bőrt. A cerebrospinális folyadék behatol a kis mennyiségű, ahol a koncentráció a Gyulladás hiányában az agyhártya, 6-10% a szérum, míg a gyulladt - 14-37%. Ciprofloxacin behatol jól szemfolyadékban, bronchiális szekréció, mellhártya, hashártya, nyirok, a méhlepényen keresztül. A koncentráció a ciprofloxacin neutrofilek 2-7-szor magasabb, mint a vérplazmában. Aktivitás valamivel csökken pH-értékek kisebb, mint 6. A metabolizálódik a májban (15-30%), így az inaktív metabolitok (dietiltsiprofloksatsin, sulfotsiprofloksatsin, oksotsiprofloksatsin, formiltsiprofloksatsin).
T1 / 2 -. Körülbelül 4 óra származik többnyire kanalikuláris vesék szűréssel és tubuláris szekréció változatlan (40-50%), és a metabolitok formájában (15%), a többi - a gyomor-bél traktusban. Kis mennyiség kiválasztódik az anyatejbe. Vese clearance - 3-5 ml / perc / kg; teljes clearance - 8-10 ml / perc / kg.
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
A tinidazol farmakokinetikai paraméterei krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (QC 22 ml / perc felett) nem különböznek az egészséges betegekétől.
A ciprofloxacin krónikus veseelégtelenségben T1 / 2 növeljük akár 12 órán keresztül. Amikor CRF (CC nagyobb, mint 20 ml / perc) Százalékos hatóanyag keresztül kimeneti vesék csökken, de a felhalmozódása a szervezetben nem miatt kompenzációs emelkedése kábítószer-metabolizmus és a kiválasztás révén a gyomor-bél traktusban.
A készítmény dózisa CYPROMETER A
A tablettákat bő vízzel kell bevenni. Ne szüntesse meg, ne rágja el vagy semmisítse meg a tablettát.
Kábítószer kölcsönhatások
A tinidazol hatásai
A CiproletA fokozza a közvetett antikoagulánsok hatását. A vérzés kialakulásának kockázatának csökkentése érdekében a CiproletA adagja 50% -kal csökken.
Erősíti az etanol hatását (diszulfiramszerű reakciók).
A fenobarbitál gyorsítja a tinidazol metabolizmusát.
A CiproletA nem ajánlott egyszerre etionamid adagolásával.
A ciprofloxacin hatásai
A hepatocytákban a mikrosomális oxidáció aktivitásának csökkenése miatt növeli a koncentrációt és meghosszabbítja a T1 / 2 teofillint és más xantint, beleértve a koffein, orális hipoglikémiás gyógyszerek, közvetett antikoagulánsok, segít csökkenteni a prothrombin indexet.
Növeli a ciklosporin nefrotoxikus hatását, emelkedik a szérum kreatininszint, ilyen betegeknél a mutatót hetente kétszer kell monitorozni.
Szájon át történő bevitel vas-tartalmú gyógyszerekkel, szukralfáttal és antigén készítményekkel, amelyek Mg 2 + -ot tartalmaznak. Ca 2+. Al 3+. a didanozin a ciprofloxacin felszívódásának csökkenéséhez vezet. Ezért a tsiproletA-t 1-2 órával az ilyen gyógyszerek szedése előtt vagy 4 órával kell beadni.
Ha nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel együtt alkalmazzák (kivéve az acetilszalicilsavat), a görcsrohamok kockázata nő.
A metoklopramid felgyorsítja a ciprofloxacin felszívódását, ami a Tmax csökkenéséhez vezet.
A uricozózisos gyógyszerek együttes alkalmazása a kiválasztás késleltetéséhez vezet (legfeljebb 50%) és a ciprofloxacin plazmakoncentrációjának növekedéséhez.
A ciprofloxacin 7-szeresére növeli a Cmax-ot (4-21-szeres) és a tizanidin AUC-értékét, ami növeli a vérnyomás és az álmosság jelentős csökkenését.
Tsiprolet kompatibilis szulfonamidok és antibiotikumok (béta-laktám antibiotikumok, aminoglikozidok, eritromicin, rifampin, cefalosporinok), amelyeknek kombinációja általában megfigyelhető szinergizmus.
A CYPROMET A terhesség alkalmazása
A gyógyszer terhesség és laktáció ellenjavallt (szoptatás).
Tinidazol és a ciprofloxacin kiválasztódik az anyatejbe, ezért az időszak a gyógyszeres kezelés a szoptatást abba kell, mert tinidazolt mutagén és rákkeltő hatású.
Alkalmazás gyermekkorban
Ellenjavallatok: 18 év alatti gyermekek és serdülőkorúak.
CYROLET A - mellékhatások
A emésztőrendszer: étvágytalanság, szárazság a szájnyálkahártya, „fémes” utóíz a szájban, émelygés, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, puffadás, kolesztatikus sárgaság (különösen olyan betegeknél, májbetegség vándoroltak), hepatitis, gepatonekroz.
Központi és a perifériás idegrendszer: fejfájás, szédülés, fáradtság, csökkent koordináció mozgások (ataxia beleértve mozgásszervi), dysarthria, perifériás neuropátia; ritkán - rohamok, gyengeség, szorongás, tremor, álmatlanság, rémálmok, perifériás paralgeziya (anomália észlelését érzés fájdalom), megnövekedett koponyán belüli nyomás, zavartság, depresszió, hallucináció, és egyéb tünetek pszichotikus reakciók, fejfájás, ájulás, trombózis, agyi artériák , fokozott izzadás.
Az érzékszervektől: az íz és a szag, a látásromlás (diplopia, a színérzékelés megváltozása), a fülben lévő zaj, a halláskárosodás megsértése.
A szív- és érrendszerből: tachycardia, arrhythmia, vérnyomáscsökkenés.
Oldalról a vérképzés: leukopenia, granulocytopenia, anaemia (ideértve a hemolitikus), thrombocytopenia, leukocytosis, thrombocytosis.
A húgyúti rendszer: vérvizelés, crystalluria (lúgos vizelet és csökkenése diurézis), glomerulonephritis, vizelési zavar, polyuria, vizelet-visszatartás, albuminuria, csökkentett azotovydelitelnoy vese, interstitialis nephritis.
Allergiás reakciók: viszketés, csalánkiütés, bőrkiütés, gyógyszer okozta láz, petechiák, angioödéma, nehézlégzés, eosinophilia, vasculitis, erythema nodosum, erythema multiforme (beleértve a Stevens-Johnson-szindróma), toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma) .
A vázizomrendszertől: ízületi fájdalom, ízületi gyulladás, tendovaginitis, íntörések, myalgia.
Laboratóriumi indikátorok: hipoprotrombinémia, máj transzaminázok és alkalikus foszfatáz aktivitása, hypercreatininemia, hiperbilirubinémia, hyperglykaemia.
Egyéb: asthenia, superinfections (candidiasis, pszeudomembranosus colitis), arckifejezés, fényérzékenység.
A gyógyszer tárolási feltételei és időtartamai CYPROMETER A
A gyógyszert gyermekektől távol kell tartani, száraz, fénytől védve, legfeljebb 25 ° C-os hőmérsékleten. Felhasználhatósági időtartam - 3 év.
Használati utasítások CYROLET A
Vegyes által okozott bakteriális fertőzések érzékeny Gram-pozitív és Gram-negatív organizmusok, társulva anaerob baktériumok és / vagy protozoonok:
- légúti fertőzések (akut bronchitis, krónikus bronchitis az akut stádiumban, pneumonia, bronchiectaticus betegség);
- az ENT-szervek fertőzése (otitis media, sinusitis, frontis sinitis, sinusitis, mastoiditis, tonsillitis, pharyngitis);
- Szájüregi fertőzések (akut fekélyes ínygyulladás, periodontitis, periostitis);
- a vesék és a húgyúti fertőzések (cystitis, pyelonephritis);
- fertőzés a kismedencei szervek és a nemi szervek (prostatitis, adnexitis, petevezeték-gyulladás, petefészek-gyulladás, méhnyálkahártya-csőszerű tályog, kismedencei gyulladás);
- intraabdominális fertőzések (gyomor-bél traktus, epeutak, intraperitoneális tályogok);
- a bőr és a lágyrészek fertőzései (fertőzött fekélyek, sebek, égések, tályogok, flegmunka, bőrkárosodás diabéteszes láb szindrómával, nyomásérzékenység);
- csontok és ízületi fertőzések (osteomyelitis, szeptikus ízületi gyulladás);
- Postoperatív fertőzések.
A CYROLET A kezelésére vonatkozó különleges utasítások
Tekintsük a kereszt-allergiás reakciók lehetőségét. Azoknál a betegeknél, akiknél a többi imidazolszármazék érzékenysége fokozódik, a tinidazolra keresztérzékenység is kialakulhat; a ciprofloxacinnal szembeni allergiás reakció kialakulása olyan betegeknél is lehetséges, akik fokozott érzékenységet mutatnak más fluorokinolonszármazékokkal szemben.
A kezelés ideje alatt kerülje a közvetlen napfénytől való érintkezést. Ha fényérzékenységi reakciók lépnek fel, haladéktalanul hagyja abba a felhasználást.
A kezelés alatt nem javasolt etanol (a diszulfiramszerű reakciók kialakulásának kockázata a tinidazol hátterében, amely része a gyógyszernek).
A kristályosodás elkerülése érdekében az ajánlott napi adagot nem szabad túllépni, elegendő folyadékbevitel és a savas vizeletürítés fenntartása is szükséges.
A gyógyszer a vizelet sötét festését okozza, amely nincs klinikai jelentőséggel.
Betegek epilepszia, görcsök, történelem, érrendszeri betegségek és organikus agyi elváltozások, mert a fenyegető mellékhatások a CNS gyógyszer csak akkor adható, egészségügyi okokból.
Ha találkozik alatt vagy a kezelés után súlyos és elhúzódó hasmenés ki kell zárni a diagnózis pseudomembranosus colitis, amely azonnali leállítását a gyógyszer és a megfelelő kezelést.
Ha fájdalom jelentkezik az inaknál, vagy amikor a tendovaginitis első jelei jelennek meg, a kezelést le kell állítani.
A 6 napnál hosszabb kezelés során ellenőrizni kell a perifériás vér képét.
Hatás a járművezetésre és a mechanizmusok kezelésére.
A kezelés alatt a páciensnek tartózkodnia kell attól, hogy olyan potenciálisan veszélyes tevékenységeket folytasson, amelyek fokozott figyelemfelkeltést és a pszichomotoros reakció sebességét igénylik.