Tarceva, betegségek kezelése - orvosi tanácsadás
FORGALMAZÁSI FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS
Fehér vagy fehér héjjal borított tabletta sárgás színű, kerek, domború, narancssárga színű a TARCEVA 25 felületén és logóval.
1 lap.
erlotinib-hidroklorid 27,32 mg,
amely megfelel az erlotinib 25 mg-os tartalmának
Segédanyagok: laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, nátrium-keményítő-glikolát, nátrium-lauril-szulfát, magnézium-sztearát.
A héj összetétele: Opadry white Y-5-7068 (hipromellóz, hidroxi-propil-cellulóz, polietilénglikol, titán-dioxid (E171)).
10 db. - buborékfólia (3) - kartonpapír csomagolás.
Tumorellenes gyógyszer. Epidermális növekedési faktor receptor tirozin kináz HER1 / EGFR (HER1 - epidermális növekedési faktor receptor, 1-es típusú humán, epidermális növekedési faktor EGFR-receptor) inhibitor.
A tirozin-kináz felelős a HER1 / EGFR intracelluláris foszforilációjának folyamatáért. A HER1 / EGFR expresszióját mind a normál, mind a tumorsejtek felületén megfigyeljük. A foszfotirozin gátlása Az EGFR gátolja a tumorsejtek növekedését és / vagy halálához vezet.
Az erlotinib jól felszívódik lenyelés után. A Cmax a plazmában 1,995 ng / ml, és 4 óra elteltével érhető el. Az erlotinib biohasznosulása 59%, az étkezés növelheti biológiai hozzáférhetőségét.
A Css-t a 7-8. Napon érik el. A következő adag bevétele előtt az átlagos Cmin erlotinib plazmában 1.238 ng / ml. AUC a dózis közötti intervallumon belül a Css-érték elérése után - 41,3 μg h / ml.
A látszólagos Vd - 232 l a tumorszövetben való eloszlással. A kezelés 9. napján tumorszövet-mintákban (tüdőrák, gégerák) az erlotinib átlagos koncentrációja 1.185 ng / g, ami a Cmax plazmakoncentrációjának 63% -a egyensúlyban van. A fő aktív metabolitok koncentrációja a daganatszövetben 160 ng / g, ami egyensúlyi állapotban a plazmában 113% Cmax értéknek felel meg. A Cmax a szövetben a hatóanyag plazmában lévő koncentrációjának mintegy 73% -a, a szövetben a Cmax elérése 1 óra, a plazmafehérjékhez (albumin és savas a1-glikoprotein) való kötődés 95%.
Az erlotinib a májban metabolizálódik a CYP3A4 izoenzim részvételével, kisebb mértékben a CYP1A2 és a CYP1A1 pulmonalis izoformában. In vitro az erlotinib 80-95% -a metabolizálódik a CYP3A4 részvételével. A metabolizmus háromféleképpen fordul elő: 1) az egyik oldali vagy mindkét lánc O-dimetilezését, majd a karbonsavak oxidációját; 2) a molekula acetilén részének oxidációja, majd az aril-karbonsavval való hidrolízis; és 3) a molekula fenil-acetilén részének aromás hidroxilezése. A fő metabolitok az egyik oldallánc láncának O-dime-tilezésével és az erlotinib-val összehasonlítható aktivitással rendelkeznek. A plazmában 90% -os koncentrációban vannak jelen), a beadott dózis kis mennyisége a vizelettel ürül.
Az erlotinib clearance-csökkenését figyelték meg a teljes bilirubin és a savas α1-glikoprotein koncentrációjának növekedésével és a dohányzók növekedésével.
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
Nem végeztek speciális vizsgálatokat gyermekek és idős betegek körében.
Jelenleg nincs bizonyíték a májmetasztázisok jelenlétére és / vagy a májfunkció károsodására az erlotinib farmakokinetikájában.
Az erlotinib metabolizálódik és kiválasztódik a májon keresztül. Az erlotinib és metabolitjai kis mennyiségben kiválasztódnak a vesékben - az egyszeri dózis kevesebb mint 9% -ánál. Klinikai vizsgálatok nem végeztek csökkent vesefunkciójú betegeket.
- lokálisan előrehaladott vagy metasztatikus nem kissejtes tüdőrák egy vagy több kemoterápiás rendellenesség meghiúsulása után;
- helyileg előrehaladott inoperábilis vagy metasztatikus hasnyálmirigy-rák elsődleges terápiaként, gemcitabinnal együtt.
A gyógyszert szájon át, 1 alkalommal, naponta legalább 1 órával a bevétel előtt vagy 2 órával veszik be.
Nem kissejtes tüdőrák esetén a gyógyszer 150 mg naponta, hosszú távú.
A hasnyálmirigyrákban - 100 mg naponta, hosszú ideig gemcitabinnal kombinálva.
Ha a betegség előrehaladásának jelei vannak, a Tarzeva-t fel kell függeszteni.
Vigyázat, hogy a Tarceva-t a károsodott májfunkciójú betegek beadására használják fel. A Tarceva biztonságosságát és hatásosságát májelégtelenségben nem vizsgálták.
A Tarceva biztonságosságát és hatásosságát csökkent vesefunkciójú betegeknél nem vizsgálták.
A Tarceva biztonságosságát és hatásosságát 18 év alatti betegeknél nem vizsgálták.
Szükség esetén az adag módosítását fokozatosan kell csökkenteni, minden alkalommal 50 mg-mal.
A leggyakoribb nemkívánatos események a kábítószer okozta oksági kapcsolatától függetlenül: kiütés (69-75%) és hasmenés (48-54%), melyek többsége 1 és 2 súlyossági fok, és nem igényel beavatkozást. A nem-kissejtes tüdőrákos betegek 9% -ában és 6% -ában 3-4 fokos súlyos bőrkiütést és hasmenést észleltek, a Tarceva-t kapó pancreas rákos betegek 5% -ánál. Ezen események mindegyikében szükség volt a terápia leállítására a betegek 1% -ában és az erlotinib dózisának korrigálása a betegek 1-6% -ában. A kiütés előtti átlagos idő 8-10 nap, a hasmenés megjelenése előtt - 12-15 nap.
A mellékhatásokat gyakoriság szerint osztották fel: nagyon gyakran (≥10%); gyakran (≥1%