Eszközöket, amelyek csökkentik a renin-angiotenzin rendszert
A renin-angiotenzin rendszer - a fiziológiás humorális értónus szabályozásában, fokozott aktivitással rendelkeznek, amely gyakran jár együtt a magas vérnyomás kialakulását. Hatása alatt a renin, amely megjelent juxtaglomeruláris vesesejtek, kialakítva angiotenzinogén angiotenzin I. Ha bevonása angiotenzin konvertáló enzim (ACE) inhibitorok, az angiotenzin I átalakul angiotenzin II (ATP), amely egy potenciális érösszehúzó hatást. Ezen túlmenően, az angiotenzin II az aldoszteron kiválasztást okoz változásokat az arteriolák fala (fal megvastagodása és szűkítése a vaszkuláris lumen) és okoz egyéb hatások táblázatban mutatjuk be. 21.2.
300 ^ ^ Private Farmakológia A farmakológiai
Táblázat 21.2. És élettani hatásai angiotenzin, amely közvetíti az AT1 és AT2-
receptorok (a S.Johnson és J.Risvanis)
Növekvő tónus stimulálása szintézisének és kiválasztásának aldoszteron vaszkuláris hipertrófia szívizomsejtek proliferációját simaizomsejtek az érfal
Erősítése perifériás noradrenerg aktivitást
Túlszabályzása központi kapcsolatot szimpatikus idegrendszer stimulálása vazopresszin csökkent renális véráramlást
Stimulálása apoptózis antiproliferatív hatását endoteliális sejt növekedési Értágulat
Csökkentett angiotenzin II koncentrációjának a vérben csökkenti az aldoszteron szekrécióját, és csökkenti késések a szervezetben a nátrium és a víz, ami szintén hozzájárul a vérnyomáscsökkentő hatás a kaptopril.
Kaptopril használják a magas vérnyomás (különösen, hogy hatásos emelt renin tartalom) és a krónikus szívelégtelenség.
Beadva kaptopril jól felszívódik a gyomor-bél traktus (a gyógyszer felszívódása a gyomor-bélrendszerből a étel jelenlétében csökken 30-55%). Vérnyomáscsökkentő hatás 30-60 perc múlva a fejlődő és tart 4-8 órán át.
A megfigyelt mellékhatások száraz köhögés (társított megnövekedett bradikinin), hiperkalémia (társított csökkent szintje aldoszteron), proteinuria, fejfájás, szédülés, bőrkiütés, angioödéma lehetséges.
Enalapril tartalmaz szulfhidril-csoport, amelyek kötődnek bizonyos mellékhatások kaptopril. Mint egy prodrug, enalapril a szervezetben hidrolizálódnak alkotnak enalaprilát, amely gátolja az ACE és egy vérnyomáscsökkentő hatást, a hatás időtartama különbözik (24 h). Enalapril jól felszívódik lenyeléssel, táplálékfelvétel nem befolyásolja a abszorpciós folyamat a gyógyszer. Mellékhatások ugyanaz, mint a kaptopril, azonban kevésbé jelentős.
A fozinopril (Monopril) prodrug tartalmazó szerkezetükben a foszforatom. Lassan és nem teljes mértékben szívódik fel a gyomor-bél traktus, biohasznosulás 30%. Ez a májban metabolizálódik, így az aktív metabolit - fozinoprilata amely hosszú hatástartamú (legfeljebb 24 óráig).
r>
H2C-6-s-O-i-N-O-
N5S26 / N. COOH
enalapril Fosinopril
Perindopril, ramipril hasonló akcióban enalapril és fozinoprillal. inhibitorok vazopeptidáz
Omapat - az első képviselője az új osztály - vazopeptidázinhibitorok. Ez az osztály a gyógyszerek nyit egy teljesen új lehetőségét a magas vérnyomás kezelésére. Omapatrilat és ACE blokkolja a neutrális endopeptidáz, amely inaktiválja az endogén peptidek, amelyek értágító hatása. Így omapairiiát, gátolja érszűkítő hatását a renin-angiotenzin rendszer és a fellépések javításához vazo- dilatiruyuschih rendszerek, segít eltávolítani az egyensúly a lenyomó és vérnyomásnövelő hatást.
A gyógyszer jól felszívódik a gyomor-bél traktus, biológiai hozzáférhetősége 30%, az élelmiszer-bevitel nem befolyásolja a hatóanyag biológiai hozzáférhetőségét. A plazma-csúcskoncentrációk elért 2 órával a bevétel után a hatóanyag. A vizelettel ürül metabolitok formájában; i 14-19 óra. A hatástartam nagyobb, mint 24 órán át,
hogy 1 alkalommal egy nap. Omapatrilát hatékonyan csökkenti a vérnyomást. Ajánlatos a magas vérnyomás kezelésére, krónikus szívelégtelenség. A megfigyelt mellékhatások a fejfájás, köhögés, bőrkiütés, hasmenés. Az angiotenzin receptor blokkolók AT: lozartán (Cozaar) és R b e - c a r r a n (Aprovel) valzartán.
Kábítószer ebben a csoportban gátolják az angiotenzin II az AT, receptorok tartályokkal (kitágulnak a vérerek), mellékvese kéreg (aldoszteron kiválasztás csökkenése), és megszünteti a többi angiotenzin II hatásait. Ellentétben az ACE-gátlók blokkolók AT-receptor nem befolyásolja azt a szintet, bradikini- ahonnan felhalmozási kapcsolódó mellékhatások, mint a köhögés és angioneurotikus ödéma. Kábítószer ebben a csoportban jellemzi a jó toleranciát. Használt ezeket a gyógyszereket a hosszú távú kezelés a magas vérnyomás és a krónikus szívelégtelenség kezelésében.
Lozartán - imidazol-származékok, egy kompetitív antagonistája angiotenzin AT receptorok a különböző szövetekben, csökkenti a vaszkuláris tónus, csökkenti a váladék a aldoszteron, növeli a diurézist és nátrium kiürülés, csökkenti a vérnyomást.
losartan
Lozartán gyorsan felszívódik, ha szájon át; biohasznosulás 30-35%. Ez a májban; elsődleges metabolitja fejt ki farmakológiai aktivitást, i lozartán 1,5-2 h és metabolitja - 6-9 h № mellékhatásokat kell jegyezni :. szédülés, fáradtság, köhögés. I Irbesartan egy származéka lozartán és 2,5-szer erősebb, mint kötődik az AT. lozartánnál. Lozartán hatékonyan csökkenti a vérnyomást, hipotenzív hatás megmarad 24 órán át vagy tovább.