Rasagiline (rasagiline) - használati utasítás, értékelés

Farmakológiai csoport [szerkesztés]

elleni szerek
Dofaminomimetiki

Az anyag jellemzői [szerkesztés]

A Razagilin egy Parkinson-ellenes szer, amely egy B típusú, szelektív irreverzibilis MAO-gátló

Farmakológia [szerkesztés]

A Razagilin a MA típusú B típusú MAO szelektív, visszafordíthatatlan gátlója, amely 80% -kal határozza meg a MAO aktivitását az agyban és a dopamin metabolizmust. A Razagilin 30-80-szor aktívabb a B típusú MAO ellen, mint az A típusú MAO. A Razagilin növeli a dopamin koncentrációt, csökkenti a toxikus szabad gyökök képződését, amelynek túlzott mértékű kialakulása a Parkinson-kórban megfigyelhető. A Razagilinek neuroprotektív hatása van, terápiás dózisokban nem gátolja az élelmiszerekkel (ideértve a tyramint) táplált biogén aminok metabolizmusát, ezért nem okoz tyramin mediált hipertóniás szindrómát.

A rasagilin abszorpciója gyors, abszolút biohasznosulás egy alkalmazás után 36%. TCmax -. 0,5 óra étkezés nem befolyásolja a TCmax razagilin, azonban, amikor megkapta a zsíros élelmiszerek AUC és Cmax értéke razagilin 60% -kal csökkenteni, és 20% -kal. A razagilin farmakokinetikája 0,5-2 mg dózistartományban lineáris. A rasagilin és a fehérjék aránya 60-70%. Metabolizált razagilin a májban N-dealkiláción és / vagy hidroxiláció, képezik a fő biológiailag kevésbé aktív metabolit - 1-amino-indán és 2 más metabolitok -. 3-hidroxi-N-propargil-1-amino-indán és W-hidroxi-1-amino-indán. Anyagcsere részvételével történik rasagiline izoenzim a CYP1A2. T1 / 2 -. 0,6-2 óra kiválasztódik a vesék által (60%), vékonybél (több mint 20%). A rasagilin beadott dózisának kevesebb, mint 1% -a változatlan marad. Enyhe májelégtelenségben növelhető AUC és Cmax értékei razagilin 80% és 38% volt. A közepesen súlyos májelégtelenségben AUC és Cmax értékei razagilin eléri a több mint 500%, illetve 80%.

Alkalmazás [szerkesztés]

Parkinson-kór (monoterápia vagy levodopai kombinációs kezelés részeként).

Razagilin: Ellenjavallatok [szerkesztés]

A rasagilinre,
mérsékelt vagy súlyos májelégtelenség (a Child-Pugh skálán),
phaeochromocytoma,
egyidejű kezelés petidinnel vagy dr. MAO-inhibitorok, fluoxetin, fluvoxamin (intervallum kezdete között a törlési razagilin és ezek PM terápia nem lehet kevesebb, mint 14 nap), és duzzanatát csökkentő, szimpatomimetikumok (beleértve az ezeket tartalmazó készítmények), dextrometorfán,
terhesség, laktáció (a prosztatarák gátlásának hátterében a laktáció megszüntetése kockázata),
gyermekek és serdülőkorúak (18 éves korig).

Terhesség és laktáció alkalmazása [szerkesztés]

Ha a rasagilin terhes nőknél és szoptatás alatt szükséges, akkor a várható élelmezést az anyával és a magzatra jelentett kockázattal kell korrelálni.

Razagilin: mellékhatások [szerkesztés]

Gyakoriság: gyakran (több mint 1/100), ritkán (1/100 - 1/1000).

Monoterápiában: az idegrendszerből - gyakran - fejfájás, depresszió. szédülés, anorexia, görcsök; ritkán - cerebrovascularis baleset.

Az emésztőrendszerből: gyakran - csökkent az étvágy, dyspepsia.

A vázizomrendszerből: gyakran - arthralgia, ízületi gyulladás, fájdalom a nyakban.

A bőr részéről: gyakran - hólyag-izomzatkiütés, kontakt dermatitis; ritkán - bőrkarcinóma.

Egyéb: gyakran - influenza-szerű szindróma, láz, leukopenia. rhinitis. általános gyengeség, kötőhártya-gyulladás. a húgyutak akut rendellenességei, allergiás reakciók.

Kombinált terápiával (levodopa készítményekkel): az idegrendszer részéről - gyakran - dyskinesia. izom-dystonia, anorexia, szokatlan álmok, ataxia; ritkán - cerebrovascularis baleset.

Az emésztőrendszer oldaláról: gyakran - székrekedés. hányás, hasi fájdalom. a szájnyálkahártya szárazsága.

A vázizomrendszerből: gyakran - arthralgia, nyakfájás, tendosinovitis.

A bőrről: gyakran - bőrkiütés; ritkán - bőr melanoma.

A CCC-től: gyakran - posturális hypotensio; ritkán - angina.

Egyéb: gyakran - véletlen esések, fogyás, allergiás reakciók.

Jelentettek a rhabdomyolysis és az ADH-szekréció megsértésének eseteit. Mindkét esetben a placebo-kontroll nélkül végzett regisztrációs vizsgálatok során regisztrálták őket, és a csökkenés és az azt követő hosszú távú immobilizáció után alakultak ki. Az ilyen szövődmények és a rasagilin használatát nem lehet megállapítani.

Interakció [szerkesztés]

MAO-gátlók - hipertóniás válság kockázata.

Kerüljük kombinált alkalmazása razagilin a PM, a hatásmechanizmusa, amely abból áll, hogy gátolja a reverz neuronális szerotonin (fluoxetin, fluvoxamin, stb ...), triciklusos és tetraciklusos antidepresszánsok, MAO-gátlók - a kockázata „szerotonerg szindróma”, megnyilvánuló zavart, hipománia, nyugtalanság , hidegrázás, remegés. hasmenés. Ha ez nem lehetséges, hogy ne használja ezt a kombinációt, a kezelést végezzük óvatosan kezeltek.

A rasagilin és szimpatomimetikus gyógyszerek együttes alkalmazása nem ajánlott, beleértve. efedrin. pszeudoefedrin. gyógyszereket tartalmaz a rhinitis vagy hideg tünetek kezelésében.

A rasagilin dextrometorfánnal és kombinált gyógyszereivel történő alkalmazása nem ajánlott.

Mivel a CYP1A2 izoenzim pedig részt vesz az anyagcsere razagilin hatásos ezen enzim inhibitorai (például a Ciprofloxacin) növelhetik plazmakoncentrációját razagilin, így óvatosan, amikor kombináljuk ezeket a gyógyszereket a razagilin.

A levodopa gyógyszerek egyidejű alkalmazása nem befolyásolja a razagilin clearance-ét.

Az entakapon rasagilinnel történő egyidejű alkalmazásakor az utóbbiak clearance-e 28% -kal nőtt.

Razagilin: Adagolás és alkalmazás [szerkesztés]

Belül, függetlenül attól, hogy 1 mg rasagilin táplálékfelvétel naponta egyszer (monoterápiával vagy levodopával). A kezelés időtartama hosszú.

Óvintézkedések [szerkesztés]

Jelentett esetek impulzív személyiségi rendellenességek kezelt betegeknél a dopamin agonisták és / vagy más Dofaminomimetiki. A rasagilint szedő betegek ugyanazon rendellenességeket figyelték meg a forgalomba hozatal utáni időszakban. Szükség van a betegnél figyelni, mivel a lehetőségét, hogy impulzív személyiség zavar. Betegek és a gondozók tájékoztatni kell annak lehetőségét, hogy megsérti a viselkedést razagilint szedő betegek, beleértve a kényszeres viselkedés, rögeszmék, játékszenvedély, fokozott libidó, hiperszexualitás, kényszeres és impulzív viselkedés kell vásárolni, vagy vásárolni.

Bizonyíték van arra, hogy a Parkinson-kór, nem pedig bármely gyógyszer alkalmazása, pl. a rasagilin, kockázati tényező a bőrrák, különösen a melanoma kialakulásához. A beteget figyelmeztetni kell arra, hogy orvoshoz kell fordulni, ha bármilyen kóros elváltozás következik be a bőrön.

Figyelembe kell venni, hogy a rasagilin kezelés hátterében megjelenő tünetek, mint a hallucinációk és a zavartság mind a Parkinson-kór megnyilvánulásaként, mind a rasagilin nemkívánatos reakcióinak tekinthetők.

Enyhe májelégtelenségben szenvedő betegeknél körültekintő rasagilint kell alkalmazni. A rasagilin alkalmazása mérsékelt májfunkciójú betegeknél nem ajánlott. A májkárosodás súlyosságától az enyhétől a mérsékeltig terjedő rasagilinig történő alkalmazás esetén a kezelést fel kell függeszteni.

Hatásának vizsgálata razagilinnel a vezetési és ellenőrzési más mechanizmusok nem végeztek. A kezelés során a razagilinnel tájékoztatnia kell a betegeket a szükségességét, hogy óvatos vezetés és a többi leckét potenciálisan veszélyes tevékenységeket, amelyek megkövetelik a magas koncentráció és a pszichomotoros sebességet reakciók, amíg azok nem igazolják, hogy a razagilin nincs negatív hatása.