Előadás a téma -, hogyan kell létrehozni és alkalmazni a gyógyszert - az orvostudomány 7. évfolyam
Nehéz olyan embert találni, aki bizonyos ideig tartó élete nem szedik a gyógyszert.
És ugyanakkor nem valószínű, hogy sokan úgy vélik, az a tény, hogy az orvostudomány a hangsúly a lencse fókusz elérése az alapvető tudományok - a szerves és szervetlen kémia, fiziológia, biokémia, biofizika, kétségtelenül bonyolult farmakológia és gyógyszerészeti tudományok.
Elérni ezeket az alapvető tudományágak köszönhetően a tudomány gyógyászati anyagok szerepelnek a gyakorlatban, és az ember javára.
Way gyógyszer a laboratóriumból a betegnek
Létrehozása egy gyógyszer általában kezdődik a laboratóriumban a vegyész-szakértői szerves szintézissel vagy phytochemists laboratóriumi. Eredeti létrehoz még ismeretlen vegyület elválik a második növény, vagy az egyes kémiai vegyület vagy vegyületcsoport hasonló szerkezetű.
Ezután, létrehozott vagy izolált anyag farmakológus továbbított, meghatározzuk, hogy ezek az anyagok a kívánt hatást.
Tegyük fel, hogy a farmakológus keresni anyagok, amelyeknek vérnyomáscsökkentő hatású, vagyis a csökkenti a vérnyomást. Ő lehet menni két módon.
Az első módszer az úgynevezett szűrés. Így farmakológus gyakran nem is ismert állítólag kémiai szerkezettel kell rendelkeznie vérnyomáscsökkentő szer, és tapasztal állatkísérletekben, egy anyag a másik után, rostálás nem hatékony (szűrés szitán).
Ez nagyon időigényes és gyakran nem hatékony módszer, de néha az egyetlen lehetséges, különösen, amikor a fejlődő új, ismeretlen, gyógyszerek közé tartoznak.
Screening használják keresni tumorellenes szerek. Ez volt az első alkalmazott a század elején az P.Erlihom antisyphyllitic jelenti alapján szerves arzénvegyületek.
A leggyakrabban használt módszer az irányított szintézis. Kutató fokozatosan felhalmozódik bemutató anyag milyen kémiai csoportok, vagy más intézmények felelősek egyik vagy másik típusú intézkedéseket. Az egyik fő probléma a farmakológia - a tanulmány a „szerkezet-akció” törvényeket. Egyre több adat van tárolva, amelyek alapján a számítógépes program. Már nagyobb valószínűséggel megjósolni a tevékenység jellege lehet tervezni a szintézis és az azt követő vizsgálat a vegyület. Mindig továbbra is döntő kísérlet, de a tudás az általános törvények a „szerkezet-akció” lerövidíti az utat a sikerhez.
Tételezzük fel, hogy a hatékony jogorvoslathoz megtalálható, amely képes előállítani vérnyomáscsökkentő hatása van, de ez a munka nem ér véget farmakológus.
Meg kell kideríteni, hogy a kémiai vegyület toxikus tulajdonságai képesek fordulhat elő, ha alkalmazása, mint egy gyógyszer.
Pharmacologist általában akut toxicitás, azaz dózis, amely előidézheti a 50% -os pusztulását a kísérleti állatok (LD50 - halálos dózis); kevesebb, mint a dózis, annál több toxikus anyag.
A kúra lehet egyetlen anyag terápiás (gyógyító), amely a dózis jelentős (gyakran több mint 20-szor) kevesebb, mint az LD50.
A dózistartomány a minimális hatásos a minimális toxikus bizonyítja a szélessége a terápiás gyógyszerek hatásának.
Pharmacologist meghatározza a mellékhatások lehetősége a hosszú távú adagolása a gyógyszer terápiás dózisban.
Ez azonosítjuk szubkrónikus toxicitás: a készítmény beadása egy hosszú ideig - gyakran akár 6 hónap vagy több.
Ebben az esetben meghatározza a funkciója a test minden rendszerek, vér biokémiai, szövettani vizsgálat a kísérleti állatokon végzett szervek beadása után a kábítószert.
Ez a tanulmány azt jelzi nem sért semmilyen gyógyszert funkcióját a szervek és szövetek a test elhúzódó ügyintézés, azaz biztonságos-e hosszabb kezelés ez a vegyület.
Pharmacologist meghatározására más lehetséges toxikus hatásait a termék: annak hatását a reproduktív funkciót (a képessége, hogy az utódok), embriotoxikus hatást (képessége, hogy befolyásolja az embrió), teratogén hatás (a képesség, hogy okozhat a magzat fejlődési rendellenessége), mutagén hatása.
Révén különleges vizsgálatok tanulmányozása befolyása a gyógyszer az immunrendszerre, a lehetőséget a rákkeltő hatása a kábítószer, az allergén aktivitás és mások.
Ugyanakkor a munka és a gyógyszerészek, a szakemberek meghatározzák a leghatékonyabb forma. Ez ér véget a fázis a pre-klinikai vizsgálatok a gyógyszer. Minden országban van egy hivatalos intézmény engedélyezésre a klinikai vizsgálat a gyógyszer, majd használni, mint egy drog. Oroszországban, a felbontás a klinikai vizsgálatban a gyógyszer ad a Farmakológiai Bizottságának az Egészségügyi Minisztérium.
Mielőtt az orvos, aki megkapta a gyógyszer bebizonyítom, szembe ugyanezzel a problémával, mint korábban a farmakológus, azaz értékelése a terápiás hatás a gyógyszer, és meghatározzuk a mellékhatások lehetőségét annak alkalmazása.
Ugyanakkor, a klinikusok számára nehézséget nem szembesülnek farmakológus kísérletvezető: az emberi tudat gyógyszert szed megváltoztathatja a becslést a gyógyszer hatásának.
Ha a klinikai vizsgálatok sikeres, a gyógyszer engedélyezett az ipari termelés és felhasználás, és jön a gyógyszertári hálózat.
A válaszok róla a sajtóban megjelent, továbbra is tanulmányozzák a hatásmechanizmusa, és végül, a gyógyszer kerül az őt megillető helyet az Arsenal gyógyszerek.
Nehéz és hosszú út az új gyógyszerek az első fázisban a vizsgálat a beteg számára. Leggyakrabban több évet vesz igénybe, mielőtt a gyógyszert hagyjuk a gyakorlatban használható.
A sok ezer vizsgált vegyületek csak néhány a gyakorlatba átültetni, és kap a neve a drog, bár természetesen vannak más példák.
problémák farmakokinetikáját
Farmakokinetika- részén farmakológiai vizsgálatokban a viselkedését gyógyszerek a szervezetben: a felszívódás, eloszlás, biológiai átalakulását és kiválasztódását.
Ahhoz, hogy a gyógyszer akció, meg kell be a szervezetbe.
Minden beadási módok két csoportra oszthatók: enterális és parenterális (a görög enteron - gyomor-bél traktusban.).
Enterális beadási módok közé tartozik az orális beadás (beleértve a nyelv alatti), a 12- és a végbélben.
Parenterális beadási módok, minuyuschim gyomor-bél traktus tárgya szubkután, intramuszkuláris, intravénás adagolására. Az alkalmazás módja nagymértékben meghatározza a mértéke a jövedelem és súlyossága a gyógyszer hatása.
Adagolását követően a hatóanyag a vér útján a szervek, szövetek és testfolyadékok, de ez nem jelenti azt, hogy a koncentrációja az adagolt gyógyszer egyes szerv vagy szövet azonos.
Egyenletes elosztását a gyógyszerek zavarja a szöveti határokat, melyeken keresztül a hatóanyagok behatolnak egyáltalán nem azonos.
Az egyik ilyen a vér-agy-gát: penetráció anyagok a központi idegrendszerbe a vérből korlátozott, mivel az ionizált, vagy lipid oldhatatlan anyagok nem hatolnak be az agyba a gáton át.
A biológiai jelentősége ennek a gát nyilvánvaló: a penetráció bizonyos anyagok az agyban a vér jelentősen megzavarhatja a funkcióját.
Ezért nemcsak a biológiailag aktív, de sok gyógyszernek (relaxánsok, ganglioplegic) nem jut át a vér-agy gáton.
Szignifikánsan több gátat egy kapilláris falán, amelyen keresztül behatolnak a szövetbe, a legtöbb hatóanyagok, de nem vizsgált anyagok egy nagy molekulatömegű fehérje, mint például albumin, amelynek molekulatömege körülbelül 70.000.
Gyógyászati anyagok, különösen jól oldódik vízben, akkor a vesén keresztül ürül.
Az illékony komponenseket elkülönített fény részben vegyületek származhatnak székletből, és a verejtékmirigyek.
Release kábítószerek - az egyik oka annak, hogy a hatóanyag koncentrációja a vérben csökken, és a hatékonyság a teljesítmény csökken.
Ezen túlmenően, a kábítószer-biotranszformáció folyamatok. A legtöbb gyógyszerek oldódnak lipidek, és a gyenge szerves savak vagy bázisok, amelyeket a viszonylag gyengén kiválasztódnak.
Gyors kiürülést a gyógyszerek át kell alakítani a polárosabb formában.
Ezért, ha a folyamat biotranszformáció a szervezetben képződnek több poláris metabolitok ionizált fiziológiás pH, kevésbé kapcsolódik a plazmafehérjékhez, szöveti fehérjék, ezek kevésbé képesek áthatolni a membránon keresztül a vesetubulusokban.
Ezért ezek nem tartoznak a reabszorpcióval vesetubulusokban és ürül a vizelettel.
És folyamatokat, amelyek biológiai átalakítás a szervezetben, amelyek hozzájárulnak a eltávolítása a gyógyszer, és ez kevésbé aktív.
Enzimrendszerek részt biológiai átalakítás, lokalizált endoplazmatikus retikulum, a máj és a máj sejtek.
Kiemelt a kísérletben, hívták mikroszomális enzimek, mert társított mikroszomális frakció során felszabaduló differenciális centrifugálással fragmensei májsejtek.
Mikroszomális enzimek katalizálják a konjugációs reakció, és az oxidációs reakciót, míg a redukció és hidrolízis nemikrosomalnymi gyakran katalizálják enzimek.
Farmakokinetika során meghatározzuk inaktiválását és a kiválasztás sebessége, a két folyamat határozza meg a kifejezés a megszüntetése kvótát.
Ez határozza meg a százalékos az anyag a beadott dózis, amely metabolizálódik és kiürül napokon belül.
Ha ez az arány kisebb, a korrekciós intézkedés a következő módszereket lehet halmozódott fel a szervezetben, és növeli annak hatását.
Az orvos ügyesen használja ezt a jelenséget adja meg a gyógyszer adagját, ami táplálja a testet, majd áttérnek a kisebb adagot, ami akár a veszteséget a gyógyszer és az úgynevezett fenntartó adag.
Egyes anyagok, például digitálisz-glikozidok, is így használják.
A kölcsönhatás a gyógyszer és a receptor, ami egy a gyógyszer hatása, amely lehetővé teszi, hogy javítsa rendellenességek által okozott betegségek, és elősegíti a gyógyulást.
A farmakológiai a leggyakoribb kóroki terápia - a fejlődésére gyakorolt hatása a betegség mechanizmusokat.
Szakadás ezen folyamatok képes megakadályozni növekedése a betegség tüneteit. Néha azt mondják, hogy etiotropic hatás, azaz a hatással van a betegség oka, a leghatékonyabb, de ez nem mindig van így - sokszor az a tényező, ami miatt a betegség már nem működik, és a betegség folytatódik. Ebben az esetben az eszköz patogenetikai terápia szerepet játszanak. Farmakológiai kezdett aggodalmat egyik alapvető egzakt tudományok, és fokozatosan teszi annak minősége a klinikára.
A kialakult egy új ága gyógyszer - a klinikai farmakológia és egy élénk példa a folyamatban lévő változások a gyógyászatban.
Az összes diák