Az escitalopram, utasításokat a kábítószer-használat, analógok, vélemények
Leírása a hatóanyag escitalopram / Escitalopramum.
Formula: C20H21FN2O • C2H2O4, kémiai neve: S - (+) - 1- [3- (dimetil-amino) propil] -1- (p-fluor-fenil) -5-ftalankarbonitril (például oxalát).
Farmakológiai Csoport: neurotrop gyógyszerek / antidepresszáns.
Farmakológiai hatás: antidepresszáns.
farmakológiai tulajdonságok
Major depressziós zavar, pánikbetegség (beleértve agorafóbia), generalizált szorongásos zavar.
Adagolás és a dózis escitalopram
Ellenjavallatok
Túlérzékenység, együttes beadása a monoamin-oxidáz-inhibitorok, a 18 éves kor, a terhesség, a szoptatás.
Korlátozások a használatát
Veseelégtelenség, mániás betegségek hypomania, farmakológiai kontrollált epilepszia, cukorbetegség, depresszió öngyilkossági kísérlet, az előrehaladott korú cirrhosis, májelégtelenség, vérzési hajlam; kombinált alkalmazását hatóanyagok, amelyek csökkentik rohamküszöböt; okozhat hyponatraemia; metabolizálódik a CYP2C19 rendszer.
Alkalmazása terhesség és szoptatás
Használata escitalopram terhesség alatt lehetséges, ha becsült hatása a kezelés az anya számára meghaladja a lehetséges magzati kockázatot. Szigorúan ellenőrzött és megfelelő biztonsági vizsgálatok escitalopram használat nem végeztek terhes nők esetében.
Vemhes patkányoknál injektált escitalopram tanulmányok, kezdve késői terhesség, és amíg elválasztásig dózisban 6, 12, 24, 48 mg / kg per nap. Dózisban 48 mg / kg per nap (körülbelül 24-szerese a maximális javasolt humán dózisnak, számított mg / m2) is satnya növekedés, fokozott utódok mortalitás toxicitás szülőszervezetet (klinikai jelek, a táplálékfelvétel csökkenését és a testsúly gyarapodás ). A dózis 12 mg / kg per nap, amelynél semmilyen negatív hatást nem figyeltünk meg, körülbelül 6-szor a maximális ajánlott humán dózis, számított mg / m2.
Továbbá, a terhes patkányoknak a hatóanyag időszakban organogenezis dózisban 56, 112 vagy 150 mg / kg per nap. Dózisban az 112 vagy 150 mg / kg per nap (körülbelül 56-szerese a maximális javasolt humán dózis - 20 mg naponta, számított mg / m2) volt súlyveszteség és csontosodási késleltetési gyümölcsöt. Valamennyi dózisban, a megfigyelt toxicitás az anyai szervezet (klinikai jelek, a táplálékbevitel csökkenését, és testsúlygyarapodás). A dózis 56 mg / kg per nap, amelynél nem észlelhető hatása a magzati fejlődés, a körülbelül 28-szerese a maximális javasolt humán dózisnak, számított mg / m2. Semmilyen egyik vizsgált dózisban (akár több mint 75-szerese a maximális javasolt humán dózisnak, számított mg / m2) nem mutatott teratogén hatást.
Csecsemők, akik ki voltak téve escitalopram végén III trimeszterében szövődmények alakultak, amely szükséges szondatáplálást, légzőszervi támogatása, a hospitalizáció meghosszabbítását. Ezek a szövődmények alakulhatnak ki közvetlenül a szülés után. Számolt tünetek a következők: cianózis, respirációs distressz, apnoe, instabil hőmérséklet, görcsök, nehézség etetés, hipoglikémia, a hányás, a hypotonia, tremor, hiperreflexia, ideges izgalom, állandó sírás, ingerlékenység. Ezek a tünetek társított közvetlen toxikus hatása a gyógyszer, vagy megnyilvánulása megvonási reakció egy újszülött. Bizonyos esetekben a klinikai kép hasonló volt a fejlődés a szerotonin szindróma. Ha egy nő használ escitalopram a III trimeszterben, az orvosnak alaposan mérlegelni kell az előnyöket és kockázatokat is figyelembe kell venni a megvonási tünetek kockázata az újszülött. Az orvos dönthet úgy fokozatos megszüntetéséről szóló escitalopram a III trimeszterben. Hatása escitalopram a szállítás és a szülés nem ismert.
A szoptató nő hagyja abba escitalopram vagy szoptat.
Káros hatások escitalopram
Az idegrendszer és az érzékszervek: szédülés, álmatlanság, aluszékonyság, szorongás, fejfájás, paresztézia, kóros álmok, letargia, a gyengeség, álmatlanság, görcsrohamok, remegés, mozgási rendellenességek, szerotonin szindróma (myoclonus, tremor, izgatottság, hipertermia), mánia, hallucinációk zavartság, deperszonalizáció, izgatottság, ingerlékenység, pánikrohamok, rendellenességek a látás.
Emésztőrendszer: szájszárazság, hányinger, hasmenés, székrekedés, emésztési zavar, hasi fájdalom, étvágytalanság, hányás, puffadás, fogfájás, ízérzés zavara, laboratóriumi paraméterek változását a májfunkció.
Urogenitális: csökkent libidó, magömlés rendellenesség, késleltetett ejakuláció, anorgasmia, impotencia, menstruációs zavarok, a galaktorrea, vizelet-visszatartás.
Légzőrendszer: rhinitis, sinusitis, alsó légúti fertőzés, pharyngitis, sinusitis.
Bőrreakciók: viszketés, bőrkiütés, purpura, ecchymosis, fokozott verejtékezés.
Allergiás reakciók: anafilaxiás reakciók, angioödéma.
Egyéb: influenza-szerű tünetek, fáradtság, sérülés, hátfájás, nyaki fájdalom és a váll fájdalom, ízületi fájdalom, izomfájdalom, ásítozás, csökkent szívfrekvencia, növeli az intervallum QT, ortosztatikus hipotenzió, csökkent szekréciója az antidiuretikus hormon, hipertermia, sóhiány, szindróma „törlés” .
escitalopram kölcsönhatást más anyagokkal
Az escitalopram összeegyeztethetetlen monoamin-oxidáz-inhibitorok.
Óvatosan kell eljárni, amikor együtt escitalopram olyan gyógyszerekkel, amelyek hatnak a központi idegrendszerre.
A klinikai vizsgálatok escitalopram nem fokozza az alkohol hatását, de ez nem ajánlott, hogy megosszák escitalopram és az alkohol.
Amikor együtt használják, escitalopram lítium készítmények óvatosnak kell lenni, mert a lítium fokozhatja szerotonerg hatása escitalopram.
A karbamazepin indukálja a máj mikroszomális enzimek és növelheti a végső escitalopram meg kell venni az egyesített gyógyszerek.
A közös használata egyszeri 600 mg ritonavir, amely egy szubsztrátot és CYP3A4 hatékony inhibitora, és 20 mg eszcitaloprám nem kíséri változás a farmakokinetikáját ezen gyógyszerek paraméterek.
Vannak ritka forgalomba hozatalt követően tudósít a fejlődés betegek hiperreflexiás, gyengeség, csökkent koordinációs mozgások a szelektív szerotonin visszavétel gátlók (fluvoxamin, fluoxetin, paroxetin, citalopram, szertralin, escitalopram) és a szumatriptán; ha közös megfelelőnek kell lennie megfigyelése a beteg.
Alapján hatásmechanizmusa escitalopram és lehetséges fejlődését szerotonin szindróma, ügyelni kell, amikor használják eszcitaloprám és a kábítószerek, amely működhet a szerotonerg neurotranszmitter rendszer (triptánok, tramadol, lítium-készítmények linezolid (antibiotikum, amely egy reverzibilis nem-szelektív monoamin-oxidáz inhibitor), orbáncfű). Megosztása eszcitaloprám és egyéb szelektív szerotonin újrafelvétel inhibitorok, szelektív noradrenaiin reuptake inhibitorok és triptofán nem ajánlott. Vannak beszámolók a szerotonin szindróma szelektív SSRI (beleértve escitalopram) és egy triptán. Ha egyidejű kezelés escitalopram triptánok és klinikailag indokolt, a beteg gondos monitorozást igényel, különösen a kezelés megkezdésekor, és az adag növelhető.
Úgy számolt be a fejlesztés a szerotonin szindróma kapó betegeknél egyaránt escitalopram és linezoliddal. Nem írja elő, ezeket a gyógyszereket egyidejűleg között az ilyen gyógyszerek kell eltelnie 14 napon át.
Amikor együtt használják, eszcitaloprám és gyógyszerek, amelyek befolyásolják a véralvadást (acetilszalicilsav, warfarin, nem-szteroid gyulladásgátló szerek és mások) alakulhat ki vérzés; gondos monitorozást igényel véralvadás paramétereket.
Nincsenek klinikai vizsgálatok együttes alkalmazása escitalopram és elektrosokk-terápia.
Mivel escitalopram az aktív izomer racém citalopram, nem tudja használni a két gyógyszert egyidejűleg.
Alkalmazása egészséges önkéntesek 20 mg eszcitaloprám naponta 3 héten át 50% -kal növekedett, és a maximális koncentráció 82% a görbe alatti terület a koncentráció - idő metoprolol (100 mg egyszeri dózis); növekvő plazmakoncentrációjának a metoprolol csökkenést kardioszelektív; A kombinált használata eszcitaloprám és metoprolol nem volt klinikailag szignifikáns hatást a szívfrekvenciára és a vérnyomásra.
Nem mutatott gátló hatást a escitalopram CYP1A2, CYP3A4, CYP2C19, CYP2C9, CYP2E1 in vitro tanulmányok azonban azt feltételezzük, in vivo csekély hatása az anyagcsere escitalopram, amelyek közvetítik, hogy a csoport az izoenzimek a citokróm P450.
in vitro vizsgálatok nem mutattak gátló hatást a escitalopram izozim CYP2D6. Továbbá, az egyensúlyi koncentrációja racém citalopram nem különbözött szignifikánsan az erős és a gyenge CYP2D6 metabolizantov. Ez azt jelzi, alacsony valószínűsége klinikailag jelentős hatással az anyagcserére a CYP2D6 inhibitor escitalopram. De korlátozott vizsgálatokat in vivo mutatott enyhe CYP2D6-gátló hatása escitalopram: megosztás escitalopram (21 mg naponta 3 héten át) desipramin (egy triciklusos antidepresszáns, egyszer 50 mg), amely egy szubsztrát CYP2D6, megnövelve a maximális koncentráció 40% és a görbe alatti terület a koncentráció - idő 100% dezipramin. A klinikai jelentősége ennek a megfigyelésnek ismeretlen. De óvatosságra van szükség a kombinált alkalmazása escitalopram és metabolizálódó gyógyszerek részvételével CYP2D6 izoenzim.
A részt vevő fő enzimek metabolizmusában escitalopram CYP3A4 és CYP2C9 (látható in vitro vizsgálatok). De a kombinált alkalmazása 20 mg eszcitaloprám és 600 mg ritonavir, amely hatásosan gátolja a CYP3A4, nem volt szignifikáns hatása a farmakokinetikáját escitalopram. Mivel escitalopram metabolizálódik különböző enzimrendszerek, a gátlását az enzim szignifikánsan nem csökkenti a clearance escitalopram.
Ügyelni kell a kombinált alkalmazása escitalopram és a triciklikus antidepresszánsok, mivel ezek a gyógyszerek csökkentik a roham küszöböt; mint ez a kombináció lehet egy vérzési rendellenesség, gondos ellenőrzése a véralvadást.
Amikor együtt használják, escitalopram (10 mg dózis), és Boceprevir (800 mg naponta 3-szor) a görbe alatti terület a koncentráció - idő Boceprevir 9% -kal csökkent, a maximális koncentráció Boceprevir nőtt 2%; terület a koncentráció - idő escitalopram-ben 21% -kal csökkent, a maximális koncentráció az escitalopram-ben 19% -kal; szükség lehet dózismódosításra.
Amikor együtt használják, escitalopram, dipiridamol, ticlopidin alakulhat vérzési rendellenesség; gondos ellenőrzése a véralvadást.
Meg kell használni óvatosan escitalopram együtt az omeprazol, lansoprazol, ezomeprazol, fluvoxamin (CYP2C19 izoenzim inhibitorokat) növelhetik escitalopram koncentrációt a vérplazmában; lehet szükség a dózis csökkentésére escitalopram ellenőrizni kell a mellékhatások.
Amikor együtt használják, escitalopram mefloquine elővigyázatosságot igényel, mivel ezek a gyógyszerek csökkentik a görcsküszöböt.
túladagolás
A klinikai vizsgálatok során az escitalopram Beszámoltak túladagolás legfeljebb 600 mg a nem-halálos kimenetelű.
A túladagolás escitalopram fejleszteni szédülés, izgatottság, remegés, álmosság, görcsök, szédülés, tachycardia, arrhythmia, változások a elektrokardiogramok (változás a T hullám, a szegmens S-T, hosszabbító QT intervallumot, tágulási QRS komplexum), gátlása légzési tevékenységet, rhabdomyolysis, hányás , metabolikus acidózis, hipokalémia, akut veseelégtelenség.
Kezelés: gyomormosás, aktív szén alkalmazása; biztosítása és fenntartása a légutak megfelelő oxigénellátás és lélegeztetés; szoros életjelenségek, köztük szív- és légzőszervi; tüneti és támogató kezelést. Nincs specifikus ellenszere. Mivel a nagy eloszlási térfogata nem valószínű escitalopram hatásosságát kénytelen vizeletkiválasztás, hemoperfúzió, dialízis, cseretranszfúzió.
Márkanevek a drogok, a hatóanyaggal escitalopram
Lenuksin®
Miratsitol
szelektor