Cedex - használati utasítás, összefoglaló, mellékhatás
Egyéb komponensek: xantángyanta, szacharóz, szimetikon, szilícium-dioxid, titán-dioxid, poliszorbát 80, nátrium-benzoátot, aromát cseresznye íz.
Sötét üvegből készült injekciós üvegek 30 ml térfogatban (1) adagoló kanállal és egy mérőüveg csomagolással együtt.
60 ml (1) sötét üveg üveges ampullái egy mérőedényvel és egy mérőüveg csomagolópapírral együtt.
Útmutató a szakemberhez.
A gyártó által jóváhagyott TSEDEKS hatóanyag leírása.
Cefalosporin III generáció. Béta-laktám antibiotikum, baktericid hatással rendelkezik, amelynek mechanizmusa a bakteriális sejtfal szintézisének szuppressziója. A gyógyszer számos mikroorganizmusra hat, amelyek β-laktamázokat termelnek, és ellenállnak a penicillineknek és más cefalosporinoknak.
A ceftibuten nagyon ellenáll a plazmid penicillinázt és cefa. Azonban megsemmisül az intézkedés bizonyos kromoszóma cephalosporinázt, amelyeket mikroorganizmus által termelt, mint a Citrobacter spp. Enterobacter spp. és Bacteroides spp. A gyógyszer nem alkalmazható által okozott fertőzések baktériumtörzs amelynek rezisztensek a béta-laktám antibiotikumok annak köszönhető, hogy az általános mechanizmusok, mint például megváltoztatja a permeabilitást vagy penicillin-kötő fehérje (PBP) (például, penicillin-rezisztens Streptococcus pneumoniae). A ceftibuten kölcsönhatásba elsősorban PSB-3 Escherichia coli, amely képződéséhez vezet a fonalas formák koncentrációja 1 / 4-1 / 2 MIC, és lizáltuk koncentrációban kétszer a MIC. Minimális baktericid koncentráció ceftibuten Escherichia coli törzsek érzékeny és rezisztens ampicillinre, körülbelül egyenlő az IPC.
Aktivenin vitro és a klinikai gyakorlatban elleni legtöbb törzs az alábbi Gram-pozitív mikroorganizmusok: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (penicillin kivéve a törzsek); Gram-negatív mikroorganizmusok: Haemophilus influenzáé (? Törzsek termelő és nem termelő laktamáz), Haemophilus parainfluenzae (? Törzsek termelő és nem termelő laktamáz), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (a legtöbb törzs termel laktamáz?), Escherichia coli, Klebsiella spp . (Beleértve a Klebsiella pneumoniae és oxytoca), indol-pozitív Proteus spp. (beleértve a Proteus vulgarisot), valamint a Providencia spp. Proteus mirabilis, Enterobacter spp. (Beleértve Enterobacter cloacae és Enterobacter aerogenes), Salmonella spp. Shigella spp.
In vitro aktív a következő mikroorganizmusok legtöbb törzsével szemben, azonban klinikai hatékonyságát nem állapították meg; Gram-pozitív mikroorganizmusok: Streptococcus spp. C és G csoport; Gram-negatív mikroorganizmusok: Brucella spp. Neisserria spp. Aeromonas hidrofil, Yersinia enterocolitica, Providencia rettgeri, Providencia stuartii és törzsek Citrobacter spp. Morganella spp. és Serratia spp. amelyek nem termelnek nagy mennyiségű kromoszómális cefalosporinázokat.
Inaktív a Staphylococcus spp. Enterococcus spp. Acinetobacter spp. Listeria spp. Flavobacterium spp. és a Pseudomonas spp. gyengén aktív a legtöbb anaerob ellen, beleértve a Bacteroides legtöbb törzset.
A Ceftibuten-transz nem rendelkezik mikrobiológiai aktivitással in vitro és in vivo ugyanazon törzsek esetében.
Miután a hatóanyagot a ceftibuten belül szinte teljesen felszívja az emésztőrendszerből (90%). Egy Cmax plazmakoncentrációban, a ceftibutén egyetlen kapszulába történő beadását követően 200 mg átlagosan körülbelül 17 μg / ml volt. A plazmában a Cmax értéket 200 mg-os és 400 mg-os kapszulák után 2 óra és 3 óra elteltével érte el.
A ceftibutén biohasznosulása a terápiás dózistartomány dózisától (400 mg) függ. A ceftibutén felszívódásának sebessége és mértéke a Zedex szedésének változása esetén, szuszpenzió változásakor, egyidejű bevitel mellett. Az egyidejű táplálékfelvétel nem befolyásolja a Cedex hatékonyságát kapszulák formájában.
A ceftibutén plazmafehérjékhez való kötődésének mértéke alacsony (62-64%). A Css ceftibutén (ha 12 órakor kerül bevételre) a plazmában az ötödik adag bevétele után érik el. A megismételt alkalmazású gyógyszer észrevehető kumulációját nem észleli.
A ceftibuten könnyen behatol folyékony közegbe és testszövetbe. A bőrhólyagos folyadékban a ceftibutén koncentrációja a plazmához hasonlítható vagy magasabb (az AUC alapján). A ceftibuten akut otitis media-ben szenvedő gyermekekbe jut be a középfülbe, ahol a koncentrációja megközelítőleg egyenlő vagy nagyobb, mint a plazma szintje. A ceftibutén koncentrációja a tüdőszövetben a plazmakoncentráció körülbelül 40% -a. A nazális, tracheális és hörgőváladékok bronchiális-alveoláris mosófolyadékban és annak sejtszuszpenziót ceftibuten koncentráció közelítőleg 46, 20, 24, 6 és 81% a plazma koncentrációk rendre.
Metabolizmus és kiválasztódás
A plazmában keringő fő ceftibutén-származék (ceftibuten-transz) úgy tűnik, hogy ceftibutén (cisz-forma) közvetlen átalakításával jön létre. A ceftibutén-transz plazmában vagy vizeletben a ceftibutén koncentrációja általában 10% vagy kevesebb.
A plazmából származó ceftibutén T1 / 2-értéke 2-4 óra (átlagosan 2,5 óra), és nem függ a dózistól vagy az alkalmazás ütemezésétől. A vizeletben többnyire változatlan marad. A Ceftibuten a vizeletben 400 mg-ot követően 24 órán belül megtalálható; A vizeletben a Cmax értéke 264 μg / ml, és az első 4 óra alatt érik el; Egyetlen adag után 20-24 órával a ceftibutén koncentrációja a vizeletben 10,5 μg / ml.
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
Időseknél az ötödik dózis beadása után a Css ceftibutént (12 órakor minden alkalommal) el kell érni. Az átlagos AUC ebben a csoportban kissé magasabb volt, mint a fiatal felnőtteknél. A ceftibutén idős embereknél történő ismételt alkalmazásakor a kumuláció elhanyagolható volt.
Az enyhe súlyosságú veseelégtelenség miatt a Cedex farmakokinetikája nem változik szignifikánsan.
Érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző-gyulladásos betegségek kezelése:
- a felső légúti fertőzések (beleértve a pharyngitiset, a tonsillitiset és a vörös lázot felnőttek és gyermekek esetében, az akut sinusitis felnőtteknél, a gyermekek otitis mediai);
- Felnőttek alsó légúti fertőzései (beleértve az akut bronchitist, a krónikus bronchitis és az akut tüdőgyulladás súlyosbodását) azokban az esetekben, amikor lehetőség van arra, hogy a hatóanyag belsejében, azaz a közösség által szerzett fertőzésekkel;
- húgyúti fertőzések felnőtteknél és gyermekeknél (beleértve a bonyolult és nem szövődményes);
- a Salmonella spp. által okozott bélgyulladás és gastroenteritis gyermekekben. Shigella spp. és Escherichia coli (a ceftibutén nem aktív Campylobacter spp. és Yersinia spp. ellen).
A terápia időtartama átlagosan 5-10 nap. A Streptococcus pyogenes által okozott fertőzések kezelésére a Cedex-et terápiás dózisban kell alkalmazni legalább 10 napig.
Akut bakteriális bélgyulladás gyermekeknél a napi dózist 2 osztva (4,5 mg / ttkg 12 óránként) osztják szét.
A cedekek biztonságosságát és hatékonyságát 6 hónapos kor alatti gyermekeknél nem állapították meg.
A Zedex szuszpenzióját 1-2 órával étkezés előtt vagy után lehet bevenni. A gyógyszer bevétele előtt az injekciós üveget az előkészített szuszpenzióval erőteljesen fel kell rázni.
A belsőleges felfüggesztés előkészítésének szabályai
Mérje meg a szükséges vízmennyiséget (25 ml) úgy, hogy a vizet a mellékelt mérőkamrába öntte a lyukszintre. Pour körülbelül a felét adagoljuk vizet a fiolába a por és rázzuk össze, hogy nedvesítse a por jól, majd hozzáadjuk a maradék vizet, hogy az ampullát és alaposan összerázzuk ismét -, amíg a teljes oldódás a por alakú készítmény és 30 ml homogén szuszpenziót kapunk. Egy pontosabb adagolás a szuszpenziót ajánlott adagolási kanalat, és a mellékelt gradáció rendelkező 45 mg, 90 mg, 135 mg és 180 mg a zagy.
A Zedex-kezelésben részesülő betegeknél észlelt nemkívánatos események
Az emésztőrendszer részei: émelygés (? 3%), hasmenés (3%); ritkán - dyspepsia, gastritis, hányás, hasi fájdalom, az AST, ALT és LDH fokozott aktivitása; nagyon ritkán - a Clostridium difficile növekedése, mérsékelt vagy súlyos hasmenéssel kombinálva.
A központi idegrendszer oldalától: fejfájás, ritkán - szédülés; nagyon ritkán - görcsök.
A hematopoiesis rendszer részei: nagyon ritkán - a hemoglobinszint, a leukopenia, az eozinofília, a thrombocytosis szintjének csökkenése.
A Zedex szedésének mellékhatásainak többsége általában enyhe és átmeneti, tüneti kezelésre alkalmas, vagy Tsedeks visszavonása után.
Nemkívánatos jelenségek a különböző cefalosporinokkal kezelt betegeknél
Allergiás reakciók: anaphylaxia, bronchospasmus, nehézlégzés, bőrkiütés, csalánkiütés, fokozott fényérzékenységi reakciók, viszketés, angioödéma, Stevens-Johnson szindróma, erythema multiforme, toxikus epidermális necrolysis.
A emésztőrendszer: súlyos hasmenés, colitis (társított antibiotikus kezelés, beleértve az álhártyás vastagbélgyulladás), emelkedett bilirubin.
A hemopoetikus rendszerből: aplasztikus anémia, pancytopenia, neutropenia és agranulocytosis.
A véralvadási rendszer: egy protrombin-idő növekedést és a nemzetközi normalizált arány (MHO), hemolitikus anémia, és belső vérzés, pozitív direkt Coombs-teszt.
A húgyúti rendszer részeként: veseelégtelenség, toxikus nephropathia, glükózuria, ketonuria.
- Gyermekkor legfeljebb 6 hónap;
- A készítmény összetevőivel és más cefalosporinokkal szembeni túlérzékenység.
Tsedeks kell alkalmazni azoknál a betegeknél, komplikált gyomor-bélrendszeri betegségek, különösen krónikus colitis (történelem), valamint a kizárólag
óvatosan azon betegeknél, akiknél a penicillinek ismert vagy gyaníthatóan allergiásak.
TENGELY ÉS LAKASZTÁS
Nem megfelelő és szigorúan ellenőrzött vizsgálatokat végeztek a gyógyszer biztonságosságáról és hatásosságáról a terhesség és a munka során.
A vizsgálatok eredményeit a gyógyszerek hatását a reproduktív funkció állatok nem mindig teszik lehetővé megjósolni hatásukat ember, így a döntés a kinevezését Tsedeksa terhesség alatt fel kell mérnie a várható előnye az anya és a lehetséges magzati kockázatot.
A ceftibuten nem észlelhető az anyatejben.
A penicillinallergiában szenvedő betegek kb. 5% -a keresztreakciót mutat a cefalosporinokkal szemben. Kapó betegek mind penicillinek és cefalosporinok, fiók Súlyos akut túlérzékenységi reakciók (anafilaxia); Vannak esetek, amelyek keresztreakciót mutatnak az anafilaxia kialakulásával. Ha súlyos anafilaxiás reakciók látható sürgősségi ellátást (például, epinefrin, hogy / folyékony, légúti, oxigén bevezetése, antihisztaminok, kortikoszteroidok, presszoraminok, aktív megfigyelés).
A széles spektrumú antibiotikumok (beleértve a Tzedekset) kezelésére a bél mikroflórái rendellenességekhez vezethetnek, ideértve a Clostridium difficile toxin termelésével járó pseudomembranosus colitist. A hasmenés súlyossága, dehidrációval kísért vagy azzal nem jár együtt, mérsékelt vagy súlyos vagy életveszélyes lehet. A hasmenés előfordulhat antibiotikum kezelés alatt vagy után. Ezt a diagnózist minden olyan esetben meg kell vitatni, amikor a tartós hasmenés a Tsedeks típusú bármilyen széles spektrumú antibiotikumának hátterében megjelenik.
A cefalosporinok, köztük a Cedex ritka esetekben csökkentheti a protrombinaktivitást, ami a protrombin idő növeléséhez vezet, különösen olyan betegeknél, akik korábban antikoaguláns terápiával stabilizálódtak. A veszélyeztetett betegeket ellenőrizni kell a protrombin idő és a MHO esetében. Szükség esetén ajánlott a K-vitamin bevitele.
A Cedexnek a kémiai vagy laboratóriumi vizsgálatok eredményére gyakorolt hatásait nem fedezték fel. Más cefalosporinok alkalmazásakor néha rögzítették a hamis pozitív közvetlen Coombs tesztet. Azonban a tanulmányok eredményeinek felhasználásával egészséges eritrociták nem erősítették kiváltó képességének pozitív Coombs Tsedeksa in vitro vizsgálatban is koncentrációig 40 ug / ml.
A véletlen túladagolás Tsedeksa toxicitási tüneteket nem figyeltek meg. Egészséges felnőtt önkénteseknél, akik egyszeri adag Tsedeks 2 g, súlyos mellékhatások nem voltak, és az összes klinikai és laboratóriumi paraméterek normális határokon belül.
Kezelés: nincs specifikus antidotuma a ceftibutén számára, ezért ha túlzott adagolást végez, akkor megmossa a gyomrot. A Cedex adagjának jelentős része a hemodialízissel eltávolítható a vérből. A peritoneális dialízis hatékonysága nem bizonyított.
Speciális vizsgálatokban a Cedex és a következő gyógyszerek kölcsönhatását tanulmányozták: magas dózisú alumínium- és magnézium-hidroxidokat tartalmazó antacidák, ranitidin és teofillin (egyszeri IV adag). A klinikailag jelentős interakció tünetei nem merültek fel. Nem ismert a Cedex plazmaszintjének vagy a teofillin farmakokinetikájának hatása a lenyeléskor. A más gyógyszerekkel való interakcióról eddig nem érkezett információ.
A GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNY FELTÉTELEI
A gyógyszer felszabadulásra kerül.
A TÁROLÁS FELTÉTELEI ÉS FELTÉTELEI
A gyógyszert gyermekektől távol kell tartani 2 ° C és 25 ° C közötti hőmérsékleten. A kész szuszpenziót 14 napig hűtőszekrényben (2-8 ° C hőmérsékleten) lehet tárolni. Felhasználhatósági időtartam - 2 év.