Diphenin - hivatalos használati utasítás
A gyógyszer kereskedelmi neve. Fenitoin.
Nemzetközi nem védett név. fenitoin.
Kémiai név. 5,5-difenil.
Adagolási forma. tablettát.
Összetétele. Hatóanyag: fenitoin - 100 mg.
Segédanyagok: nátrium-hidrogén-karbonát, burgonyakeményítő, talkum, kalcium-sztearát.
Leírás. A fehér vagy majdnem fehér színű, lapos hengeres, ferde bordák.
Farmakoterápiás csoport. Epilepszia elleni szer [N03A B02].
Farmakológiai tulajdonságok a. A difenin antikonvulzív hatással rendelkezik kifejezett hipnotikus hatás nélkül. A difenin antikonvulzív hatásának mechanizmusa nem teljesen megalapozott. Úgy véljük, hogy a konkrét hatás fenitoin valósul epilepsziás csökkentésével idegi ingerlékenység az epilepsziás fókusz és expozíció neurotranszmitterek. A gyógyszer blokkolja a nátriumcsatornákat, meghosszabbítja inaktivációs idejüket, megakadályozza a nagyfrekvenciás kibocsátások keletkezését és elterjedését. A gyógyszer szintén antiaritmiás hatást fejt ki. A difenin antiaritmiás hatásai valószínűleg a nátrium- és kalciumionok Purkinje szívszálas sejtekbe való belépésének normalizálódásából erednek. A gyógyszer gátolja az abnormális automatizmus és időtartamát az akciós potenciál az ág blokk rendszer - Purkinje idő csökkentésével a repolarizációt és lerövidíti az effektív refrakter periódust.
Farmakokinetikáját. Az "első lépés" hatása a májon keresztül történik. A biológiai hozzáférhetőség kevesebb, mint 50%. Ez behatol a cerebrospinális folyadék, nyál, ondó, gyomor- és bél-lé, az epe, anyatejbe és átjut a placentán. Nagymértékben (legfeljebb 90%) kötődik a plazmafehérjékhez. A gyógyszer maximális koncentrációjának elérése a vérszérumban 1,5-3 óra. A gyógyszer terápiás koncentrációja a szérumban 10-20 μg / ml (40-80 μmol / l). A stabil koncentráció általában 5-10 nap alatt érhető el átlagos napi dózis mellett. A fenitoin koncentrációja a szérumban eléréséhez szükséges terápiás hatás típusától függ az epilepsziás rohamok, bizonyos esetekben, megakadályozhatja rohamok a fenitoin koncentrációja a szérumban 6-9 ug / ml (24-36 mikromol / l). Ezért a kezelés hatékonyságát nem a szérumban lévő gyógyszer koncentrációja, hanem a betegség klinikai tünetei alapján kell ellenőrizni. A difenint a májenzimek metabolizálják inaktív metabolitokká. Az alap inaktív metabolit 5- (p-hidroxi-fenil) -5-fenil-hidantoin. A gyógyszer lehetséges kumulációja és ennek következtében - előre nem látható toxikus hatások kialakulása. A felezési idő 24 óra, melyet a vesék választanak ki - 35-60%, az epével 40-65%. A vizelet alkalikus reakciójával növekszik a kiválasztás.
Használati utasítások. A fenitoin felírt epilepszia kezelésére elsősorban a nagy rohamok (grand mal), amelyhez egy eszméletvesztés, önkéntes vizelés, görcsös, fordult klónusos. Ezen túlmenően, a hatóanyag lehet előírni szívritmuszavar által okozott túladagolásával szívglikozidok, bizonyos formái Meniere-szindróma (túlnyomó a vesztibuláris reflexek).
Ellenjavallat. Túlérzékenység. Szívelégtelenség, Morgagni-Adams-Stokes-szindróma, atrioventrikuláris blokád II-III. szinúrai blokád, bradycardia, vesebetegség, máj, cachexia, porphyria. Terhesség és szoptatás.
Óvatosan. Alkoholos, diabetes mellitus, szisztémás lupus erythematosus, hyperthermia esetén szenvedő betegek körültekintően alkalmazzák.
Az alkalmazás módja és dózisa. A difenint orálisan étkezés közben vagy közvetlenül utána alkalmazzák.
Egyszeri adag felnőtteknek: ½ - 1 tabletta. Vegyünk 2-3 alkalommal naponta. A jelzések szerint a napi adag 3-4 tablettára nő. Magasabb dózisok felnőtteknek: egyszeri - 3 tabletta, naponta - 8 tabletta.
Alkalmazás gyermekeknél: legfeljebb 5 évig - naponta kétszer ¼ tabletta, 5-8 év - ¼ tabletta napi 3-4 alkalommal, 8 év alatt - ½-1 tabletta naponta kétszer.
Mellékhatás.
Az idegrendszerből: remegés, ataxia, dysarthria, diplopia, ingerlékenység, álmatlanság, szédülés.
Az érzékszervekből: nystagmus, fájdalom a szemekben.
Az emésztőrendszerből: gastritis, csökkent étvágy, émelygés, hányás, gastralgia, székrekedés.
Oldalról a vérképzés: leukopenia, aplasztikus anémia, megaloblasztos, B12-vitamin-hiány anémia, fehérvérsejt, lymphadenopathia.
Allergiás reakciók. bőrkiütés, láz, több exudatív erythema és toxikoderma.
Egyéb: polyarthritis, hirsutizmus, íny-hiperplázia, fogyás, kötőszövet megváltozása (az arcvonások koptatása, Dupuytren kontraktúrája); hosszan tartó használat (2-5 hónap elteltével) - a kalcium-foszfor metabolizmus, a látens osteopathia, a dyspnoe megsértése.
Ha a gyógyszer hirtelen visszahúzódik, előfordulhat az elvonás. Az expresszált mellékhatásokkal az adag fokozatosan csökken, vagy a difenin alkalmazását leállítják.
Overdose. A gyógyszer túladagolása esetén a toxikus mellékhatások fokozhatók. Mivel nincs antidotum, javasolt aktív szenet, hashajtókat és tüneti terápiát alkalmazni.
Hosszú használat esetén a gyógyszer túlérzékenységi szindróma megnyilvánulása és a központi idegrendszer súlyos szuppressziója lehetséges, ami megköveteli a hatóanyag visszavonását.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel.
Javítja a hepatotoxicitást és meghosszabbítja a paracetamol hatását.
Növeli a klórpromazin és más, a fenotiazin, a reszperin, a szulfonamidok származékainak toxicitását.
Az amiodaron növeli a fenitoin koncentrációját a vérben.
Antacidok, amelyek az Al + 3, Mg + 2 és Ca2 + sókat tartalmazzák; Parenterális táplálék-készítmények, a szukralfát csökkenti a biológiai hozzáférhetőséget; a kalcium-szulfát 20% -kal csökkenti az abszorpciót.
Antikoagulánsok közvetett cselekvés, kloramfenikol, cimetidin, diszulfiram, vírusellenes vakcinával, izoniazid, metilfenidát, fenilbutazon, ranitidin, szalicilátok, szulfonamidok, flukonazol, ketokonazol, mikonazol, csökkenti az anyagcserét, növeli az aktív koncentrációja a vérben, és megerősítik a görcsoldó hatású.
Antikonvulzív (szukcinimid, karbamazepin), ösztrogén-tartalmú fogamzásgátlók, a kortikoszteroidok, mineralokortikosteroidy, adrenokortikotrop hormon, ciklosporin, dakarbazin, digitálisz glikozidok, dieopiramid, doxiciklin, ösztrogének, furoszemid, levodopa, mikseletin, kinidin, metadon, prazikvantel, D-vitamin, aminofillin, a koffein, oxtrifillin, teofillin sokkal gyorsabban metabolizálódnak, (mivel a indukálnak máj mikroszomális enzimek), ezáltal csökkentve azok koncentrációja a vérben.
Tritsikpicheskie antidepresszánsok, bupropion, klozapin, a haloperidol, a loxapin, a maprotilin, a molindon, a monoamin-oxidáz-inhibitorok, fenotiazinok, pimozid, tioxantének, szulfinpirazon csökkenti görcsoldó hatású (így korrekció fenitoin dózisra lehet szükség).
A fenitoin növelheti a vércukorszintet, és így csökkenti az inzulin és az orális hipoglikémiás szerek hatását; 15-25% -kal megszakítja a levotiroxin komplexképzését a plazmafehérjékkel.
A barbiturátok, a primidon, a fluoxetin, a folsav megváltoztathatja a vér koncentrációját (szükség van a monitorozásra).
A diazoxid csökkenti a fenitoin hiperglikémiás aktivitását.
A dopamin elősegítheti az aritmia kialakulását és az alacsony vérnyomást.
Inflyuran, halotán, metoxifluránnal - használata fenitoin altatás előtt növelheti az anyagcsere az érzéstelenítő és a kockázat a májgyulladás és a nefrotoxicitástól.
A fenitoin és a béta-blokkolók kombinációi a fenitoinnal kombinálva gátolják a szív aktivitását; így jelentősen növeli a lidokain metabolizmusát.
Az omeprazol a citokróm P450 rendszer gátlásával csökkenti a fenitoin metabolizmusát.
A rifampin stimulálja az anyagcserét a májban.
A trazodon koncentrációt emel a vérben.
A valproinsav és a fenitoin gátolják egymás anyagcseréjét, ami fokozhatja a hepatotoxicitást.
A fenobarbitál és a karbamazepin fokozzák a fenitoin eliminációját (kölcsönösen).
Az izoniazid, az acetilszalicilsav, a kloramfenikol és a diszulframin gátolja az anyagcserét, növelve a mellékhatásokat.
A kibocsátás formája. A tabletták. Tíz tabletta kontúrt nem elakadt csomagolásban. 1 vagy 2 kontúros, nem állcsontos csomagolás, orvosi használatra vonatkozó utasításokkal egy kartonpapírban.
Felhasználhatósági időtartam. 4 év. Ne használja a lejárati dátumot követően.
Tárolási feltételek. B. lista. Száraz, sötét helyen, gyermekek számára nem elérhető, a gyógyszertárak szabadságának feltételei mellett. A vény alatt. hőmérséklet 5 és 30 ° C közötti.
Gyártó.
JSC "Lugansk Kémiai és Gyógyszergyár".
91019, Ukrajna, Lugansk, ul. Kirov, 17.