Rasagilin (rasagilinum) - az anyag leírása, utasítások, felhasználás, ellenjavallatok és képlet
Terhesség és laktáció alkalmazása
Farmakológiai hatás. Parkinson-kór elleni szer, szelektív irreverzíbilis inhibitora a MAO-B, amely meghatározza a 80% MAO aktivitás az agyban, és a dopamin metabolizmusát. Razagilin 30-80-szer aktívabb szemben MAO-B-t mint a MAO típusú A. koncentrációjának növelése a dopamin, csökkenti a képződését toxikus szabad gyökök, felesleges képződése figyelhető meg a Parkinson-kór. Razagilin neuroprotektív hatás a terápiás dózis nem blokkolja a metabolizmusát étrendi biogén aminok (ideértve a tiramin), ami miatt nem okoz tiramin okozta hipertenzív szindróma.
Farmakokinetikáját. Abszorpciós gyors, abszolút biohasznosulás egy alkalmazás után - 36%. T Cmax - 0,5 óra Az élelmiszer nem befolyásolja a T Cmax értéket. Azonban kézhezvételét követően egy zsíros táplálék Cmax és AUC 60% -kal csökkent, és 20% -kal. A farmakokinetika lineáris a 0,5-2 mg-os dózistartományban. A fehérjékkel való kapcsolat 60-70%. Ez a májban metabolizálódik N-dealkiláción és / vagy hidroxiláció, képezik a fő biológiailag kevésbé aktív metabolit - 1-amino-indán és 2 más metabolitok -. 3-hidroxi-N-propargil-1-amino-indán és W-hidroxi-1-amino-indán. A metabolizmus a CYP1A2 izoenzim részvételével történik. T1 / 2 -. 0,6-2 óra kiválasztódik a vesék által (60%), vékonybél (több mint 20%). A beadott dózis kevesebb, mint 1% -a változatlan marad. Enyhe májelégtelenségben növelhető AUC és Cmax értékei 80% és 38% volt. Ha az AUC és Cmax értékek közepesen súlyos májelégtelenségben eléri a több mint 500%, illetve 80%.
Jelzéseket. Parkinson-kór (monoterápia vagy levodopai kombinációs kezelés részeként).
Ellenjavallat. Túlérzékenység, közepes vagy súlyos májkárosodás (a Child-Pugh), pheochromocytoma, az egyidejű terápia petidin vagy dr. MAO-inhibitorok. fluoxetin, fluvoxamin (intervallum között razagilin és törölte a kezelés megkezdése ezek a gyógyszerek nem lehet kevesebb, mint 14 nap), a dekongesztánsok, szimpatomimetikumok (beleértve az ezeket tartalmazó készítményeket), dextrometorfán, terhesség, szoptatás (kockázata laktáció gátlási fékezési háttér prolaktin képződés), gyermekek és serdülőkorúak (18 éves korig).
Óvatosan. Az enyhe fokú májelégtelenség, a triciklikus és tetraciklusos antidepresszánsokkal való közös alkalmazás, a CYP1A2 erős inhibitorai.
Adagolást. Belül, függetlenül az étkezésektől 1 mg naponta egyszer (monoterápiával vagy levodopával). A kezelés időtartama hosszú.
Mellékhatás. Gyakoriság: gyakran (több mint 1/100), ritkán (1/100 - 1/1000).
Monoterápiában: az idegrendszerből - gyakran - fejfájás, depresszió, szédülés, anorexia, görcsök; ritkán - cerebrovascularis baleset.
Az emésztőrendszerből: gyakran - csökkent az étvágy, dyspepsia.
A vázizomrendszerből: gyakran - arthralgia, ízületi gyulladás, fájdalom a nyakban.
A bőr részéről: gyakran - hólyag-izomzatkiütés, kontakt dermatitis; ritkán - bőrkarcinóma.
A CCC-től. gyakran - angina pectoris; ritkán - miokardiális infarktus.
Egyéb: gyakran - influenza-szerű szindróma, láz, leukopenia, rhinitis, általános gyengeség, kötőhártya-gyulladás, akut veseelégtelenség, allergiás reakciók.
Kombinált terápiával (levodopa gyógyszerekkel): az idegrendszerből - gyakran - dyskinesia, izom dystonia, anorexia, szokatlan álmok, ataxia; ritkán - cerebrovascularis baleset.
Az emésztőrendszerből: gyakran - székrekedés, hányás, hasi fájdalom, szájszúrás szárazsága.
A vázizomrendszerből: gyakran - arthralgia, nyakfájás, tendosinovitis.
A bőrről: gyakran - bőrkiütés; ritkán - bőr melanoma.
A CCC-től. gyakran - posturális hypotensio; ritkán - angina.
Egyéb: gyakran - véletlen esések, fogyás, allergiás reakciók.
Jelentettek a rhabdomyolysis és az ADH-szekréció megsértésének eseteit. Mindkét esetben a placebo-kontroll nélkül végzett regisztrációs vizsgálatok során regisztrálták őket, és a csökkenés és az azt követő hosszú távú immobilizáció után alakultak ki. Az ilyen szövődmények és a rasagilin használatát nem lehet megállapítani.
Overdose. Tünetek: hasonlóak a válogatás nélküli MAO-gátlók túladagolásához (beleértve az artériás magas vérnyomást, a poszturális hipotenziót).
Kezelés: gyomormosás, aktív szén befogadása, tüneti kezelés, nincs specifikus antidotum.
Kölcsönhatást. MAO-gátlók - hipertóniás válság kockázata.
Kerülni kell a rasagilin és a kábítószer kombinált alkalmazását. hatásmechanizmus gátlása fordított neuronális Capture szerotonin (fluoxetin, fluvoxamin, stb), triciklusos és tetraciklusos antidepresszánsok, MAO-gátlók - fennáll a „szerotonin-szindróma,” megnyilvánult zavartság, hipománia, nyugtalanság, hidegrázás, remegés, hasmenés. Ha nem lehetséges elkerülni a kombináció alkalmazását, a kezelést óvatosan végezzük.
A rasagilin együttes alkalmazása szimpatomimetikus gyógyszerekkel nem ajánlott. t.ch. efedrin, pszeudoefedrin, melyet rinitisz vagy hideg tünetek kezelésére használnak.
A rasagilin dextrometorfánnal és kombinált gyógyszereivel történő alkalmazása nem ajánlott.
Mivel a CYP1A2 izoenzim pedig részt vesz az anyagcsere razagilin hatásos ezen enzim inhibitorai (például a Ciprofloxacin) növelhetik plazmakoncentrációját razagilin, így óvatosan, amikor kombináljuk ezeket a gyógyszereket a razagilin.
A levodopa gyógyszerek egyidejű alkalmazása nem befolyásolja a razagilin clearance-ét.