Abilifay - ez

generikus aripiprazol

farmakodinámia

Az aripiprazol mutat tipikus „antipszichotikumok” antagonizmus a dopamin D2-receptorok a mezolimbikus pályát altípus. miközben az egyedi jellemzővel parciális agonista ugyanazon receptorokhoz mezokortikáüs módon. Mint a többi „atípusos” antipszichotikumok, aripiprazol mutatnak erős antagonizmust a szerotonin receptorok az 5-HT2A altípus és hasonlók ziprazidon. agonizmus 5-HT 1A receptorokhoz. Ha beszélünk pontosabban, ez egy részleges agonista aripiprazol (vegyes agonista-antagonista) 5HT1 és D2 receptorok, hogy van-e kapcsolva a hiánya neurotranszmitter receptor és blokkolt feleslegben. Ebben az esetben, az új gyógyszer a legalacsonyabb affinitása az összes atipikus antipszichotikus hatóanyagoknak adrenerg (α1), hisztamin (H1) és a muszkarinos (m1) receptorok. Az ilyen farmakodinámiás spektrum magyarázza a magas terápiás hatékonyságát aripiprazol skizofrénia és bipoláris rendellenességek, és ugyanabban az időben csökkentse a megfigyelt gyakorisága és súlyossága mellékhatások, beleértve a testtömeg növekedés és mozgási rendellenességek. Az utóbbi rendkívül fontos a hosszú távú pszichózisok kezelésére. Jelzett a képességét aripiprazol alacsonyabb prolaktin szint. glükóz, és vér lipidek; a jelentősége ezeknek változások további vizsgálatot igényelnek. Fontos jellemzője a pozitív hatása az aripiprazol, hogy képes csökkenteni a QT-intervallum az elektrokardiogram. ami arra utalhat, magasabb cardiovascularis biztonságosságának ezen gyógyszerrel végzett kezelés.

farmakokinetikája

A aktivitás elsősorban a kiindulási anyag jelenlétét. Az átlagos felezési ideje aripiprazol mintegy 75 órán át. Az egyensúlyi koncentráció elérése után 14 nappal, a hatóanyag akkumulációja ebben az időszakban kiszámítható. Farmakokinetikáját egyensúlyi állapotban arányos a dózissal. Napi rezgési eloszlás aripiprazol és metabolitja degidroaripiprazola jegyezni. Megállapítást nyert, hogy a fő metabolit a gyógyszer a humán plazmában, degidroaripiprazol azonos affinitást mutatnak a dopamin D2 receptorokhoz, aripiprazol tetszik.

Az aripiprazol gyorsan felszívódik, a Cmax a plazma elért 3-5 óra. Az abszolút biológiai hozzáférhetőség a tabletták 87%, függetlenül attól, hogy az étkezés. Aripiprazol intenzíven oszlik a szövetekben, és a VD 4,9 l / kg. Terápiás koncentrációk több, mint 99% az aripiprazol kötődik a szérumfehérjékhez, elsősorban az albuminhoz. Az aripiprazol nem befolyásolja a farmakokinetikáját és farmakodinamikáját a warfarin, azaz, nem szorít warfarint kötődését a vérfehérjék. Aripiprazol van kitéve first-pass metabolizmus csak minimálisan. Ez a májban metabolizálódik három módon: dehidrogénezés, hidroxilezés, és az N-dezalkilezési. Az in vitro kísérletek, dehidrogénezése és hidroxilezése aripiprazol hatása alatt az enzimek CYP3A4 és CYP2D6, és az N-dezalkilezési katalizálja a CYP3A4 enzim. Az aripiprazol a fő komponense a gyógyszer a vérben. Egyensúlyi állapotban a görbe alatti terület „hatóanyag-koncentráció - idő» (AUC) körülbelül 39 degidroaripiprazola% AUC aripiprazol plazma.

Egyszeri dózisának beadása után 14 C-vel jelzett aripiprazol mintegy 27% és 60% a radioaktivitást a vizeletben és a székletben, ill. Kevesebb, mint 1% az aripiprazol meghatározott állandó a vizeletben, és körülbelül 18% -a a dózis változatlan formában a széklettel ürül ki. Az aripiprazol teljes clearance 0,7 ml / perc / kg, elsősorban a kiválasztás a májban.

kérelem

Az aripiprazol kell venni naponta egy alkalommal. A gyógyszert jól tolerálták a betegek. A klinikai vizsgálatok során soha nem merült fel az igény dózistitrálással a kábítószert.

• skizofrénia. akut rohamok és a fenntartó terápia (beleértve a serdülők 13 éves kor)
• akut mániás epizódok bipoláris I típusú rendellenesség (beleértve a gyermekek 10 éves korig)
• fenntartó kezelés a bipoláris zavar I-es típusú, miután egy mániás vagy kevert epizódjában
• Néhány mániás epizódok
• kiegészítéseként antidepresszánsok a major depresszív rendellenesség [1]

Bristol-Myers Squibb tekintve Abilifaya alkalmazott a terápiában alkoholizmus (AZ) [2]

kutatás

A hosszú távú vizsgálatokkal igazolták, hogy az aripiprazol hatásos megelőzésére fellángolása krónikus szkizofrénia. Kapó betegek aripiprazol jelölt jelentősen csökkent kockázatát exacerbatiók és jobb javulást a placebóhoz képest [7].

Ha összehasonlítjuk neurokognitív hatást az olanzapin és az aripiprazol krónikus szkizofrénia látható jelentős javulás a másodlagos verbális memória kezelt betegeknél aripiprazollal, olanzapinnal képest (p<0,05) [8] .

• Weboldal gyógyszer (Eng.) Háttér-információkat tartalmaz, beleértve a PDF.

Nézze meg, mit „Abilifay” más szótárak:

Abilifay - A készítmény hatóanyaga az aripiprazol >> * (aripiprazol *) Latin neve Abilify ATX: >> N05AX12 aripiprazol Farmakológiai csoport: antipszichotikumok nosological besorolás (BNO-10) >> >> F20 F31.2 Skizofrénia Bipoláris ... ... szótár orvosi drogok

Az atipikus antipszichotikumok - (atipikus neuroleptikumok) egy új gyógyszercsoportot, a leggyakoribb, amely szemben a klasszikus (tipikus) antipszichotikum egy alacsonyabb fokú affinitást mutatnak a dopamin D2 receptorok és a jelenlét multiretseptornogo kötési profilja ... ... Wikipedia

Aripiprazol - (aripiprazol) IUPAC kémiai vegyület 7 [4 [4- (2,3 diklór-fenil) -piperazin-1-il] -butoxi] 3,4-dihidro- 1 H-kinolin 2 ez Bruttó képlet ... Wikipedia

Skizoid - Skizofrénia Eugen Bleuler (1857-1939) használta először a "skizofrénia" 1908-ban, az ICD-10 F20. ICD 9 ... Wikipedia