Szilárd dózisformák
A szilárd dózisformák közé tartoznak a következők: tabletták, drazsék, granulák, porok, kapszulák, karamellák, ceruálok és tabletták.
(im.p.ed.h. - Tabuletta, kapcsolódó elemek - Tabulettae;
A tabletták szilárd dózisformák, amelyeket gyógyászati készítmények, gyógyászati és segédanyagok keverékével vagy speciális massza kialakításával préselnek, és belső, szublingvális, külső vagy parenterális adagolásra szánnak.
A porok sajtolására vonatkozó első információ a 19. század közepétől származik. Anglia 1844-ben szabadalmi bejelentést tettek a kálium-hidrogén-karbonát tabletták sajtolására. Két évvel később a tabletták gyártása az Egyesült Államokban, Franciaországban, Svájcban és Németországban jött létre. Oroszországban az első tablettagyártást 1895-ben nyitották meg a katonai orvosi ellátás gyárában Szentpéterváron. Első ízben a tabletták, mint dózisformák, szerepelnek a svéd gyógyszerkönyvben 1901-ben. Jelenleg a tablettákat széles körben használják, és a kész dózisformák teljes térfogatának mintegy 80% -át alkotják.
A tablettázott gyógyszerek pozitív tulajdonságai:
· A beteg egyszerű használata;
· A tárolási kényelem (a porokhoz képest - kevésbé nedvesség, levegő és fény hatása alatt);
· Pontos adagolás lehetősége tömegtermelési körülmények között;
· Képesség a tablettákon a fogzománnyal pusztító anyagokra előírni;
· Több gyógyszer szekvenciális felszívódásának lehetősége (többrétegű tabletták);
· A különleges technológiát hosszú (hosszan tartó) akciójukkal lehet elérni;
· Kis mennyiség (hordozhatóság);
· Kevésbé kellemetlen érzés a drog keserű vagy kellemetlen íze vagy szaga miatt;
A tabletták negatív tulajdonságai adagolási forma formájában:
· A tablettákon alapuló gyógyszerek hamarabb lépnek fel, mint a porok, mivel a tabletták először szétesnek, majd az anyagok feloldódnak és felszívódnak;
· Hosszú ideig tartó tárolás esetén kémiai változások fordulhatnak elő a tablettákban.
· Egyes esetekben a tabletták elveszítik a szétesés képességét a gyomor-bél traktusban;
· A tabletták mechanikus vagy kémiai irritációt okozhatnak az emésztőrendszer nyálkahártyáján;
· A gyermekeket és az embereket, akik nem tudják, hogyan kell lenyelni, vagy akik valamilyen okból vagy más módon elvesztették ezt a képességet, nem írhatók elő tablettákat.
A tabletták előállításának technológiája kétféleképpen oszlik meg:
préselt - tabulettae compressae (ezeket általában egy szónak nevezik "tablettáknak"); és
triturációs - tabulettae friabiles, amelyet a tömeggyártás módszerével nyertek.
A tabletták túlnyomó többségét sajtolással nyerik, és a tablettázott készítmények össztermelésének csak 1-2% -át tömegformázással állítják elő. Az eldörzsölő tablettákat olyan esetekben állítják elő, amikor szükséges, hogy olyan mikrotiterlemezeket (1-6 mm átmérőjű) nyerjenek ki, amelyek nem tömöríthetők. Az Orosz Föderációban az eldörzsölő tabletták nitroglicerin tablettákat kapnak.
A sajtolással nyert tabletták különböző formájúak, méretűek és tömegűek. A leggyakoribb egy kerek alakú, lapos vagy bikonvex végfelület.
A tabletták mérete 3-25 mm átmérőjű (leggyakrabban 7-14 mm átmérőjű tablettákat állítanak elő). A 9 mm-nél nagyobb átmérőjű tablettáknak egy kockázata van, vagy két kockázat merül fel egymásra, lehetővé téve a tabletta két vagy négy részre osztását, és ezáltal a hatóanyag dózisának módosítását. A 25 mm-nél nagyobb átmérőjű tabletták brikettek.
A tabletták súlyát (0,05-0,6 g) elsősorban a hatóanyag dózisának meghatározása határozza meg, de a hatóanyag bizonyos összetevõi által tartalmazott segédanyagokra bizonyos hatást gyakorolnak.
A felhasználás céljától és alkalmazási módjától függően a tablettákat a következő 5 csoportra osztják:
1. Oriblettae - orálisan alkalmazott tabletta, amelyet a gyomor vagy a belek nyálkahártyájába szívnak fel;
2. Resorbilettae - szublingválisan, a szájüreg nyálkahártyája által felszívva;
3. Injektálható tabletta, aszeptikusan előállított implantátum-tabletta, amelyet injekciós oldatok készítésére és beültetésre használnak;
4. Solutablettae - tabletták, amelyek az öblítéshez, duzzasztáshoz stb.
5. Uteritoria, vagitoria, bacillusok, húgycsöves húgycső, hüvelyi és rektális formák.
A töltőanyagok (hígítószerek) olyan anyagok, amelyeket a tabletta bizonyos tömegének előállítására használnak olyan esetekben, amikor a hatóanyagot kis dózisban (általában 0,01-0,001 g) kiszerelik. Töltőanyagokként szacharózt, laktózt, glükózt, keményítőt, nátrium-kloridot, glicint, kalcium-hidrofoszfátot, kalcium-szulfátot, magnézium-karbonátot és néhány egyéb anyagot használnak. A közvetlen folyóképességet és tömöríthetőséget biztosító töltőanyagokat közvetlenül préselésre használják. Nem inert formázók, hanem nagymértékben meghatározzák a hatóanyag felszívódásának sebességét, sebességét és teljességét, valamint stabilitását, ezért minden esetben a választásukat tudományosan meg kell indokolni.
Többrétegű tabletták - lehetővé teszik olyan anyagok kombinálását, amelyek nem kompatibilisek a fizikai-kémiai tulajdonságokkal, meghosszabbítják a gyógyászati anyagok hatását, bizonyos időközönként szabályozzák a felszívódás sorrendjét. A többrétegű tabletták előállítása, amelyek mindegyik rétege tartalmazza az előírt gyógyászati anyagokat, a granulátum többszörös terhelésű tablettázó gépeken fordul elő.
A csontváz tabletta - segédanyagokból áll, amely folyamatos hálózati struktúrát (mátrixot) képez, amelyben a hatóanyag szerepel. A csontváz tabletta hosszantartó gyógyszerekre utal, nem szétesik a gyomor-bél traktusban. A gyógyászati anyagot kimoshatjuk. A mátrix természetétől függően megdagadhat és lassan feloldhatja vagy megtarthatja geometriai alakját a test teljes tartózkodása alatt, és változatlan formában ürülhet ki porózus tömeg formájában, amelyben a pórusok folyadékkal töltöttek.
A tabletták minőségének (fékezés) értékelése a következő paraméterek szerint történik: megjelenés, átlagos tömeg és eltérések az egyes tabletták tömegében, kopásállóság, szétesés, feloldódás, a gyógyszeradagság pontossága, az adagolás egységessége.
A tabletták csomagolásának biztosítania kell a használat kényelmét, a tabletták fénytől, légköri nedvességtől, levegő oxigéntől, mikrobiológiai szennyeződéstől, mechanikai sérülésektől szállítás és tárolás során történő védelmét.