Amiodaron (cordarone, sedacorone) farmakokinetikája

Farmakokinetikáját. A hatóanyagot intravénásan (bolus vagy infúzió) vagy belsőleg adagoljuk. Ez rosszul szívódik fel, és preszisztémás biotranszfromációjában a bélfalban és a májban. A biológiai termelés körülbelül 20%. Maximális vérkoncentráció történik egyetlen dózis után 7 óra elteltével. A plazmaproteinekhez való kötődése több mint 90%, és ez kiszoríthatja fennálló kapcsolatából fehérjék más gyógyszerekkel (szívglikozidok, heparin, stb). Az első napokban az amiodaron gyakorlatilag kiürülnek a szervezetből, mivel felhalmozódik a zsírszövetben és az izomszövet a szív.
A készítmény hatalmas eloszlási térfogattal rendelkezik - 71 l / kg. A test telítettségét követően a kiválasztás egyenlővé válik a bevitelével. Terápiás hatás elérése érdekében az amiodaronnak a szívizomban 100-szor nagyobbnak kell lennie, mint a plazmában. A hatás 3-4 nap állandó vétel után következik be. A gyógyszer visszavonása után az effektus több naptól 4 hétig tart. Többszörös kinevezés - napi 1 alkalommal. Az elimináció a máj segítségével történik. A gyógyszer biotranszformációjából a molekulából jód eltávolítódik, amely a vizeletben sók formájában választódik ki. A vesék csak a gyógyszer 1% -át választják ki változatlan formában. A vér félidős eltávolítása 28-30 nap.
Mellékhatások: diszpepsziás tünetek (hányinger, gyomortáji tömeg terület); szaruhártya pigmentáció, nem ártalmas a látáshoz (prizmás halo körül jelenik meg a periférián a látótér) és a bőr (szürkévé-blue festéssel növeli az érzékenységet a bőr ultraibolya sugarak); allergiás reakciók; hipo- vagy hyperthyreosis (mivel a gyógyszer jódot tartalmaz); neurológiai reakciók (paresztézia, tremor, ataxia, fejfájás); proaritmicheskoe fellépés; diffúz szövetközi tüdőgyulladás, tüdő fibrózis, hepatocelluláris nekrózis; Ez a csoport összefüggő komplikációk kialakulását dismetilami- odarona, metabolitja, amely citotoxikus és immunológiai hatások.
Használati tünetek: pitvarfibrilláció és pitvari flutter; arrhythmiák a hypertrophiás cardiomyopathiában (amiodaron csökkenti a hirtelen halálozás kockázatát);
kamrai tachyarrhythmiák és fibrilláció ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegeknél; angina pectoris feszültség.
A IV osztályú antiarritmikus gyógyszerek - kalciumcsatorna-blokkolók. Ez a csoport magában foglalja a Nagy-rapamil (izoptin, fenoptin), nifedipin (Corinfar, tótársa- Dafen, cordipin, fenigidin) diltiazem (dilzem, DIL- ek) és mások.
Gyógyszerhatástani. Kaltsiyblokiruyuschie lassú gyógyszerek gátolják a kalcium-csatornák felelősek depolarizációját a sinoatrialis- (SA) és a pitvar-kamrai (AV) csomópontok. Így a kalciumcsatorna-blokkolók alapvető elektrofiziológiai hatásai e két struktúrára korlátozódnak. Verapa- szép és diltiazem gátolja automatizmust, és lassú végrehajtása, és növeli a refrakter az AV és az SA-keskeny kristályok formájában.

Mindkét hatóanyag különösen hatásos az aritmiákban, amelyek az AV csomópontot foglalják magukban.
Rendszerint a kalcium-blokkolók hatása a pitvari és kamrai szívizomokra minimális, vagy teljesen hiányzik. A lassú kalciumcsatornák azonban szükséges komponensek mind a korai (RSD), mind a késői (PSD) trace depolarizáció kifejlesztéséhez. A kalciumcsatorna-blokkolók képesek elfojtani a depolarizáció nyomait és az általuk okozott arrhythmiákat. Lehetséges, hogy a kalciumcsatornák néha felelősek a kamrák lassú vezetőképességének helyi zónáinak kialakulásáért. Ezért viszonylag ritka esetekben a kalciumcsatorna-blokkolókat kamrai aritmiák kezelésére alkalmazzák.
Farmakokinetikáját. A verapamil több mint 90% -a abszorbeálódik a gyógyszer belélegzése után, de az első passzív máj metabolizmusa 20-35% -ra csökkenti a biológiai hozzáférhetőséget. A gyógyszer körülbelül 90% -a kötődik a fehérjékhez. Állandó alkalmazás esetén az eliminációs felezési idő 5-12 óra, a verapamil kis mennyisége a vizeletben változatlan formában változik,

formában. A kölcsönös supraventricularis aritmiák sürgős enyhítésére a verapamilt intravénásan beinjekciózzák.
Diltiazem jól felszívódik is, de mint a verapamil, megy first-pass metabolizmust, csökkenti az a biológiai hozzáférhetősége körülbelül 40%. A készítmény 70-80% -kal kötődik a fehérjékhez. A diltiazem metabolizálódik a májban; során poluvyve- Denia -. körülbelül 3,5 órán diltiazem lemerült formájában intravénás infúziók jellemzően használt monitor szívritmus során fibrilláció vagy pitvarlebegés.
Használati utasítások. Verapamil, diltiazem és más drogok ebben a csoportban nagyon hatékonyak sok supraventricularis tachiaritmiájuk mint a hatása a nagyon aritmia mechanizmus kupiruya vagy figyelmeztetve őt, vagy lassú kamrai válasz háttér aritmia, a esszenciális hipertónia kezelésére és a magas vérnyomás simtomaticheskoy.
Különböző osztályú antiarrhythmiás szerek kölcsönhatása. A különböző osztályok egymás közötti kombinációjával a szív válasza kiszámíthatatlan. Vannak azonban ajánlások különböző antiarrhythmiás szerek egyidejű alkalmazására. Ezek az ajánlások a klinikai tapasztalatokon alapulnak, és empirikusan vannak kiválasztva.
Ezzel egyidejűleg gyógyszereket írhat fel: IA és IB osztályokból; IA vagy IB vagy 1C, II. Osztály; IB (mexiletin) és III osztály; IA és IV osztályok.
Egyszerre nem írhat fel gyógyszereket: egy osztály; II vagy 1C III osztályú; II. És III. Osztály; II. És IV. Osztály.