But-shpa, az orosz analógok az importált gyógyszerek árával
Spasmolytic ágens, izokinolinszármazék. A PDE enzim gátlása révén erőteljes spasmolytikus hatást fejt ki a simaizomra. Enzim PDE szükséges a cAMP AMP-hez történő hidrolíziséhez. Gátlása A PDE-k növekedéséhez vezet a koncentrációját cAMP, amely kiváltja a következő kaszkád reakció: magas koncentrációban cAMP aktiválja a cAMP-függő foszforilezését miozin könnyű lánc kináz (MLCK). A foszforilezést MLCK csökkenéséhez vezet való affinitásának Ca 2+ -kalmodulinovomu komplex, kapott inaktivált formában MLCK támogatja izomrelaxáció. Ezen túlmenően, a cAMP befolyások citoszólikus Ca 2+ -ion koncentráció serkenti a közlekedési Ca 2+ az extracelluláris térben és szarkoplazmatikus retikulumból. Ez a drotaverin cAMP-en keresztül történő lefelé szabályozó Ca 2+ ion hatása magyarázza a drotaverin antagonista hatását a Ca 2+ -hoz képest.
CAMP hidrolízisében a szívizom és vaszkuláris simaizom fordul elő, főleg keresztül FDE3 izoenzim, ami megmagyarázza a tényt, hogy a nagy görcsoldó aktivitás Drotaverinum nem súlyos mellékhatások a szív és az erek, és jelentős hatást gyakorol a szív- és érrendszerre.
A Drotaverine hatásos mind a neurogén, mind az izom eredetű simaizmok görcsösségében. Függetlenül a vegetatív innerváció típusától, a drotaverin ellazítja az emésztőrendszer, az epevezeték, az urogenitális rendszer simaizomzatát.
A lélegzés után a drotaverin gyorsan és teljesen felszívódik. A preszisztémás anyagcserét követően a drotaverin elfogadott dózisának 65% -a belép a szisztémás keringésbe. Stam a vérplazmában 45-60 perc után érhető el.
In vitro, a drotaverin nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez (95-98%), különösen albuminhoz, β- és γ-globulinhoz.
A Drotaverin egyenletesen oszlik el a szövetekben, behatol a simaizomsejtekbe. Nem jut be a BBB-be. A Drotaverin és / vagy annak metabolitjai jelentéktelen mértékben képesek átjutni a placenta gáton keresztül.
Emberben a drotaverin szinte teljesen metabolizálódik a májban O-de-etilációval. Metabolitjai gyorsan konjugálódnak a glükuronsavhoz. A fő metabolit a 4'-dezmetilradraderin, amelyen kívül 6-dezletiltraverint és 4'-dezmetil-dververaldint is azonosítottak.
Emberben egy kétkamrás matematikai modellt alkalmaztak a drotaverin farmakokinetikájának értékelésére. A végső T1 / 2 plazma radioaktivitás 16 óra volt.
72 órán belül a drotaverin szinte teljesen megszűnik a szervezetből. A drotaverin több mint 50% -a ürül a vesékben és körülbelül 30% a bélben (kiválasztódik az epébe). A Drotaverin főleg metabolitok formájában választódik ki, a vizeletben nem változik a drotaverin.
- simaizom görcsös betegségek epeúti: cholecystolithiasis, cholangiolithiasis, epehólyag-gyulladás, pericholecystitis, cholangitis, papillitis;
- görcsök a simaizmok a húgyutak: nephrolithiasis, uretrolitiaz, pyelitis, hólyaggyulladás, a hólyag görcsök; a húgyhólyag teneszmus (parenterális).
Segédterápia:
- görcse sima izmok a gyomor-bél traktus: gyomorfekély és nyombélfekély, gastritis, görcsök a cardia és pylorus, enteritis, colitis, irritációs bél szindróma székrekedés és az irritábilis bél szindróma puffadás kizárása után betegségek, hogy nyilvánvaló a szindróma „akut has” (vakbélgyulladás, hashártyagyulladás, fekély perforáció, akut hasnyálmirigy-gyulladás);
- a fejfájás feszültsége (orális adagolás esetén);
Ha adjuvánsként alkalmazzák, a gyógyszert parenterálisan adják be, ha nem lehet tablettát alkalmazni.
Nem végeztek klinikai vizsgálatokat a drotaverin gyermekek részvételével.
Abban az esetben, a hatóanyag beadása Nospanum ® maximális napi dózis beadva gyermekek 6 éves kor és 12 éves 80 mg (osztva 2 adag) a deteyv kora 12-160 mg (osztva 2-4 dózisban).
A kezelés időtartama orvosi konzultáció nélkül
A kábítószer orvosi tanács nélkül történő bevételekor a gyógyszerek szedésének javasolt időtartama általában 1-2 nap. Ha ebben az időszakban a fájdalom szindróma nem csökken, a betegnek orvoshoz kell fordulnia a diagnózis tisztázása érdekében, és ha szükséges, változtassa meg a terápiát. Azokban az esetekben, amikor a drotaverin adjuváns terápiaként kerül alkalmazásra, a kezelés időtartama hosszabb lehet (2-3 nap).
A hatékonyság értékelésének módszere
Ha a beteg könnyen diagnosztizálni tudja a betegség tüneteit, mert jól ismertek, akkor a kezelés hatékonysága, vagyis a fájdalom megszűnése, a beteg könnyen azonosítható. Ha néhány órán át a gyógyszer bevétele után egy egyszeri dózisú maximális megfigyelt mérsékelt fájdalom csökkenése vagy hiánya fájdalomcsillapítás, vagy ha a fájdalom jelentősen csökkent, miután megkapta a maximális napi adag, akkor ajánlott orvoshoz fordulni.
Ha palackot használ egy műanyag dugóval ellátva egy egységadagolóval: használat előtt vegye le a védőcsíkot a palack tetejétől és a palack aljától. Helyezze az üveget a tenyerébe oly módon, hogy az alsó adagoló lyuk ne tegye a tenyerére. Ezután nyomja meg az injekciós üveg tetejét, aminek következtében egy tabletta leesik az alsó adagoló lyukról.
Az alábbiakban mellékhatások klinikai vizsgálatokban megfigyelt, elválasztva szervrendszerek jelezve gyakorisága előfordulásuk a következők szerint gradáció: nagyon gyakori (≥10%), gyakori (≥1%, <10), нечастые (≥0.1%, <1%), редкие (≥0.01%, <0.1%), очень редкие, включая отдельные сообщения (<0.01%), частота неизвестная (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
A szív és érrendszeri rendszertől: Ritka - szívdobogásérzés, csökkentve a vérnyomást.
Az idegrendszerből: ritka - fejfájás, szédülés, álmatlanság.
Az emésztőrendszerből: ritka - hányinger, székrekedés.
Az immunrendszerből: ritka - allergiás reakciók (angioödéma, urticaria, viszketés, bőrkiütés); a gyakoriság ismeretlen - az anaphylaxiás sokk kialakulásáról számoltak be végzetes kimenetellel és halálos kimenetel nélkül.
Helyi reakciók: ritka reakciók a beadás helyén.
Ellenjavallatok felhasználásra
- súlyos veseelégtelenség;
Súlyos májkárosodás;
- súlyos szívelégtelenség (alacsony szív kimenő szindróma);
- A gyermekek életkora 6 évig (tabletta esetén);
- Gyermek kora (parenterális adagolás esetén, mivel klinikai vizsgálatokat nem végeztek gyermekeknél);
- a szoptatás időszaka (nincs klinikai adat);
- galaktóz, laktázhiány, glükóz-galaktóz malabszorpciós szindróma ritka örökletes intoleranciája (tabletták esetében, összetételükben laktóz jelenléte miatt);
- túlérzékenység a hatóanyag komponenseire;
- Nátrium-diszulfittal szembeni túlérzékenység (intravénás és intravénás beadás esetén).
Óvatosan alkalmazzuk az artériás hipotenziót (az összeomlás veszélye miatt) a terhesség alatt; gyermekeknél (tablettáknál).
Terhesség és laktáció alkalmazása
Tanulmányok kimutatták, az állatok szaporodási és történeti adatok a klinikai alkalmazása Drotaverinum, Drotaverinum terhesség alatt nem volt teratogén vagy embriotoxikus hatást. Ennek ellenére, a találkozó Drotaverinum terhes nők legyen óvatos használata csak abban az esetben, ha a potenciális előny az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot, el kell kerülni, injekciós forma a gyógyszer Nospanum ® terhes nők esetében.
A gyógyszer nem használható a munka során (a szülés utáni atonikus vérzés lehetséges kockázata).
A szükséges klinikai adatok hiánya miatt a szoptatás alatt nem javasolt a gyógyszer felírása.
Gyermekekben való alkalmazás
Ellenjavallt parenterális alkalmazás gyermekeknél.
Ellenjavallt, hogy a gyógyszert 6 évesnél fiatalabb gyermekek körében vegye be.
A drotaverin túladagolása összefüggésbe hozható a szívritmuszavar és a vezetési zavarokkal, beleértve a köteglábak teljes blokkolását és a szívmegállás, ami végzetes lehet.
Kezelés: Túladagolás esetén a betegeket orvosi felügyelet alatt kell tartani. Szükség esetén olyan tüneti kezelést kell végezni, amely a szervezet alapvető funkcióinak fenntartására irányul, beleértve a mesterséges hányást vagy a gyomormosást.
A PDE-inhibitorok, mint a papaverin, gyengítik a levodopa antiparkinson hatását. A No-shpa ® és a levodopa együttes felírása esetén a merevség és a tremor erősíthető.
A drotaverin és más görcsoldók, köztük az m-holinoblokatori egyidejű alkalmazásával a spasmolytikus hatások kölcsönös növekedése mutatkozik.
A IM és IV adagolására szolgáló Drotaverin növeli a triciklikus antidepresszánsok, a kinidin és a procainamid által okozott artériás hipotenziót.
A Drotaverin a / m-hez és / vagy a bevezetéshez csökkenti a morfin spasmogén aktivitását.
A fenobarbitál fokozza a drotaverin spasmolítikus hatását.
A Drotaverine nagyrészt a plazmafehérjékhez, elsősorban albuminhoz, β- és γ-globulinokhoz kötődik. A drotaverin és a plazmafehérjékkel szignifikánsan kötődő készítmények kölcsönhatására vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre. Azonban, lehet feltételezni lehetőségét azok reakcióját a drotaverin plazmafehérjékhez való kötődése - a elmozdulása a gyógyszerek egyike más kötőhelyek és növekedését a szabad frakciója a hatóanyag koncentrációja a vérben a gyengébb kötő fehérjék. Ez hipotetikusan növelheti a gyógyszer farmakodinámiás és / vagy mérgező mellékhatásainak kockázatát.
A gyógyszertárak szabadságának feltételei
A tabletták formájában lévő hatóanyag OTC termékként használható.
A hatóanyagot intravénás és / vagy injekciós oldat formájában adagolják recept nélkül.
A tárolás feltételei
PVC buborékfólia tablettát / alumíniumot legfeljebb 25 ° C-on kell tárolni. Felhasználhatósági időtartam - 3 év.
Az alumínium / alumínium buborékfólia tasakokat 30 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. Felhasználhatósági időtartam - 5 év.
A polipropilén injekciós üvegek tablettáját és az intravénás és / vagy injekciós oldatot sötét helyen kell tárolni 15 ° C és 25 ° C közötti hőmérsékleten. Felhasználhatósági időtartam - 5 év.
A gyógyszert gyermekek elől el kell távolítani.
A májfunkció megsértése iránti kérelem
Súlyos májelégtelenség ellenjavallt.
A vesefunkció megsértése iránti kérelem
Ellenjavallt súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
A 40 mg-os tabletták 52 mg laktózt tartalmaznak, és ennek következtében panaszok lehetnek az emésztőrendszerben laktóz intoleranciában szenvedő betegeknél. Ez a forma nem a laktázhiány, a galaktosémia vagy a glükóz / galaktóz károsodott abszorpciós szindrómában szenvedő betegek számára készült.
A kompozíció a megoldás a / a / m adagolás közé tartozik a nátrium-hidrogén-szulfit, amely allergiás reakciókat okozhat, beleértve az anafilaxiás hörgőgörcsöt és, az arra hajlamos egyének (különösen olyan betegeknél, bronchiális asztma vagy allergiás reakciók a történelemben). A fokozott érzékenység a nátrium-metabiszulfit parenterális készítmény kerülni kell.
A gyógyszer alacsony vérnyomású betegeknél történő iv adagolása esetén a betegnek vízszintes helyzetben kell lennie az összeomlás kialakulásának kockázatával összefüggésben.
Hatás a járművezetésre és a mechanizmusok kezelésére
Terápiás dózisokban orálisan adagolva, a drotaverin nem befolyásolja a járművek vezetésére és a fokozott figyelemfelhívást igénylő munkát.
Ha bármilyen mellékhatást, a kérdés a Gépjárművezetés és gépek kezelése igényel egyedi mérlegelés. Abban az esetben, szédülés után a gyógyszer szedését, akkor ne tevékenységek potenciálisan veszélyes tevékenységek, mint a vezetés és gépkezelés.
Parenterális beadása után a gyógyszer ajánlott, hogy tartózkodjanak a vezetési járművek és a munkavégzés egyéb potenciálisan veszélyes tevékenységek, amelyek megkövetelik a nagy koncentrációja és sebessége pszichomotoros reakciók.
Ossza meg a közösségi hálózatokat