Gestadiol (gestadiol)
A forgalmi engedély tulajdonosa:
HAUPT PHARMA MÜNSTER, GmbH (Németország)
képviselet:
TEVA GYÓGYSZERI INDUSTRIES LTD.
Hatóanyagok:
etinil-ösztradiol + gestodén
ATX kód:
Mochepolovaya rendszer és a nemi hormonok (G)> szex hormonok és a reproduktív rendszer (G03)> A hormonális fogamzásgátlók szisztémás használatra (G03A)> progesztogének és ösztrogének (fix kombináció) (G03AA)> gesztodént és egy ösztrogént (G03AA10)
Klinikai és farmakológiai csoport:
Monofázisos orális fogamzásgátló
Farmakológiai hatás
Egyfázisos kombinált gestagen-ösztrogén fogamzásgátló szer. Perl Index: 0,06 / 100 nő / év (20 000 ciklus).
A fogamzásgátló hatás úgy érhető el, három, egymást kiegészítő intézkedések: az ovuláció gátlását a hipotalamusz-hipofízis rendszer, növelve a nyálka viszkozitását, ami megnehezíti, hogy kereszt-spermiumok csökkenése endometrium fogékonyság beültetésre a megtermékenyített petesejt.
farmakokinetikája
etinilösztradiol
Az etinil-ösztradiol gyorsan és majdnem teljesen felszívódik az emésztőrendszerből. Az etinil-ösztradiol Cmax értéke 1-2 óra elteltével érhető el, az "első passzálás" hatásának kitéve, a biológiai hozzáférhetőség 45%.
A plazmában az etinil-ösztradiol kötődik az albuminhoz és az SHBG-hez (globulin kötő nemi hormonok).
Az etinil-ösztradiol metabolizálódik a májban hidroxilálással, így metil- és hidroxil-metabolitokat, glükuro- és szulfon-konjugátumokat képez.
A származékok 40% -a ürül a vizelettel és 60% - székletükkel. A T1 / 2 etinil-ösztradiol körülbelül 28 óra.
gestodén
A gesztodén gyorsan és majdnem teljesen felszívódik az emésztőrendszerből. A Cmax Gestodene a plazmában 1-2 óra elteltével érhető el, a májban nincs kitéve az "első passzálás" során, a biológiai hozzáférhetőség teljes.
A plazmában kötődik az SHBG-hez (globulin kötő nemi hormonok).
Ez az A ciklus rövidítése és a későbbi glükuronizáció révén metabolizálódik.
A Gestodene körülbelül 50% -a ürül a vizelettel, 33% - a széklet. A T1 / 2 18 óra.
Használati utasítások
- hormonális fogamzásgátlás.
Adagolási rend
A Gestadiol 1 tabletta / nap egyidejűleg, 21 napig nem adható át, majd a következő csomag kezdete előtt 7 napos szünettel.
A Gestadiol a menstruáció első napján kerül be.
Amikor másik orális fogamzásgátlóról vált
Vegyen be egy tablettát 7 nappal az előző, 21 tablettát tartalmazó fogamzásgátló vége után. A Gestadiol szedésének befejezése után 6-7 napon belül vérzés hiányában a fogamzásgátló következő csomagjának beindítása előtt ki kell zárni a terhességet.
Hiányzó egy vagy több tabletta
Ha a felvételi engedély nem haladja meg a 12 órát, sürgősen be kell venni a tablettát. A következő tablettát a beállított időpontban kell venni.
Ha a felvételi felvétel több mint 12 óra, a fogamzásgátló biztonsága nem garantálható. A kihagyott tablettát azonnal be kell venni, még akkor is, ha két tablettát veszünk egy nap alatt. Ezután folytassa a tanfolyamot a szokásos módon, miközben további fogamzásgátló módszereket (óvszer, spermicid) használ a menstruációs ciklus végéig és a következő csomag kezdetéig.
Mellékhatás
Az endokrin rendszertől. gyakran - csökkent libidó; ritkán - mastodinia, intermenstruális vérzés, oligomenorrhea, amenorrhea, libidó változások; nagyon ritkán - amenorrhoea (anovulációs amenorrhoea szabálytalan történelemben szenvedő nőknél), a prosztatarákos hypophysis adenoma (galaktorrhoeával és anélkül).
A reproduktív rendszer részéről. gyakran - candida vaginitis.
Az emésztőrendszerből: gyakran - émelygés, hasi fájdalom; néha - étvágycsökkenés, puffadás; nagyon ritkán - cholelithiasis.
Bőrgyógyászati reakciók: gyakran - pattanások; néha - chloasma, hirsutism, alopecia.
A szív- és érrendszerből. gyakran - perifériás ödéma; néha - artériás magas vérnyomás; ritkán - a tromboembóliás szövődmények (szívinfarktus, cerebrovascularis szövődmények, phlebitis, tüdőembólia) kockázata.
A központi idegrendszer oldaláról. gyakran - depresszió, idegség; néha - migrén, szédülés, látászavar; nagyon ritkán - optikai ideggyulladás.
A látószerv oldalán: ritkán - icteric sclera, kontaktlencsék intoleranciája.
Az anyagcsere oldaláról. néha hyperlipidaemia (hypertriglyceridaemia és / vagy hypercholesterinaemia); ritkán - csökkent glükóztolerancia.
Allergiás reakciók: Ritkán - csalánkiütés, angioödéma, anafilaxiás reakciók.
Ellenjavallatok felhasználásra
- az artériák thromboemboliája most vagy az anamnézisben (myocardialis infarctus, cerebrovascularis rendellenességek);
- vénás tromboembólia jelenleg vagy anamnézisben (phlebitis, tüdőembólia);
- artériás magas vérnyomás, coronaropathia, valvulopátia, szívritmuszavarok trombózis miatt;
- anyagcserezavarok: mikro- és makroangiopátiás diabetes mellitus, hiperlipidémia (hipertrigliceridémia, hiperkoleszterinémia);
- az emlőmirigyek vagy a méh rosszindulatú daganata;
- az agyalapi mirigy tumorai hiperprolaktinémiával, galaktorrhea;
Vérzés a nemi szerv nemi etiológiájából;
- kollagenózok;
- porfíria;
- fruktóz intolerancia, glükóz malabszorpció / galaktóz szindróma, sugaráz / izomaltáz hiány vagy laktáz;
- súlyos májbetegség;
- cholestasis;
- dohányzás;
- elhízás (BMI> 30 kg / m2);
- otosclerosis;
- csökkent vesefunkció;
- genitális herpesz;
- terhesség;
- a laktáció időszaka (szoptatás);
- A gyógyszer aktív vagy segédanyagaival szembeni túlérzékenység.
Terhesség és laktáció alkalmazása
A gyógyszer kontraindikált alkalmazása terhesség és laktáció idején.
Különleges utasítások
A Gestadiol alkalmazása előtt teljes körű orvosi vizsgálatot kell végezni: vérnyomás, emlőmirigyek, nyaki nyálkahártya, trigliceridek, koleszterin, glükóz.
Óvatosan és különös figyelmet kell fordítani az epilepszia, a migrén, a bronchiális asztma, az érrendszeri betegségek, a hasnyálmirigy-vénák történetére.
A hasmenés és / vagy a hányás csökkentheti a gestagen-ösztrogén fogamzásgátló felszívódását. Ebben az esetben további fogamzásgátló módszereket (óvszer, spermicid) kell alkalmazni.
Lehetőség van meghosszabbítani a menstruáció időtartamát a Gestadiol első hónapjaiban, amelyekben nem szükséges abbahagyni a gyógyszer szedését.
Ha a vérzés folytatódik, vagy először megjelenik a hosszú használat után, meg kell határozni egy esetleges szerves okot.
A chloasma terhesség alatt vagy a gestagen-ösztrogén fogamzásgátló alkalmazásának eredményeképpen ajánlott elkerülni a napfénynek való kitettséget.
A gestagen-ösztrogén fogamzásgátló kinevezése előtt ki kell zárni a vénás és az artériás tromboembóliás szövődmények kockázatát, és figyelembe kell venni az ellenjavallatokat vagy használati utasításokat.
Ha a tünetek, bizonyíték szövődmények alakultak ki, abba kell hagynia a gyógyszer szedését: súlyos és szokatlan fejfájás, homályos látás, vérnyomás-emelkedés, a klinikai esetek visszérgyulladás vagy tüdőembólia.
A gestagen-ösztrogén orális fogamzásgátlók használata növeli a vénás tromboembóliás szövődmények kockázatát, különösen a gestagen-ösztrogén orális fogamzásgátló alkalmazásának első évében.
A thromboemboliás vénás szövődmények kockázati tényezői
Azok a személyek, akiknél a tromboembóliás tünetek előfordulnak:
- A tervezett műtéti beavatkozás esetén meg kell szakítani a gestagen-ösztrogén fogamzásgátló hónap használatát a tervezett művelet előtt;
- hosszas immobilizálás esetén a gyógyszer alkalmazását is fel kell függeszteni;
- a szülés utáni idõszakban más fogamzásgátló módszerek is alkalmazhatók (mechanikus vagy orális gestagens mikrodózisokban);
- abban az esetben a vénás tromboembóliás betegség a családban (elérhető az egy vagy több családtag alatt 50 éves kor), akkor ajánlott, hogy végezzen felmérést, hogy azonosítsa a hajlam a vénás trombózis alkalmazása előtt a progesztogén-ösztrogén fogamzásgátlók;
- a myocardialis infarktus kockázatáról rendelkezésre álló adatok nem teszik lehetővé számunkra, hogy a második és a harmadik generációs gestagen-ösztrogén-fogamzásgátlót szedő betegcsoportok esetében a kockázati szint különbségéről számoljon be;
- artériás thromboemboliás kockázatot használatához kapcsolódó progesztogén-ösztrogén fogamzásgátlók az életkorral növekszik, és a dohányzás, így a nők több mint 35 éves és alkalmazása a progesztagén-ösztrogén fogamzásgátlás, különösen ajánlott leszokni a dohányzásról.
A tromboembóliás kockázat egyéb tényezői
Kor: az artériás trombotikus kockázat növekszik az életkorral; ennek a fogamzásgátlásnak a 35 év feletti előny / kockázat arányát eseti alapon kell értékelni.
A gestagen-ösztrogén-fogamzásgátlás csökkenti a petefészek és az endometriális rák kockázatát.
Hatás a járművezetésre és a mechanizmusok kezelésére
Lehetséges, hogy a közúti közlekedésben való aktív részvételre képesek.
túladagolás
Tüneteket. hányinger, hányás.
Kezelés: gyomormosás és / vagy az aktív szén kijelölése, majd a víz-elektrolit egyensúly helyreállítása.
Kábítószer kölcsönhatások
A Gestadiol és más összetevők közötti kölcsönhatás az etinilösztradiol koncentrációjának növekedéséhez vagy csökkenéséhez vezethet a plazmában. Az etinil-ösztradiol koncentrációjának csökkentése a plazmában megnöveli az intermenstruációs vérzést és a menstruációs áramlást, valamint a fogamzásgátló hatás lehetséges csökkentését.
A Gestadiol és egyidejű alkalmazása:
- májenzim induktorok: antikonvulzív gyógyszerek (fenobarbitál, fenitoin, primidon, karbamazepin, topiramát), rifabutin, rifampin, griseofulvin - csökkentése a plazmában az etinilösztradiol-koncentráció;
- ritonavir - az etinil-ösztradiol koncentrációjának csökkenése a plazmában;
- modafinil - az etinil-ösztradiol koncentrációjának csökkenése a plazmában;
- flunarizin - a galaktorrhea kockázata az emlőmirigy-szövet prolinctin fokozott flunariszin érzékenységének következtében;
- troleandomicin - növelheti az intrahepatikus kolesztiáz kockázatát.
A gyógyszertárak szabadságának feltételei
A gyógyszer felszabadulásra kerül.
A tárolás feltételei
A gyógyszert gyermekektől távol kell tartani, legfeljebb 25 ° C-os hőmérsékleten. Felhasználhatósági időtartam - 3 év.