Kézikönyv a racionális farmakoterápiában a fogászat területén
LAN-mutatók - 520. oldal (példák kereskedelmi példákra - 63. oldal
A kloramfenikol nem egy trobenzol klórtartalmú származéka. Ez az egyik legmérgezőbb antibiotikum.
Fogászati gyakorlatban a helyi kombinált szerek összetételében alkalmazzák.
A Fenicola számos antimikrobiális hatással rendelkezik. Ezek az érzékeny grampolozhi-negatív és Gram-negatív baktériumok, Rickettsia, spirochéták, Chlamydia, Bacteroides, Fuso baktériumok.
A hatásmechanizmus és a farmakológiai hatások
A fenikolok a riboszómális membrán 30S alegységéhez kötődnek, gátolják a peptid-transzferázokat, amelyek katalizatják az aminosavak közötti peptidkötések kialakulását, és megzavarják a fehérjeszintézis utolsó szakaszát a riboszómákon.
A megszerzett ellenállást a következők határozhatják meg:
a cél enzim érzékenységének megváltozása;
a kloramfenikol acetil-transzfer inaktiválása;
a sejtek közlekedési rendszereinek megsértése;
A kloramfenikol gyorsan és jól felszívódva az emésztőrendszerből, a biológiai hasznosíthatóság - 80% és annál magasabb - 1-3 órán belül C max értéket hoz létre a vérben.
A vérplazma-fehérjékhez (legfeljebb 50-60% -ig) kötődik. A szövetek egyenetlenül oszlanak el, behatolnak a BBB-n keresztül.
A gyógyszerek fő mennyisége a májban metabolizálódik inaktív metabolitok képződésével, elsősorban a vizeletben kiválasztva. T1 / 2 felnőtteknél - 1,5-3,3 óra, újszülötteknél - 10-24 óra.
Helyezze be a terápiát
A kombinált kenőcsök részeként a kloramfenikolt használják a szájüreg szöveteiben a purulens gyulladásos folyamatok helyi kezelésére.
2. Gusel V.A. Markova I.V. A gyermekorvosok útmutatója a klinikai farmakológiához. L. Medicine, 1989; 237-241.
I. SZAKASZ KLINIKAI FARMAKOLÓGIA
Sanford J. Gilbert D. Gerberding J.
14. Tsarev V.N. Ushakov R.V. Antimikrobiális
Antimikrobiális terápia: Karman
Fogászat a fogászatban: Kéz
vízellátás. M. Orvosi információk
Strachunsky LS Belousov Yu.B. A fenyő
útmutató a fertőző betegségekre.
15. Klinika, diagnózis, kezelés és profilaxis
kezelést. Ed. SN Kozlo
Gyulladásos betegség
arc és nyak. Ed. AG Sharga
Strachunsky LS Kozlov S.N. makró
Lida a modern klinikai gyakorlatban
16. Yakovlev S.V. Antimikrobiális kemo
Suliev T.K. Csípős gyulladásos
17. Addy M. Helyi és szisztémás kemoterápia
a maxillofacial régió betegségei
a parodontális betegségek kezelésében.
Trezubov V.N. Marusov I.V. Mish
18. Purucker P. A periodontitis mikrobiológiája
nev LM és az orvos más százkönyve száz
ta. Antibakteriális terápia a gőzre
a gyógyszer
ott. Ed. YD Ignatov. SPb:
19. Renvert S. Wikatom M. a
a mikrobiolon alapuló periodontális betegség
Ushakov R.V. Tsarev V.N. Etiológia és
diagnózist. A mikrobi közötti kapcsolat
etiotróp terápia nem specifikus
ologikus és
fogászati beavatkozások. Il
4. fejezet Szintetikus kemoterápiás szerek
4. fejezet Szintetikus kemoterápiás szerek
Szulfonamidok és ko-trimoxazol. 66
Szintetikus kemoterápiás szer a változás belül és helyileg a gyulladásos folyamatok kezelésében, de a genny szájsebészeti a domén (osteomyelitis, csonthártyagyulladás, periodontitis, visszafolyató hűtő alatt forraljuk, tályog, stb)., És a kezelésére Postoperati onnyh komplikációk.
A legelterjedtebb szerek a rhomidazolok és fluorokinolonok csoportjai, és a szulfonamidok kevésbé általánosan használatosak.
A metronidazolt és a klórhexidinnel (metrogyl denta) végzett kombinációkat topikálisan használják a ínygyulladásban
Ezenkívül, helyi terápiaként,
kinoxalin származékok gidroksimetilhinok silindioksid (dioxidine) és annak a helyeken NYM Trimekain érzéstelenítő és stimuláns Rege neratsii dioksometiltetragidropirimidinom (metilén luratsilom). Ez kenőcs külső alkalmazás optimális körülményeket biztosít a sebgyógyulást is vérzéscsillapító, yuschee helyi érzéstelenítő, gyulladáscsökkentő hatása van. A jelenléte „Wii genny és nekrotikus tömegek antimikrobiális hatása ennek a gyógyszernek nem csökken. Vízoldható kenőcs-bázis (polietilén) és erősíti udli nyaet dioksidina antimikrobiális hatást.
I. SZAKASZ KLINIKAI FARMAKOLÓGIA
Szulfonamidok és co + trimoxazol
A kábítószerek leírásának indexe
Pointer LAN - 520. oldal (példák a kereskedelmi nevekre - 72. oldal)
Trimoxazol-szulfadimetoxin Sulfamonometoxin
A szulfanilamidok az első szintetikus antimikrobiális szerek, széles spektrumú hatással. Kémiai szerkezetük szerint szulfanilsav-amidok származékai. Az elmúlt években a gyógyszerek hatékonysága számos fertőzésben csökkent, azokat nagy aktivitású antibiotikumok és fluorokinolonszármazékok váltották fel. Az antimikrobiális aktivitás növelése érdekében bontsa ki a hatás spektrumát, és csökkentse a rezisztens mikroorganizmus-törzsek előfordulási gyakoriságát, a kombinált szulfanilamidok diaminopirimidinekkel, amelyek közül az egyik a trimoxazol.
A fogászat során hosszútávú (szulfametoxipiridazin, szulfadimetoxin, szulfamonometoxin) és szisztémás hatással kombinált (trimoxazol) szulfanilamid hatóanyagokat alkalmaznak.
A szulfonamidok széles körű antimikrobiális hatásokkal rendelkeznek. Ezek hatnak grampolozhi-negatív és Gram-negatív baktériumok, Chlamydia, néhány protozoon (malária kórokozók és soplazmoza áram), Actinomycetes. A trimetapria felvétele kiterjed az antimikrobiális hatás spektrumára, a pneumocisztákra, a legionellákra, a hemofil rudak pedig a gyógyszerekre érzékenyek.
A hatásmechanizmus és a farmakológiai hatások
Szulfonamidok kompetitív antagonizmus olajos PABA, amely szükséges a szintézis a mikroorganizmusok dihidrofólsav és kompetitíven gátolják digidropteroatsintetazy - enzim kata lizáló folyamat. Ennek eredményeként a csökkentett transzformáltját tetrahidrofolsav, az szükséges, hogy az én-szintézis purin és pirimidin bázis Nij és törött nukleinsav szintézisét biztosítja a növekedését és szaporodását mikroorganizmusok kifejlesztett bakteriosztatikus hatást. mikroorganizmus sejteket nem szintetizált dihidrofolsav, ami megmagyarázza a szelektív hatása a szulfonamidok mikroorganizmusok. A folsav táplálékkal az emberi szervezetbe kerül, és a májban helyreáll a dihidrofolsav. Jelenlétében a genny, vér, szövet bomlási termékek, valamint bizonyos gyógyszerek (például prokain), Ennek eredményeként biotranszformációt kialakítva PABA,
4. fejezet Szintetikus kemoterápiás szerek
a szulfonamidok aktivitása jelentősen csökken.
A trimetoprimnak a szulfanilamid készítményekbe történő felvétele, amely gátolja a dihidrofolsav reduktázt és blokkolja a tetrahidrofolsavra való áttérést, növeli aktivitását.
A szulfamid-nilamidok hosszú távú felhasználásával mikrobiális konzisztencia alakulhat ki. Lehetséges keresztszilárdság kifejlesztése az összes szulfanilamid hatóanyaggal szemben.
Szulfanilamid szisztémás hatás gyorsan bevitt és jól bevitt. (A biohasznosulás 70-100%), akik nagy mennyiségű eloszlások áthaladjon gistogematiches Kie gáton (BBB, méhlepény), és átható jól a biológiai szövetek és csontok Yid létre abban a koncentráció a szérumban vagy meghaladja az útmutatók. C max jön létre a vérben után 2- 4 órán keresztül. A különböző gyógyszerek egyenlőtlen mértékű plazmafehérjékhez való kötődése (12 90% vagy több).
A szalianamidok biotranszformációjának fő útja a májban történő acetilezés, az inaktív metabolitok képződése és a savas közegben gyengén oldódik, ami a kristályok képződését okozhatja a vesékben. A gyomor-bélrendszer nyálkahártyáján, a májban és a vesékben lévő szulfanilamidok részlegesen acetilezésnek és kristályosodásnak vethetők alá savas közegben, ezért ajánlott lúgos itallal mosni. A többi közül a kisebbek az acetilezett szulfakarbamid, a szulfatidol és a szulfacetamid. A biotranszformáció másik útja a glükuronsavval való kombináció és a nagyon oldódó mirigyei-ronidok képződése. Gyermekkorban a glükuronuklinidációs katalizátor glukuronil-transzferáz funkcionális éretlensége a szulfamid-nilamid felgyülemlését eredményezheti a vérben.
Az egyes gyógyszerek kiválasztásának mértéke és a vérben való keringésük időszaka nem
ugyanazok, és a renális tubulusok reabszorpciójának mértéke határozza meg. A szervezetből a phanilamidok eltávolításának mértéke az emésztőrendszerben jól felszívódik, négy csoportra oszlik:
rövid hatású szulfonamidok
(ne fordítsa vissza a szívást
t 1/2, kevesebb, mint 10 óra; gyakoriságuk napi 4-6 alkalommal történik);
szulfanil-amidok (átlagosan körülbelül 50% -kal fordulnak elő)
T 1/2 kisebb, mint 12-24 óra; gyakoriságuk naponta kétszer);
hosszú hatású szulfanilamidok (újra felszívódtak 90% -kal vagy többel,
T 1/2 24-48 óra; a befogadási gyakoriság - napi 1 alkalommal (néha 2 alkalommal);
(jól felszívódnak, T 1/2 - 65-120 és több óra, gyakoriságuk
fogadás - naponta egyszer vagy egyszer egy héten belül).
A szisztémás hatások szulfanilamidjait és metabolitjait elsősorban a vesék glomeruláris szűrésnek köszönhetik, részben epével és ürülékkel, nem nagy számban - izzadság, nyálmirigyek és más utak. A hosszú hatású és ultra hosszú hatású szulfanilamidok expresszióját elsősorban a máj és kisebb mértékben a vesék végzik. A rosszul oldódó gyógyszerek főként székletből származnak.
Helyet Therapy
Szulfa szerek alkalmazása az akut gennyes-gyulladásos folyamatok LEJÁTSZÁS állcsont Arc vinnyogás régióban, és a megelőzésére fertőző posztoperatív komplikációk.
Tolerálhatóság és mellékhatások
A gyomor-bél traktus. hányinger, hányás, ano Rex, hasmenés, hasi fájdalom, álhártyás vastagbélgyulladás.
pajzsmirigybetegség.
A korai gyermekkorban.
Szulfonamidok áthaladnak a pla tsentarny akadályt, nem ajánlott a terhesség és a szülés alatt.
Szulfonamidok is bekerül az anyatejbe, és alkalmazásuk cölöpök Noe szoptatást fel kell függeszteni.
Szulfonamidok ellenjavallt de Cham legfeljebb 3 hónapig, és óvatosan, jelentős a korai gyermekkorban, amikor az enzim rendszer a máj még nem alakult ki teljesen.
Kóros májfunkció befolyásolja a metabolizmus és a renális diszfunkció lassítja kiválasztódását szulfonamidok
Az egyidejű használata prokain, benzokain, folsav csökkenti a mikrobaellenes aktivitását szulfonamidok.
Szulfonamid csökkentett baktericid aktivitását az antibiotikumok, törvény a mikroorganizmusok forró időszakban ténylegesen Nia (penicillinek, cefalosporinok).
Drugs magas DDPS stvom plazmafehérjékhez (fenil butazon, szalicilátok, indometacin, stb), kiszoríthatja szulfonamidokat kapcsolatban fehérjék, növekvő azok koncentrációja a vérben CIÓ.
Szulfonamidok kiszoríthatja fennálló kapcsolatából számos fehérje gyógyszerek: közvetett antikoagulánsok (. Neodikumarin stb) ellen vosudorozhnye eszköz (difenil) ne roralnye antidiabetikus média KEZELÉSI ÉS metotrexát, növelve azok hatását és toxicitását.
Szulfonamid csökkentik az aktivitását estrogenosoderzhaschih fogamzásgátlók és gyakoriságának növelése a méh véráramlás.
Nagy dózisú aszkorbinsav és hexametilén-tetramint, hogy növeli a kristályképződés a felhasználás során a szulfonamidok.
Amikor együtt kloramfenikol és Mercazolilum növekszik gematok sichnost szulfonamidok.
Pointer Message leírások
Index PM - p. 520 (példák a kereskedelmi nevek - 72. oldal).
Metronidazol. 453 ornidazol. 461
PM 5. csoport nitromidazol - nagyon szin kacsolórésszel antimikrobiális széles spektrumú szerek.
Nitroimidazolok ellen hatásosak sokkal az obligát (spóraképző és Nespo roobrazuyuschih) Gram-pozitív és Gram-negatív anaerobok (különösen Bacteroides, Fu zobaktery) és protozoonok (trichomonádok, amőbák és Giardia).
A hatásmechanizmus és farmakológiai hatásait
Nitroimidazolok - DNS tropikus szerek Bacta ritsidnym cselekvési kifejtett postantibioti cal hatást (anaerobok ellen). Ezek PICKUP Tyva mikroorganizmusok, és hatása alatt reduktázok ragasztó pontos helyreállított nitro-, kialakítva egy igen aktív metabolit, amely kölcsönhatásba lép a DNS-sel, melynek konfiguráció, hélix és a halált a mikroorganizmusok, az érzékenység is.
Tartós használata nitroimidazolokból hozzá rezisztenciát fejleszthetnek mikroorganiz mov a redukció nitroreduktáz aktivitást és csökkenti a sejtfal permeabilitását Bacta ry. Jelenleg azonban ez a probléma nem etsya klinikailag jelentős.
Metronidazol és ornidazol gyorsan és csaknem teljesen felszívódik a gyomor-bél traktus (80 és 100% biológiai hozzáférhetőség), függetlenül attól, az étkezés. C max keletkezik a plazmában 1-3 óra elteltével.
PM kissé kötődik a plazmafehérjékhez (10-20%) van egy nagy megoszlási térfogat, átható minden szövetek és szervek, beleértve a központi idegrendszer, csillám jól, anyatej felhalmozódik csontok és az epe megy át a placentán.
Nitroimidazolok biotranszformáció a májban alakul aktív és inaktív meta fáj.
Lassan kiválasztódik, T 1/2 dózisfüggő és értéke 6 és 13 óra, még az új egyre
Helyet Therapy
A fogorvosi nitroimi dazoly kezelésére használt ana erobnyh kevert aerob és anaerob kórokozók ÁLLAMI állcsont arc területén:
akut fekélyes ínygyulladás;
tályogok, kelések, a szájsebészeti régióban.
Tolerálhatóság és mellékhatások
A gyomor-bél traktus. hányinger, hányás, ano Rex, ízlelési zavar, száraz, és nem egy kellemes íz a szájban, lepedékes nyelv, zavara a normál flóra a vastagbél a fejlesztési candidiasis.
Oldalról a száj. stomatitis, hin givit, candidiasis.
A része a központi idegrendszer. fejfájás, csupasz vokruzhenie, tájékozódási zavar, ataxia, görcsök, alvászavar.
Hematológiai reakciók. leykope Niya, neutropenia.
A túlérzékenységi reakciók. nye bőrkiütés, viszketés.
Óvatosan kell eljárni az abnormális májfunkciós kór a központi és a perifériás idegi sósav és hematopoietikus rendszerek.
Inductors microsomalis Pec audio rendszerek (fenobarbitál, rifampicin) nitroimidazolokból felgyorsítja az anyagcserét, és csökkenti azok aktivitását, ezek az inhibitorok Fermi elvtárs (cimetidin, stb.) Retard Metabo izmus, és növeli tevékenységét.
Nitroimidazolok sérti a anyagcsere alkohol, ami disulfiramopodobnyh hatást.
Nitroimidazolok fokozza az antikoagulánsok növeli a toxicitást a karbamazepin és a pre Paratov lítium.
Pointer Message leírások
Index PM - p. 520 (példák a kereskedelmi nevek - 72. oldal).
Norfloxacin ciprofloxacin. 509
PM fluorokinolon - erősen szintetikus antimikrobiális Shiro bárki spektrum, amelynek nagy a biológiai rendelkezésre állás és a viszonylag alacsony a mérgező NOSTA.
Fluorokinolonok igen aktív anti-mikrobiális ágensek széles spektrumú, amelynek postantibioticski hatást. Ők több érzékeny Gram tartály terii kevésbé érzékeny Gram-pozitív mikroorganizmusok. A legtöbb anaerob őket lochuvstvitelno ma vagy ellenállás. Az új Fluorokinolon nolonov (levofloxacin és mtsai.) Továbbfejlesztett Gram-pozitív baktériumok és anaerob mikroorganizmusok.
A hatásmechanizmus és farmakológiai hatásait
Fluorokinolonok gátolják a DNS-giráz enzimet (topoizomeráz II) a bakteriális sejtben, megzavarja a funkciója a DNS és RNS-szintézist, gátolják a növekedést és a sejtosztódást. Gram-negatív baktériumok, amelyek baktericid hatást.
Ellenállás mikroorganizmusok fluorokinolonokkal lassan alakul ki.
Fluorokinolonok lenyelés jól beszí, és behatolnak a legtöbb szövetben, áthalad a placentán és az anyatejben. T max 1-3 óra. Táplálékfelvételt késlelteti a felszívódást, de nem
A hatások a max.
Mérsékelt (20-40%) PM kötődnek a plazmaproteinekhez. A legtöbb ftorhino maionsav T 1/2 5-10 órán át. Biotranszformáció a májban, egy része a metabolitok néhány anti-bakteriális aktivitással.
Feltéve, elsősorban vesék által üvöltözõ glomerulusok filtráció és tubuláris szekréció vnepo Csecsenföld mechanizmusok (biliáris kiválasztás, és tartása van a székletben). Ha a vese működését a kiválasztás fluorokinolonok alatt jelentősen lelassul.