Béta-blokkolók alkalmazása ibs kezelésében
A béta-blokkolók a következő kategóriába sorolhatók:
- Nem szelektív saját szimpatomimetikus hatása nélkül - IIponpanolol, Timolol, Nadolol, Cotalol, Chloranolol.
- Nem szelektív saját szimpatomimetikus aktivitással - oxprenolol, pindolol, pentobutolol, bopindolol.
- Nem szelektív, vasodilatációs tulajdonságokkal - karotenol, carvedilol.
- Cardioselective saját szimomátrix-aktivitása nélkül - Atenolol, Memoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Esmolol, Talinolol.
- Cardioselective saját szimpatomimetikus aktivitással - Acebutolol.
- Cardioszelektív, vasodilatációs tulajdonságokkal - Celiprolol, Bevantolol.
- Különböző hatásmechanizmusú új béta-blokkolók - Nebivolol, Flextolol.
- Alfa-béta-blokkolók - Labeethadol, Proxodolol.
Beta-adrenoblockerek (BAB) - a második az IHD kezelésére alkalmazott lekarstvennyh gyógyszerek nitrátcsoportja után. Ez eddig az egyetlen olyan gyógyszer, amely csökkenti a hirtelen halálozás kockázatát az IHD-ben szenvedő betegeknél, csökkenti a myocardialis infarktus akut időszakában tapasztalt mortalitást és a megismételt szívinfarktus gyakoriságát.
A BAB anti-ischaemiás hatásának mechanizmusa
A BAB anti-ischaemiás hatásának mechanizmusa a szív B1-adrenoreceptorjainak blokádjához kapcsolódik. A konkrét hatása BAB-obuslov len nagy érzékenysége az adott adrenerg receptor blokád megmutatkozó pozitív inotrop, kronotróp és arrhythmogén akciók katekolamin. Azonban BAB nem gátolja a cselekvés kardiostimuliruyuschy serdech-TION glikozidok, teofillin, kalcium-ionokkal vagy inhibitorok foszfo-diesterazy nem befolyásolja a értágító hatása az acetil-kolin.
Néhány, a BAB jellemzi saját szimpatikus aktivitás (SMA), kevésbé hangsúlyos stimuláló hatást a béta-eszik-adreioretseptory egyidejű blokádja az endogén katekolaminok. Készítmények AGR, kisebb mértékben csökkenti a szívfrekvenciát és a szív-output nyugalomban és alvás közben, akadályozzák a javítása perifériás vascularis Vezetékellenállás-TION miatt részleges stimulálása béta-adreporetseptorov arteriolák, kisebb mértékben oka hörgőszűkület, kevésbé súlyos elvonási szindróma. A felsorolt hatások lehetővé teszik ennek az alcsoportnak az előkészületeit, hogy elkerüljék a BAB számos nemkívánatos tulajdonságát, és bővítsék az alkalmazásuk jelzéseit.
Kardioselektiviost - preferenciális blokád a béta 1-adrenerg receptorok a szív (szívizom humán béta 1 - és béta-2 receptorok egy 3: 1) elkerüli a mellékhatások száma (a perifériás vaszkuláris betegség betegeknél obliteratív betegség, hörgőösszehúzódás obstruktív bo-Leznov tüdő, hipoglikémia, a cukorbetegség vagy károsodott toleran-tnosti szénhidrát). Azonban kardioselektiviost csökken vagy teljesen eltűnik nagy dózisban BAB.
További alfa-adrenoceptor blokkoló aktivitás a Division-CIÓ szerekkel (labetalol) jellemzi kombinációja béta és alfa-blokkoló tulajdonságokkal, miáltal ezek az eszközök kevésbé oka hörgőszűkületet és érszűkületet és Will szem-kötő perifériás értágító hatását.
További vasodilatációs tulajdonságok jellemzik a Busindolol-ot (a perifériás értágítók szerkezetének közelsége miatt), a celiprolol idilenol (a perifériás β-agonisták tulajdonságainak köszönhetően).
Hatások a vese hemodinamikai változik az egyes előre Paratov, és elengedhetetlen a választott gyógyszer veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. A propranolol olyan behajtható kovremennom és hosszú távú módszerekkel csökkenthető renális plazma-átáramlás és a glomeruláris filtrációs ráta, egy nem-szelektív hatóanyag-szimpatomimetikus aktivitással nindolol és az alfa-béta-blokkoló labetalol szinte nincs hatással a ezeket a paramétereket, és a nem-szelektív blokkolók nadolol növekszik renális plazma-átáramlás, és nem befolyásolja a szűrő.
Hatás a metabolizmus linidov BAB sposobnos látnia mérsékelten növeli a vérben a aterogén frakciók bázisok-prefektúra, trigliceridek és a nagyon alacsony sűrűségű lipoprotein, amely megnyilvánul, krónikus adagolása a gyógyszerek nagy dózisban.
A BAB alkalmazása az IHD kezelésében
A BAB-nak a következő pozitív tulajdonságai vannak, meghatározva ezek alkalmazását az IHD terápiájában:
- a szívizom oxigénigényének csökkenése a pulzusszám és a szívizom kontraktilitásának csökkenése miatt;
- fokozott koszorúér-perfúzió a diasztolés töltés idejének növekedése miatt;
- a szívkoszorúér véráramának fenntartása vagy javítása, elsősorban a myocardium ischaemiás területein, különösen a subendokardiális rekeszben;
- kardioprotektív hatás - az érrendszeri károsodás csökkentése, a lipidek a szubendotheliumhoz kötődése és gátolják a lipid plakkok képződését;
- a trombusképződés ellen;
- a myocardialis infarktus károsodásának csökkentése;
- késlelteti a magas vérnyomás progresszióját.
Indikációk: angina, ischaemiás szívbetegség kombinációjával artériás gipertenzpey, miokardiális infarktus (annak érdekében, hogy csökkentsék a kockázatot a visszatérő miokardiális infarktus, hirtelen halál és csökkenti nekrózis az akut periódus), kombinációja CHD és hipertrófiás kardiomiopátia, tachyarrhythmia.
Ellenjavallatok éles bradnkardnya, AV-blokk III fokos audio, jelzett hipotenzió, kardiogén sokk, és a Ser-dechnaya elégtelenség II és III fázisában: obstruktív tüdőbetegség: időszakos sántítás.
A BAB gyakori mellékhatásai közé tartozik
bradycardia, AV blokk, artériás alacsony vérnyomás, szív-asztmát vagy tüdőödéma (mert a negatív inotróp hatás), rossz vérkeringés a végtagokban (csökkenése miatt Ser-dechnogo ejekciós és növeli a vaszkuláris ellenállás) myshech Nye gyengeség, paradox hatásuk néhány betegben (w -pertoniya, kamrai bigemini, kamrai tachycardia)
hörgőgörcs, hipoglikémia betegeknél cukor NYM cukorbetegség, csökkent glükóztolerancia, emelkedett atherogen vérplazma, fejlesztése impotencia, székrekedés, depresszió, alvászavarok, hallucinációk, fokozott összehúzódási eszköz-ség a méhizomzat, a kockázat az abortuszt.
A BAB-t a kivonási szindróma jellemzi - a stenocardia terhességének növekedése, negatív EKG-dinamika a bejutás éles befejezését követő napokban. Ezért a gyógyszereket fokozatosan, 7-10 napon belül fel kell számolni.
A BAB terápiája minimális napi dózisokkal kezdődik, majd 4-5 nap múlva a kívánt hatás eléréséig. A gyógyszerek adagját gondosan kiválasztják minden egyes beteg számára, mielőtt elérné a 55-60 perc pulzusszámot 1 percen át. Ha a belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkező gyógyszerek pod-bor dózisát nem szabad a pihentető szív összehúzódások gyakorisága vezérelni.
propranolol
Propranolol (anaprilin, inderal, obzidan)
Okoz antianginás hatás 1-2 órával a beadás után, az ideje annak pro-hagyományos tabletták és kapszulák -. 6 órán át vagy tovább, egy előre Paratov nyújtott hatása akár 24 órán át a / a bevezetőben hatáskezdet jelentkezik 5 percen belül, időtartama - 2-4 óra.
A propranololt napi 3-4 alkalommal 20 mg-os napi adagolással írják elő, napi 3-4 alkalommal jó tolerálhatósággal 40 mg-ig. Szükség esetén a napi adag 3-7 naponta növelhető. Az antianginális hatás erősítése jó tolerálhatósággal fordul elő, ha napi 240 mg propra-foldot vesz be. Az elhúzódó hatású kapszulákat 40-80 mg naponta egyszer írják fel, 160 mg-os dózisok mellett.
Van egy elhúzódó hatása, amely lehetővé teszi, hogy naponta egyszer rendelje hozzá. Kiindulási antianginás hatás után a befelé-EMA - 1-2 óra után, a csúcs az akció - 3-4 óra időtartamú -. 24 óra van kifejezettebb negatív kronotróp és legalább - egy negatív inotróp hatást. A gyógyszernek nincs káros hatása a vese véráramlására és a glomeruláris szűrés sebességére a veserák közvetlen kiterjedése esetén.
A nadololt naponta egyszer kell beadni, kezdve 20 mg-os adaggal. 3-7 nap elteltével az adagot 40 mg-mal növelik; a maximális napi adag 160-240 mg. Tachyarrhythmiák esetén a kezdeti adag 20 mg, diszkrét növekedéssel 20 mg.
Pindolol (szőlő, pinlock, prpdolol)
4-5-szor erősebb a propranololnál a béta-blokkoló hatásban, angiogenikus és antiarrhythmiás hatás szempontjából. Nem befolyásolja a sinus csomópont működését és az atrioventricularis vezetőképességet. A BAB szimpatomimetikus aktivitásában a legnagyobb, gyakorlatilag nem befolyásolja a lipidogramot. Napi 3-szor 5 mg-ra. Egy hét elteltével az adag naponta háromszor 10 mg-ra emelhető.