Keppra - termékleírás
Farmakológiai hatás
Antiepileptikum, pirrolidon-származék (S-enantiomer a α-etil-2-oxo-1-pirrolidin-acetamid), a kémiai szerkezete eltér az ismert epilepszia elleni gyógyszerek. A levetiracetám hatásmechanizmusa nem teljesen ismert, de nyilvánvaló, hogy eltér az ismert antiepileptikus gyógyszerek hatásmechanizmusától.
In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a levetiracetám befolyásolja a Ca 2+ ionok intra-neuronális koncentrációját. részben gátolja a Ca 2+ áramát N-típusú csatornákon keresztül, és csökkenti a kalcium felszabadulását az intrauronalis depókon. Ezenkívül a levetiracetám részben visszaállítja az áramokat GABA- és glicinfüggő csatornákon keresztül, amelyeket cink és β-karbolinek csökkentenek.
Az egyik javasolt mechanizmus bizonyítottan kötődik a szinaptikus SV2A hólyagok glikoproteinéhez az agy és a gerincoszlop szürkeállományában. Úgy véljük, hogy ily módon megvalósul az antikonvulzív hatás, amelyet a neuronális aktivitás hiperszinronizálásának ellensúlyozásában fejezünk ki. Ez nem változtatja meg a normális neurotranszmissziót, de gátolja a neuronális epileptiform Flash-indukált GABA-agonista bikukulinom és izgalom glutamát receptorok. A hatóanyag aktivitását mind fokális, mind generalizált epilepsziás rohamok (epileptiform manifesztációk / fotoparoxisma reakció) tekintetében igazolták.
farmakokinetikája
Orális alkalmazás után a levetiracetám jól felszívódik az emésztőrendszerből. Az abszorpció teljes és lineáris, ezért a vérplazmában a koncentráció a gyógyszer alkalmazott dózisa alapján, mg / testtömeg-kg-ban megjósolható. Az abszorpció mértéke független a dózistól és a lenyelés időtartamától. A biohasznosulás körülbelül 100%.
Miután a gyógyszert 1 gramm Cmax adagban vettük fel a vérplazmában, 1,3 óra elteltével és ismételt beadás után (napi 2 alkalommal) 43 μg / ml volt 31 μg / ml.
Az egyensúlyi állapot 2 nap elteltével érhető el a gyógyszer kétszeres bevitelével. A levetiracetám plazmafehérjéinek és fő metabolitjának kötődése kevesebb, mint 10%. A levetiracetám Vd értéke körülbelül 0,5-0,7 l / kg.
Az elsődleges farmakológiailag inaktív metabolit (ucb L057) kialakulása a citokróm P450 izoenzimek májban való részvétele nélkül történik. A levetiracetám nem befolyásolja a hepatocyták enzimatikus aktivitását.
Felnőtteknél a plazmából származó T1 / 2 7 ± 1 óra, és nem változik a dózis, az adagolás módjával vagy az ismételt beadással. Az átlagos clearance 0,96 ml / perc / kg. A dózis 95% -a választódik ki a vesékből. A levetiracetám és inaktív metabolitjának renális clearance-e 0,6 ml / min / kg és 4,2 ml / min / kg.
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a levetiracetám és elsődleges metabolitjának clearance-e korrelál a kreatinin clearance-ével. Ezért veseelégtelenségben szenvedő betegeknél ajánlatos kiválasztani a CK-tól függő dózist. Felnőtt betegeknél a veseelégtelenség terminális stádiumában a dialízis során a T1 / 2 a dialízis kezelések között 25 óra és a dialízis alatt 3,1 óra. 4 órás dialízis során a levetiracetám legfeljebb 51% -a eltávolítható.
A 4 órás dialízis során a levetiracetám 51% -a eltávolul a szervezetből.
Az enyhe és közepesen súlyos májfunkciójú betegeknél a levetiracetám clearance-e jelentős változásai nem fordulnak elő. A májfunkció súlyos megsértése és egyidejű veseelégtelenség esetén a levetiracetám clearance-e 50% -nál nagyobb mértékben csökken.
A levetiracetám gyermekeknél a farmakokinetikája lineáris a 20-60 mg / kg / nap dózistartományban. Cmax után érjük el 0,5-1 óra. T1 / 2 gyermekeknél után egyetlen orális dózisban 20 mg / kg testtömeg 5-6 órán át. A teljes clearance a levetiracetam gyermekek mintegy 40% -kal magasabb, mint a felnőtteknél, és közvetlen függvénye testtömeg.
A KEPPRA adagolása
A napi dózist 2 azonos dózisra osztjuk.
Felnőttek és 16 évesnél idősebb serdülőként a gyógyszert tabletták formájában vagy 500 mg kezdeti dózisú lenyelésre adják, 2 osztva (250 mg, napi kétszer). 2 hét elteltével a dózis a kezdeti terápiás dózisra - 1 g (500 mg 2-szer / nap) növelhető. A maximális napi adag 3 g (1,5 g, napi kétszer).
A komplex terápia részeként
A gyógyszertől 1 hónapos és 6 hónapos kor közötti gyermekek orális beadásra alkalmas oldat formájában kerülnek forgalomba. A kezdeti kezelési dózis napi 2 mg / kg. A klinikai hatékonyságtól és tolerálhatóságtól függően a dózis napi 2 mg / kg-ra emelhető. A dózismódosítás nem haladhatja meg a 2 vagy többszörös adagot plusz vagy mínusz 7 mg / kg 2-szer. A minimális hatásos dózist meg kell adni.
Ajánlások a Keppra adagolására 6 hónapos kor alatti gyermekek orális adagolására szolgáló oldat formájában a táblázatban találhatók.
Kezdeti adag: 7 mg / kg 2-szer / nap
Maximális adag: 21 mg / kg 2-szer naponta
500 mg naponta kétszer
1500 mg naponta kétszer
Rendelje fel a gyógyszert a legmegfelelőbb dózisformában és dózisban, a páciens testtömegétől és a szükséges terápiás dózistól függően.
A 20 kg-ot meghaladó testtömegű gyermekeknek ajánlatos kezelni a gyógyszert szájon át történő alkalmazásra.
Az 50 kg-ot meghaladó testtömegű gyermekek a felnőtteknek nyújtott rendszer szerint adják be.
Felnőtteknek és 16 évesnél idősebb serdülőknek, akik testtömege meghaladja az 50 kg-ot, napi 1 g-os dózist kell alkalmazni 2 osztott dózisra (500 mg 2-szer naponta). A klinikai választól és a gyógyszer tolerálhatóságától függően a napi adag legfeljebb 3 g-ra (1,5 g, napi kétszer) emelhető. Naponta kétszer 500 mg-os dózisváltozást lehet végrehajtani 2-4 héten keresztül.
Mivel a levetiracetám kiválasztódik a vesékben, amikor a készítményt idős betegeknek és veseelégtelenségben szenvedő betegeknek adják be, a dózist a CC nagyságától függően kell beállítani.
A QA kiszámítható a szérum kreatinin koncentrációból a következő képlet szerint.
CK (ml / perc) = [140 év (év)] testtömeg (kg) / 72 × szérum kreatinin (mg / dl)
Nők esetében: a kapott érték x 0,85
500-1000 mg 1 alkalommal / nap **
* - a Keppra-kezelés első napján 750 mg telített adagot ajánlunk.
** - dialízis után további 250-500 mg adagot ajánlunk.
A veseelégtelenségben szenvedő gyermekeknél a levetiracetám dózisának korrekcióját a veseelégtelenség mértékének figyelembe vételével kell elvégezni, a felnőttek számára adott ajánlások felhasználásával.
Májelégtelenségben és enyhe májműködési zavarban szenvedő betegeknél az adagolási rend módosítására nincs szükség. A májfunkció és a veseelégtelenség dekompenzált megsértése esetén a QA értéke nem feltétlenül tükrözi a veseelégtelenség valódi mértékét, így a QC<70 мл/мин рекомендуется уменьшение суточной дозы на 50%.
Alkalmazási szabályok
A tablettákat szájon át, megfelelő mennyiségű folyadékkal kell bevenni, függetlenül az ételtől.
Adagolási oldatot mérésével végeztük névleges kapacitása fecskendő 10 ml (megfelel 1 g levetiracetam) és egy skálaosztás 25 mg (megfelel 0,25 ml), a mellékelt termék. A hatóanyag mért dózisát egy pohár vízzel (200 ml) hígítjuk.
A megoldást fecskendővel kell eloszlatni, ezért nyissa ki a palackot: ehhez nyomja meg a kupakot és fordítsa el az óramutató járásával ellentétes irányba. Helyezze a fecskendőt az injekciós üveg nyakába, majd vegye be a fecskendőt, és helyezze az adapterbe. Fordítsa fejjel lefelé az üveget. Kis mennyiségű oldattal töltsük be a fecskendőt, húzzuk le a dugattyút, majd toljuk felfelé a dugattyút, hogy eltávolítsuk a légbuborékokat. A dugattyút húzzuk, töltsük fel a fecskendőt az oldattal, amíg el nem osztódik, ami megfelel az orvos által előírt oldat ml-jének. Távolítsa el a fecskendőt az adapterről. A fecskendő tartalma egy pohárba kerül vízzel, és a dugattyút leállítja. Teljesen inni kell az üveg teljes tartalmát. Ezután öblítse le a fecskendőt vízzel, majd zárja le a palackot egy műanyag fedéllel.
Kábítószer kölcsönhatások
A levetiracetám nem lép kölcsönhatásba az antikonvulzív szerek (fenitoin, karbamazepin, a valproinsav, fenobarbitál, lamotrigin, gabapentin és primidon).
A levetiracetám napi 1 g-os adagja nem változtatja meg az orális fogamzásgátlók (etinil-ösztradiol és levonorgesztrel) farmakokinetikáját.
A levetiracetám napi 2 g-os adagja nem változtatja meg a warfarin és a digoxin farmakokinetikáját.
A digoxin, az orális fogamzásgátlók és a warfarin nem befolyásolja a levetiracetám farmakokinetikáját.
A topiramáttal való közös beadás esetén az anorexia valószínűsége nagyobb.
A levetiracetám felszívódásának teljessége nem változik az élelmiszer hatása alatt, míg a felszívódás mértéke némileg csökken.
A levetiracetám és az alkohol kölcsönhatásaira vonatkozó adatok hiányoznak.
A KEPPRA alkalmazása terhesség alatt
A levetiracetám terhes nőkön történő biztonságosságára vonatkozó megfelelő és szigorúan ellenőrzött klinikai vizsgálatok nem végeztek, ezért a terhesség alatt nem szabad szedni a gyógyszert, kivéve az extrém szükségleteket.
A terhesség alatt a nő testének élettani változásai befolyásolhatják a levetiracetám plazmakoncentrációját, valamint egyéb epilepszia elleni gyógyszereket. A terhesség alatt a levetiracetám plazmakoncentrációja csökkent. Ez a csökkenés az I. trimeszterben (a terhességet megelőző időszakban a kiindulási koncentráció legfeljebb 60% -ánál) jelentősebb.
A levetiracetám terhes nők kezelését különleges felügyelet mellett kell elvégezni. Nem szabad elfelejteni, hogy az antiepileptikus terápia megszakadása a betegség lefolyásához vezethet, ami mind az anya, mind a magzat számára káros.
A levetiracetám kiválasztódik az anyatejbe, így a szoptatás a gyógyszerrel történő kezelés alatt nem ajánlott. Ha azonban a laktáció során levetiracetám kezelésre van szükség, a kezelés kockázat / haszon arányát gondosan mérlegelni kell a szoptatás jelentőségével szemben.
A gyermekeknél
Ellenjavallt: gyerekek legfeljebb 4 évig (tabletta) (biztonságosságát és hatásosságát nem állapították meg); Év alatti gyermekek az 1 hónapos (a oldat) (biztonságosságát és hatásosságát nem állapították meg);
Keppra - mellékhatások
A lehetséges mellékhatásokat az alábbiakban szervrendszer és előfordulásuk gyakorisága: nagyon gyakran (> 1/10), gyakran (> 1/100 <1/10).
A része a központi idegrendszer: igen gyakran - aluszékonyság, gyengeség szindróma; Gyakran - amnesia, ataxia, görcsök, szédülés, fejfájás, hyperkinesis, tremor, egyensúlyzavar, csökkent koncentráció, memóriazavar, nyugtalanság, depresszió, érzelmi labilitás, változékonysága hangulat, ellenséges magatartás / agresszivitás, insomnia, idegesség, ingerlékenység, személyiségi zavarok, kóros gondolkodás; bizonyos esetekben - zsibbadás, viselkedési zavarok, szorongás, nyugtalanság, zavartság, hallucináció, ingerlékenység, pszichotikus zavar, öngyilkosság, öngyilkossági kísérlet és öngyilkossági gondolatok.
Egy látvány szerv: gyakran - kettős látás, zavar a szállás.
A légzőrendszer: gyakran - fokozott köhögés.
Az emésztőrendszer: gyakran - hasi fájdalom, hasmenés, emésztési zavar, hányinger, hányás, étvágytalanság, súlygyarapodás; bizonyos esetekben - hasnyálmirigy-gyulladás, májelégtelenség, májgyulladás, a májfunkciós tesztek változások, a fogyás.
Bőrreakciók: gyakran - bőrkiütés, ekcéma, pruritus; egyes esetekben - az alopecia (bizonyos esetekben, helyreállítása haj volt megfigyelhető a gyógyszer elvonása után), Stevens-Johnson szindróma, erythema multiforme, toxikus epidermális necrolysis.
A vérképző rendszer: bizonyos esetekben - leukopenia, neutropenia, pancytopenia (egyes esetekben elnyomása csontvelő funkció), thrombocytopenia.
Más: egyes esetekben - fertőzés, nasopharyngitis, izomfájdalom.
Feltételeiről, valamint a kábítószer-Keppra
A tablettákat kell tárolni száraz helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on Élettartam - 3 év.
Az oldatot kell tárolni fogadására befelé, a sötét helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 30 ° C-on Élettartam - 3 év.
Célú felhasználására Keppra
A monoterápiában (a gyógyszer az első választás) kezelésére:
- parciális rohamok másodlagos generalizált vagy anélkül a felnőttekben és 16 éves kor újonnan diagnosztizált epilepsziában.
A kombinált terápia a:
- parciális rohamok másodlagos generalizált vagy anélkül felnőttek és gyermekek több mint 4 éves kor feletti epilepszia (a tabletta);
- parciális rohamok másodlagos generalizált vagy anélkül felnőttek és idősebb gyermekek, mint 1 hónap, epilepszia (a megoldás);
- mioklónusos görcsrohamok felnőtteknél és 12 év feletti kor juvenilis myoclonusos epilepszia;
- elsődleges generalizált görcsös (tónusos-klónusos) görcsök felnőttek és serdülők 12 év feletti életkor idiopátiás generalizált epilepsziában.
VIGYÁZAT vételekor Keppra
Ha azt szeretnénk, hogy hagyja abba a gyógyszer szedését, akkor ajánlott eltörlése fokozatosan csökkentve egyetlen dózisa 500 mg minden 2-4 hétben. A gyermekek, az adag csökkentése nem haladhatja meg a 10 mg / testtömeg-kg 2-szer / nap minden 2 hétben.
Egyidejű epilepszia elleni gyógyszerek (az átvitel során kapó betegeknél a levetiracetám) kívánatosan emelte fokozatosan.
Betegek vesebetegség és dekompenzált májbetegség ajánlott tanulási vesefunkció a kezelés előtt. Károsodott vesefunkció lehet szükség az adagolás módosítására.
Ezzel kapcsolatban a rendelkezésre álló jelentések esetek öngyilkosság, öngyilkossági gondolatok és öngyilkossági kísérletek kezelésére A levetiracetám kell a betegeket arra, hogy szükség van azonnal jelezni kell orvosával, ha bármilyen depresszió tünetei vagy öngyilkossági gondolatok.
Tartalmazó orális oldatot maltit, így a betegek károsodott fruktóz intoleranciában vétel Keppra készítményt megfelelő dózisformában ellenjavallt.
Alkalmazása Pediatrics
A rendelkezésre álló adatok a kábítószer-használat a gyermekek körében nem mutatják az negatív hatással van a fejlesztés és a pubertás. Azonban a hosszú távú kezelés hatását a gyermekek tanulási képességét, a szellemi fejlődés, a növekedés, az endokrin funkció, a szexuális fejlődés és a termékenység ismeretlenek.
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok
A hatása a gyógyszer a Keppra a gépjárművezetéshez járművek és az irányítási mechanizmusok nem vizsgálták specifikusan. Azonban, mivel a különböző egyéni érzékenység a hatóanyagnak a CNS a kezelés időtartama tartózkodni kell a járművezetéstől és tevékenységek potenciálisan veszélyes tevékenységeket, amelyek megkövetelik a magas koncentráció és a pszichomotoros sebességet reakciókat.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
Keppra gyógyszer vényköteles.
Hivatkozások gyógyszer „Keppra” a Felhasználó üzenete:
Keppra - görcsoldó. A farmakológiai hatás Keppra jelentése görcsoldó, amely különbözik a kémiai összetétele a többi hasonló cselekvési eszközökkel. Az aktív hatóanyag - a levetiracetám, amelynek hatása nem teljesen ismert, de úgy találta, hogy a szinaptikus átvitel (szaporítás az idegi impulzusok) nem törik. A hatékonyság Keppra gyógyszer fokális epilepszia, valamint a komolyabb szakaszban, mint a fotoparoksizmalnaya reakció epileptikus megnyilvánulásai. Ítélve a vélemények Keppra, a beteg állapota stabilizálódott, miután két nappal a gyógyszer bevételét, ha a két p / nap. Release formában a gyógyszer a Keppra Koepp ...