Nitrátok (nitroglicerin), EUROLAB, gyógyszertan

A hatásmechanizmus nitrátok

Nitrátok reagálnak SH-csoportok a simaizomsejtek az érfal, ami a kibocsátás a nitrogén-oxid (NO) - erőteljes endoteliális relaxáló faktor. A nitrogén-monoxid aktiválását okozza a guanilát-cikláz, amely növekedéséhez vezet a cGMP simaizomsejtekben, és ennek következtében csökkenti a tartalmát kalciumionok a sejtben, és ennek következtében, értágulat, mikrocirkuláció javulása.

Nitratopodobnye alapok - molsidimin (korvaton, Sydnopharm) - vannak Molsidominból csoport. Ez az inaktív anyag, amely, amikor biotranszformáció a májban metabolizálódik, hogy a vegyület, amely NO-kibocsátást. Így, az értágító hatása molsidimina nélkül, közvetlenül az SH csoportokkal, azonban ezekhez a tolerancia nem alakul ki. Molsidimin gátolja a tromboxán A2 képződését, tapadását és aggregációját vérlemezkék, elősegíti a kialakulását a prosztaciklin I2, amely úgy működik, mint egy értágító és vérlemezke gátló.

Alapvető mechanizmusának angina elleni értágítók hatására:

• Bővítése véna, nitrátok csökkentik az előfeszítés a szív, csökkentett végdiasztolés nyomás és a lökettérfogat.
• Tágulata arteriolák csökkenéséhez vezet a szív terhelését és növeli a szív teljesítményét csökkenti a szívizom oxigénigénye.
• Koronarolitichesky hatás hozzájárul újraelosztását a vérellátás felé iszkémiás szívizom szervek, különösen subendocardialis osztályok.
• Fibrinolitichy hatás valósul meg a kibocsátás a plazminogén aktivátor az érfal.
• Vérlemezkék működését gátló és értágító hatása által végzett kiosztása nitrátok prosztaciklin I2.
• Nitrátok mutatnak görcsoldó hatása az izmok belső szervekben.

A készítmény az alkalmazás módjától

Hatáskezdet, min

Idő hatás

Tabletta a nyelv alá

Aeroszol a szájüregbe

2% kenőcs (krém) dermálisan

Gipsz (ROM) a bőrön

Tabletta a nyelv alá

Aeroszol a szájüregbe

10% a kenőcsöt a bőrön

Spray a bőrön

nitrát farmakokinetikai

Nitroglicerin és izoszorbiddinitrát a nyelv alatti alkalmazás gyorsan felszívódnak, és teljesen. Intenzív nitrát metabolizmus történik a bélfalban és a májban az első járat, így készítmények orális biológiai hasznosulása csekély. Az aktív metabolit az izoszorbid-5-mononitrát és molsidomin orálisan adjuk be.

A a metabolitok a nitroglicerin fordul elő, főleg a vese. Része a fény metabolitok a lejárt. Súlyos anémia és a hypoxia is lassítja az anyagcserét nitroglicerin való kölcsönhatás miatt a csökkent hemoglobin.

A fő farmakokinetikai paraméterei vénás értágítók:

A hatás az első járat

A nitroglicerin szublingválisan, orálisan, transzdermálisan kenőcs

Máj, bélfal

Izoszorbid-dinitrát szublingválisan, orálisan

Indikációk és adagolás a nitrátok

Annak érdekében, hogy távolítsa el a használt angina nyelvalatti formában nitrátok. A szublingvális nitroglicerin-(0,5 mg) használunk 1-3 tabletta a nyelv alá 15 percig. Egy 1% -os alkoholos oldatban (4 csepp per cukor) szublingvális cseppek Votchala mentolt, etilmorfin, az aeroszol formájában - Nitromintum (0,2 mg nitroglicerin per levegőt). A maximális adag - legfeljebb 20-25 tablettát egy nap. Amikor a soros vétel 3. táblázat nitroglicerin (vagy 3 adag izoszorbiddinitrát permet nyelv alatti beadásra) 15-20 percig nem vette le a támadás, akkor azonnal forduljon orvoshoz. megelőzése szívinfarktus. Ha nitrátokat hozott levegő feletti hőmérsékleten 24-26 ° C, az összes a farmakológiai hatások megnőnek. A nitroglicerin használják intravénásan akut koronária szindróma infúzió, mint egy 1% -os oldat (2 ml) rozvodenih 200 ml izotóniás NaCl-oldatban.

Megelőzésére anginás roham nitroglicerin 5-10 perccel edzés előtt. Bukkális (vétel adott gyógyszer azáltal, hogy a felső ajak és az íny, vagy szájüregben, amíg reszorpció) alkalmazunk nitrolonga lemez (1, 2 és 4 mg nitroglicerin). Transzdermális (epikután) képez nitroglicerin léteznek, mint egy 2% -os nitroglicerin kenőcs és vakolatok (nitroderm, nitro lemezt Transderm-nitro stb). Hosszú hatású formák nitroglicerin (tabletta Depot - sustak forte, forte nitrong).

Izoszorbiddinitrát formában:

• Tabletták befelé 10, 20 és 40 mg (izoket, kardiket, izoszorbid, nitrosorbid);
• elnyújtott hatású tabletták izoket retard (40-60 mg) kardiket retard (20, 40, 60 mg), amelyek figyelembe naponta 1-2 alkalommal;
• bukkális formában (tabletta használható a szájüregben - arcon) - dinitrosorbilong (40 mg nitroglicerin);
• szublingvális spray (farmakológiai kifejezés jelenti a vétel egy bizonyos hatóanyag helyezve a nyelv alá) - izoket permet, spray izomak; intravénásán (cseppinfúzió) - izoket 10 ml (10 mg per ampulla).

Formaleválasztó izoszorbid-mononitrát:

• Tabletták - monomak, monozid, izomonat (20-40 mg);
• Kapszula retard - Olikard retard (40, 50, 60 mg) Efoksa (60 mg).

Nitrátok szedhető szívelégtelenség, magas vérnyomás, a pulmonális keringés, a máj és a vese kólika.

Mellékhatások nitrátok

Nitrátok számos mellékhatása. Többnyire azok növekedésével magyarázható a vénás vérellátás az agy és a barlangos melléküregek - fejfájás, fülzúgás, hányinger, hányás, alacsony vérnyomás; Univerzális vasodilatatio - ortosztatikus hipotenzió, reflexes tachycardiát (megnövekedett szívfrekvencia több mint 10-15 ütés / perc az eredeti), amely miatt előfordul, hogy az aktiválás a szimpatikus részének az idegrendszer, és növelik a szívizom oxigénigényét; metglobinemiya következésképpen a nitrogén-oxid konverziót és a kommunikáció a hemoglobin; akut glaucoma, kontakt dermatitis, elvonási.

Fejfájás (nitrát) fordul elő a kezelés kezdetén, kiterjedése miatt az agyi erek. Ha súlyos fájdalom a fej, hányinger, hányás, szédülés kell biztosítani egyéni intolerancia nitrátok. Ha rossz a nitrát-tolerancia lehet hozzárendelni molsidimin.

Ahhoz, hogy az összes adagolási formák a nitrátok, különösen a tapaszok, lehet fejleszteni egy inverz kereszt-tolerancia társított kimerülése szulfhidrilcsoportok a vaszkuláris sima izom. Egy teljes eltávolítása nitrát tolerancia szükséges, hogy megszünteti a nitrátok 3-10 napon. Számos módja van, hogy ne alakulhasson ki a nitrát-tolerancia: egy kis szünetet a recepción 8-12 óra befogadására váltakozó napon nitrátok és más antianginás közvetítők, a használata az ún korrektorok kombinálva nitrátok (donátorok SH-csoportok - acetilcisztein, captopril).

Ellenjavallata nitrátok

Súlyos hipotenzió (szisztolés vérnyomás <100 мм рт ст. Диастолическое АД <60 мм рт ст), выраженная анемия, повышенное внутричерепное давление, закрытоугольная форма глаукомы, мозговой инсульт (даже анамнестический).

gyógyszerkölcsönhatások

Az atropin, fenobarbitál, pituitrin, mucolytikumok jelentősen csökkenthetik a nitroglicerin. Alkohol, triciklikus antidepresszánsok, kinidin, prokainamid, magas vérnyomás elleni szerek fokozza a nitrátok vérnyomáscsökkentő hatását.

nitrátok hatékonyságát csökkentené hisztamin, acetilkolin, norepinefrin.

Iszkémiás szívbetegségben nitrátok és molsidomin használják a kezelés β-blokkolók, kalciumcsatorna-blokkolók, mint ezt úgy érjük el a megszüntetése és csökkentése reflexes tachycardiát, potencírozása az anti-anginás hatást.

Ez nem praktikus, hogy összekapcsolják a rövid hatású készítmények a nifedipin nitrátokkal, mert a nagy valószínűséggel túlzott csökkenése vérnyomás és provokáló reflexes tachycardiát. Az acetilszalicilsav növekedéséhez vezet a vérszint nitroglicerin és megerősítése a keresete. A nitroglicerint adhatjuk mérsékelje az heparin, amelyet intravénásan, a dózis, amely előírja korrekció.