Cardura - felhasználói kézikönyv, absztraktek, ismertetők
Általános jellemzők. Hozzávalók:
Hatóanyag: 1 mg, 2 mg vagy 4 mg doxazozin (mezilát formájában) minden tablettában.
Segédanyagok: karboxi-metil-keményítő-nátrium, laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát, nátrium-lauril-szulfát.
Farmakológiai tulajdonságok:
Gyógyszerhatástani. Jóindulatú prosztata hiperplázia. A doxazozin kinyerése jóindulatú prosztata hiperplázia (BPH) tüneteivel járó betegeknél az urodinamika jelentős javulását és a betegség tüneteinek csökkenését eredményezi. A gyógyszer hatása a prosztata mirigy sztróma és kapszulájában elhelyezkedő alfa-adrenerg receptorok szelektív blokkolásához kapcsolódik, a húgyhólyag nyakához.
Bizonyították, hogy a doxazozin az 1A alfa 1-adrenerg receptorok hatékony blokkolója, amely a prosztata mirigyben jelen lévő alfa-1-adrenerg receptorok körülbelül 70% -át alkotja. Ez magyarázza annak hatását a BPH-ben szenvedő betegekre.
A doxazozin-kezelés és annak biztonságosságának fenntartó hatását a gyógyszer hosszú távú alkalmazása igazolja (pl. Legfeljebb 48 hónapig).
Arteriális hipertónia. A doxazozin alkalmazása az artériás hipertóniaban szenvedő betegeknél a vérnyomás (BP) jelentős csökkenését eredményezi a teljes perifériás érellenállás csökkenése miatt. Ennek a hatásnak a megjelenése összefügg az alfa-1 adrenerg receptorok szelektív blokkolásával az érrendszeri hálózatban. A gyógyszer naponta 1 alkalommal történő bevétele esetén a klinikailag jelentős vérnyomáscsökkentő hatás 24 órán át fennáll, a vérnyomás fokozatosan csökken; A maximális hatás általában 2-6 órával a lenyelés után történik. Arteriális magas vérnyomásban szenvedő betegeknél a doxazozinnal kezelt vérnyomás azonos volt a "fekvő" és "álló" helyzetekben.
Megállapítást nyert, hogy a nem szelektív alfa-adrenoblockokkal ellentétben a doxazozinnal végzett hosszú távú kezelés során a gyógyszerrel szembeni tolerancia nem alakult ki. A fenntartó terápia során a megnövekedett renin-aktivitás és a tachycardia ritka.
Megfigyelték, hogy a doxazozinnal végzett kezelés a bal kamrai hipertrófia regressziójához vezetett. a thrombocyta aggregáció gátlása és a szöveti plazminogén aktivátor fokozott aktivitása. Ezenkívül megállapították, hogy a doxazozin fokozza az inzulinérzékenységet károsodott glükóz toleranciában szenvedő betegeknél.
A doxazozin nem rendelkezik mellékhatáscsökkentő hatásokkal, és alkalmazható hörgő asztma, diabetes mellitus, bal kamrai elégtelenség és köszvény esetén.
In vitro vizsgálatokban a doxazozin 6 és 7-hidroxi-metabolitjainak antioxidáns tulajdonságait mutatják 5 mikromólos koncentrációban.
Az arteriális hipertóniaban szenvedő betegeknél végzett kontrollos klinikai vizsgálatok során a doxazozinnal végzett kezelést az erekciós funkció javulása kísérte. Ezenkívül a doxazozint kapó betegeknél az erekciós funkció újonnan megjelenő rendellenességei ritkábban voltak megfigyelhetők, mint az antihipertenzív szereknél.
Farmakokinetikáját. Terápiás dózisok orális beadása után a doxazozin jól felszívódik; a vérben való koncentrációja körülbelül 2 órán belül eléri a maximális értéket.
A doxazozin körülbelül 98% -ot köt a plazmafehérjékhez. A doxazozin metabolizálásának elsődleges módjai az O-demetiláció és a hidroxilezés.
A vérplazmából való kiválasztódás kétfázisú, véges felezési ideje 22 óra, ami lehetővé teszi a gyógyszer naponta egyszer történő felírását. A doxazozin aktív biotranszformációval megy végbe; A dózis kevesebb, mint 5% -a változatlan marad.
Használható speciális betegcsoportokban. Idős és veseelégtelenségben szenvedő betegek farmakokinetikai vizsgálata szerint a gyógyszer farmakokinetikája nem különbözik szignifikánsan a vesefunkciójúnál fiatalabb betegeknél.
Károsodott májfunkciójú betegeknél és a májelégtelenséget megváltoztató szerek (pl. Cimetidin) hatására csak korlátozott adatok állnak rendelkezésre. A májfunkció mérsékelt károsodását okozó 12 beteg klinikai vizsgálata során a doxazozin egyszeri beadását a koncentráció-idő görbe alatti terület 43% -os növekedése és a valódi orális clearance 40% -os csökkenése kísérte. Óvatosan kell eljárni a doxazozin, valamint a májban bisztranszformációval teljesen átesett egyéb gyógyszerek felírásakor (lásd a "Különleges utasítások" c. Fejezetet).
Használati utasítás:
Adagolás és kezelés:
A Kardura-t naponta reggel és este is be lehet adni, és orális adagolásra szánják.
Arteriális hipertónia. A dózis 1 mg / nap és 16 mg / nap között változik. A kezelés ajánlott kezdeni 1 mg 1 alkalommal naponta 1 vagy 2 héten keresztül, hogy minimalizáljuk a az ortosztatikus hipotenzió és / vagy syncope (ájulás) (a jelenség a „első dózis”) (lásd. „Különleges utasítások” fejezetben ). Az első adag bevétele után a betegnek 6-8 órán belül figyelnie kell a vérnyomást. Erre azért van szükség fejlesztésével kapcsolatban az „első dózis” jelenség különösen hangsúlyos a háttérben az előző vízhajtók.
A következő 1 vagy 2 héten át az adag naponta egyszer 2 mg-ra emelhető. A kívánt vérnyomáscsökkentés eléréséhez szükség esetén a napi dózist fokozatosan növelni kell, 4 mg, 8 mg és legfeljebb 16 mg-ig terjedő intervallumokat figyelni a beteg gyógyszerre adott reakciójának súlyosságától függően. Általában az adag 2-4 mg naponta egyszer.
Ha a terápiában diuretikumot vagy más vérnyomáscsökkentő anyagot adnak hozzá, a Cardura adagját a beteg állapota függvényében, az újabb titrálással kell beállítani orvosi felügyelet mellett.
Ha a Kardura-t több napig megszakítják, a gyógyszert újra kell indítani a kezdeti adagból.
Idős betegeknél történő alkalmazás. Nincs szükség adag módosítására.
Alkalmazás veseelégtelenségben. A doxazozin farmakokinetikája veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem változik, és maga a gyógyszer nem rontja a meglévő veseelégtelenséget, ezért ilyen betegeknél szokásos adagokban alkalmazzák.
Májelégtelenség iránti kérelem. Óvatosan kell eljárni (lásd a "Különleges utasítások" c. Részt).
Gyermekekben való alkalmazás. A Cardura gyermekekben történő alkalmazásának tapasztalata hiányzik.
Alkalmazási jellemzők:
Posturális hipotenzió / szinkopás. Mint a bármelyikének kezelésére alfa-blokkolók, különösen a kezelés korai, nagyon kis százaléka beteg mutatott poszturális hipotenzió, szédülés és mutatnak gyengeség vagy eszméletvesztés (syncope) (cm „Adagolás és alkalmazás” című fejezetet). Megkezdése előtt a jelöltek meg olyan alfa-blokkoló, a betegnek meg kell értesíteni a módja annak, hogy elkerüljék a tünetek az ortosztatikus hipotenzió, különösen, hogy tartózkodjanak a gyors változás testhelyzetet. A Cardura-kezelés kezdetén a beteget figyelmeztetni kell arra, hogy gyengeség vagy szédülés esetén gondoskodni kell.
A Cardura-t óvatosan kell alkalmazni idős betegeknél az ortosztatikus hipotenzió kialakulásának lehetősége miatt. Korban a szédülés kockázata nő. látás és ájulás károsodása.
A pácienst tájékoztatni kell az ortosztatikus hipotónia kialakulásának fokozott kockázatairól, hosszan tartó állóképességről vagy testmozgásról és meleg időben.
Jóindulatú prosztata hiperplázia. A BPH-ben szenvedő betegeknél a gyógyszert elő lehet írni mind arteriális hipertónia jelenlétében. és normál vérnyomás esetén. Ha a gyógyszert BPH-ben szenvedő betegeknél alkalmazzák normál BP-vel, az utóbbi változása nem jelentős. Az artériás hipertónia és a BPH kombinációjában szenvedő betegeknél lehetséges monoterápiát alkalmazni.
A prosztata hyperplasia kezelésének megkezdése előtt ki kell zárni a rákos degenerációját.
A doxazozin nem befolyásolja a prosztata-specifikus antigén (PSA) koncentrációját a vérplazmában.
Az atonikus iris intraoperatív szindróma. Az intraoperatív atóniás írisz szindróma (egy változata a keskeny pupilla szindróma) figyeltek meg néhány betegnél szürkehályog műtét során, amely kész, vagy kezeltük alfa 1-blokkolók. Mivel atóniás intraoperatív írisz szindróma vezethet gyakoribb szövődmények a műtét során, szükséges, hogy figyelmeztesse az operáló sebész, hogy az alfa-1-blokkolók veszik ezen a ponton, vagy veszik a korábbi műveletet.
Együttes alkalmazás PDE-5 inhibitorokkal. Óvatosan kell eljárni, ha a Cardurát a PDE5 inhibitorokkal együtt alkalmazzák, mivel ez egyes tünetekkel járó hypotensiohoz vezethet.
A máj funkciójának megsértése. Óvatosan kell eljárni a Cardura felírásakor, valamint a májban biotranszformációnak kitett egyéb gyógyszerek (lásd a "Farmakokinetika" című fejezetet), és kerülni kell a maximális dózisok kijelölését.
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatás. A kezelés időtartama alatt gondoskodni kell a járművek vezetéséről és a potenciálisan veszélyes tevékenységek folytatására, amelyek fokozott figyelmet és gyorsabb pszichomotoros reakciókat igényelnek.
Összeférhetetlenséget. Nem ismert.
Mellékhatások:
A nemkívánatos reakciók gyakoriságát a következő osztályozás jellemzi: nagyon gyakori: ≥10%, részleges: ≥1% és <10 %, нечастые: ≥0,1 % и <1 %, р едкие: ≥0,01 % и <0,1%, о чень редкие: <0,01 %
Jóindulatú prosztata hiperplázia. Kontrollált klinikai vizsgálatok szerint a BPH-ben szenvedő betegek ugyanazokat a mellékhatásokat tapasztalták, mint az artériás magas vérnyomásban szenvedőknél.
A gyógyszer forgalomba hozatalát követően a következő mellékhatásokat jelentették:
A hemopoetikus és nyirokrendszeri rendszertől: nagyon ritka - leukopenia. thrombocytopenia.
A hallásszerv és a vestibularis készülék oldaláról: ritka - zaj a fülekben.
A látószerv oldalán: gyakori - színérzékelés, ritka - atonikus irisszindróma megszegése.
A gyomor-bélrendszerből: gyakori - hasi fájdalom, hasmenés. dyspepsia. a szájnyálkahártya szárazsága; ritkán - szélsőséges. székrekedés. hányás.
A májból: nagyon ritka - cholestasis. hepatitis. sárgaság.
Az immunrendszer oldalán: nagyon ritka - anafilaxiás reakciók.
Laboratóriumi mutatók: ritka - súlygyarapodás; nagyon ritka - a "máj" transzaminázok fokozott aktivitása.
Az anyagcsere oldaláról: ritka - anorexia.
Az izomrendszerből: ritka - arthralgia. hátfájás, izomgörcsök, izomgyengeség, myalgia.
A központi és a perifériás idegrendszerből: gyakori - paresztézia; ritka - hipesthesia, tremor.
A psziché oldalán: gyakori - izgatottság, szorongás, álmatlanság; -depressiya ritka.
A szaporodási rendszer oldalán: nagyon ritka - gynecomastia. impotencia, priapizmus; nagyon ritkán - retrográd ejakuláció.
A légzőrendszerből: gyakori - légszomj. nátha; ritkán - köhögés. orrvérzés; nagyon ritka - a meglévő hörgőgörcs súlyosbodása.
A szív-és érrendszeri rendszertől: ritka - a vér "árapályai" az arc bőréhez, jelentős vérnyomáscsökkenés, posturalis hypotensio.
Egyéb: ritka - különböző lokalizációs fájdalmak.
Arteriális hipertónia. A klinikai vizsgálatokban a szer kardura leggyakoribb mellékhatások, amelyek annak tulajdonítható, hogy a típusú poszturális (ritkán társított syncope), vagy nem specifikus, amely tartalmazta:
A hallásszerv és a vestibularis készülék oldaláról: gyakori - vertigo.
A gyomor-bélrendszerből: gyakori - hányinger.
A központi és perifériás idegrendszerből: nagyon gyakori - szédülés. fejfájás; gyakori - poszturális szédülés (az első adag után alakulhat észrevehető csökkenését vérnyomás, ami oda vezethet, hogy a ortosztatikus szédülés, súlyos esetekben, különösen a gyors átmenet a „fekvő” a „Állandó” vagy a „ül” - ájulás) , álmosság.
A légzőrendszer részeként: gyakori - rhinitis.
Egyéb: gyakori - asthenia, az alsó végtagok duzzanata, fáradtság, gyengeség.
A Cardura forgalomba hozatala során a következő mellékhatásokat figyelték meg magas vérnyomásban szenvedő betegeknél, bár általában ilyen tünetek figyelhetők meg a gyógyszerrel történő kezelés hiányában: gyakori - tachycardia. szívdobogás, mellkasi fájdalom; ritka - angina. miokardiális infarktus és arrhythmia. nagyon ritka - bradycardia. az agyi keringés zavarait.
Más gyógyszerekkel való kölcsönhatás:
Egyes betegeknél a Cardura kombinált alkalmazása PDE-5-gátlókkal tüneti hipotenzióhoz vezethet (lásd a "Különleges utasítások" c. Részt).
A doxazozin nagy (98%) része a vérplazmában fehérjékhez kapcsolódik. A tanulmány eredményei a humán plazmában in vitro azt jelzik, hogy a doxazozin nem hatása fehérje kötődését a digoxin, a warfarin, fenitoin és indometacin. A klinikai gyakorlatban kardura preparátumot használtunk minden jele nélkül kölcsönhatás tiazid vizelethajtók, a furoszemid, a béta-blokkolók, antibiotikumok, hipoglikémiás szerek orális beadásra, urikózuriás szerek és antikoagulánsok.
A nem-szteroid gyulladásgátlók (különösen az indometacin), az ösztrogének és a szimpatomimetikus szerek csökkenthetik a doxazozin antihipertenzív hatását.
A doxazozin, amely az epinefrin alfa-adrenostimuláló hatását kiküszöböli, tachycardia és artériás hipotenzió kialakulásához vezethet.
A pulmonalis hypertoniának a szildenafillal való egyidejű beadásával az ortosztatikus hipotónia kockázata nő.
Az egyetlen kérelmet a hatóanyag kardura 1 mg naponta 4 napon, miközben 400 mg cimetidin, 2-szer naponta, volt egy 10% növekedés az átlagos AUC értékek és statisztikailag szignifikáns növekedést az átlagos Cmax (maximális plazmakoncentráció) és közepes a doxazozin felezési ideje. Ez 10% növekedés az átlagos AUC értékek a doxazozin kezelésben részesülő betegeknél a cimetidin belül van variabilitás az oszcilláció (27%) átlagos AUC-értékek doxazozin placebóhoz képest.
Az egyéb vérnyomáscsökkentő szerekkel történő egyidejű alkalmazása növeli a hatásuk súlyosságát (dózismódosítás szükséges).
Nem ajánlatos más alfa-adrenoreceptor-blokkolókkal egyidejűleg alkalmazni.
Egyidejű alkalmazása mikrosomális oxidáció indukálásával a májban a doxazozin hatékonyságának növelése lehetséges, és az inhibitorokkal csökkent.
Ellenjavallatok:
- a kinazolinokra, a doxazozinra vagy a hatóanyag bármely segéd összetevőjére gyakorolt túlérzékenység;
- a laktáz hiánya, a laktóz intolerancia, a glükóz-galaktóz malabszorpció;
- 18 éves korig;
- húgyúti fertőzés;
- hipotónia és hajlam az ortosztatikus rendellenességekre (beleértve a történelmet is);
- a felső húgyvezeték egyidejű elzáródása;
- kövek a hólyagban.
Óvatosan. Mitrális és aorta stenosis, szívelégtelenség a perces felszabadulás növekedésével, jobb kamrai kudarc. miatt tüdőembólia vagy exszudatív pericarditis, bal kamrai elégtelenség alacsony töltőnyomással, cerebrovaszkuláris betegség, előrehaladott életkor, egyidejű alkalmazása foszfodiészteráz inhibitorok 5-ös típusú (PDE-5), mint Tüneti hipotenzió, májelégtelenség léphet fel.
túladagolás:
Tünetek: jelentős vérnyomáscsökkenés, néha ájulás kíséretében.
Kezelés: azonnal helyezze vissza a beteget a hátára, és szükség esetén tüneti terápiát végezzen. A doxazozin kötődése a plazmafehérjékhez magas, így a dialízis nem hatékony.
Tárolási feltételek:
Száraz, sötét helyen, 30 ° C feletti hőmérsékleten. Tartsa távol gyermekektől. Felhasználhatósági időtartam - 5 év. Lásd a csomagolás lejárati dátumát. Ne használja a csomagoláson feltüntetett dátum után.
Hagyja a feltételeket:
1, 2, 4 mg tabletta. 7, 10 vagy 14 tabletta Al / PVC buborékfóliában. 2 buborékcsomagolás 7 tablettához, 1 buborékcsomagolás 14 tablettához vagy 3 buborékcsomagolás 10 tablettahoz, valamint utasítások a karton dobozban való felhasználásra.