A szisztémás kortikoszteroidok (glükokortikoidok) - farmakokinetikáját a terápiában
Szisztémás kortikoszteroidok vannak osztva több csoportra:
■ származási hely szerint:
- természetes (hidrokortizon);
- Szintetikus: (prednizolon, metilprednizolon, triamcinolon, dexametazon, betametazon).
■ A fellépés időtartama:
- rövid gyógyszerek (hidrokortizon), az átlagos időtartam (prednizolon, metilprednizolon) és a hosszú (triamcinolon, dexametazon, betametazon) lépéseket.
Amikor lenyelése szteroidok jól felszívódik a gyomor-bél traktusban. Maximális koncentráció a vérben után van kialakítva, 1,5 órán át.
A glükokortikoidok kötődik a plazmafehérjékhez:
a) α1-globulin (transzkortin), komplexképzésre őket, nem hatolnak be a szövetbe, de ahhoz, hogy depó ezeknek a hormonoknak;
b) az albumin, komplexképzésre behatol a szövet velük. A biológiailag aktív csak glükokortikoidok.
Ezek gyorsan kiürül a plazmából, könnyen áthatolni a vér-szövet akadályok, beleértve a vér-agy, placenta és az anyatejben, felhalmozódnak a szövetekben, amelyek továbbra is aktív sokkal hosszabb. A 25- 35% szabad glükokortikoidok letétbe eritrocitákat és leukocitákat. Ha hidrokortizon kötődik transzkortin 80-85% albumin - 10%, a szintetikus glükokortikoidok kötődnek a proteinhez, hogy 60-70%, azaz a szabad frakció, amely jól illeszkedik a szövet, sokkal több. A száma glükokortikoidok, amely behatol sejtek is befolyásolja, hogy képesek kötődni a specifikus intracelluláris receptorokhoz.
A glükokortikoidok biotranszformációjának a májban, részben a vesék és más szövetekben, főleg a konjugáció glukuronid vagy szulfát. Ők származnak az epe és vizelet glomeruláris filtráció révén, és 80-90% reabszorbeálódik a tubulusok. 20% A kiválasztott dózis a vesék által változatlan formában. Egy kis része (átlagosan 0,025%) dózisú prednizolon intravénásan kiválasztódik-e az anyatejbe. A csökkenés glükokortikoid koncentrációja az anyatejben gyorsabb, mint a szérumban. A felezési idő (. 6.2 táblázat) a plazmából (T1 / 2) 60-90 perc hidrokortizon, prednizon, prednizolon és metilprednizolon - 180-200 m, és a triamcinolon flyuokortolona - 210 percig, dexametazon, parametazon és a betametazon - 190- 300 min. Azaz megszüntetése szintetikus glükokortikoidok. különösen fluorozott, lassabb, és van egy nagyobb gátló hatást a mellékvese kéreg. A felezési ideje szövet hidrokortizon 8-12 óra, prednizon, prednizolon és metilprednizolon - 12-36 órán keresztül, és a triamcinolon flyuokortolona - 24- 48 órán át, a dexametazon és a betametazon - 36-54 h (72 h).