Mitotaks - használati utasítás, kábítószer leírás, elvont
Segédanyagok: polioxil 35 ricinusolajat, dehidratált alkohol.
41,7 ml - fiolákba (1) - csomagok karton.
Leírás A gyógyszer alapján jóváhagyott használati utasítás.
Anticancer Drug növényi eredetű, nyert félszintézis a növény közönséges tiszafa. A hatásmechanizmus van társítva a képességét, hogy serkentik az „összeállítás” mikrotubulusok tubulin dimer molekulák, stabilizáló, megelőzésére depolimerizáció, szerkezetük és gátolják a dinamikus átszervezése interfázisban, amely megsérti a mitotikus funkcióját a sejt. Emellett a paklitaxel hatására abnormális felhalmozódását vagy „kötegek” a mikrotubulusok az egész sejtciklus és a különböző csillag klaszterek (ASTER) a mitózis során.
Okoz dózisfüggő szuppresszióját csontvelő vérképzésre.
A kísérleti vizsgálatok azt mutatták, hogy a gyógyszer mutagén és embriotoxikus, csökkenését okozza a reproduktív funkciót.
Intravénás (i / v) infúzióként 3 órán dózisban 135 mg / m 2 maximális koncentráció (Cmax) volt 2170 ng / ml, alatti terület "koncentráció-idő" görbe (AUC) - 7952 ng / h / ml; beadása után az azonos dózis 24 órán át - 195 ng / ml és 6300 ng / h / ml, ill. Cmax és AUC dózisfüggő: a 3 órás infúzióban növekvő dózisokban legfeljebb 175 mg / m 2 növekedését eredményezi az ezeket a paramétereket 68% és 89%, és 24 órán át a bevezetése - 87% -kal és 26% -kal.
Kapcsolat a plazmafehérjékhez - 88-98%. poluraspredeleniya időt a vérből a szövetekbe - 30 perc. Abszorbeálva és könnyen behatol szövet felhalmozódik elsődlegesen a májban, lép, hasnyálmirigy, gyomor, bél, szívizom.
Ez metabolizálódik a májban hidroxilezés a citokróm P450 izoenzimek CYP2D8 (alkotnak egy metabolit - 6-alfa-gidroksipaklitaksel) és CYP3SA4 (képződése metabolitok 3-p-gidroksipaklitaksel és 6-alfa, 3-p-digidroksipaklitaksel). A felezési idő és a teljes clearance változó, és függ a dózistól és időtartamát a / a: 13,1-52,7 12,2-23,8 h és l / h / m 2, ill. 90% hatóanyag epével metabolitok formájában. Kis mennyiségű (1,3-12,6%, attól függően, hogy a szint a beadott adag) választódik ki változatlan formában a vizelettel.
- petefészekrák (első vonalbeli terápiára gyakori formája a betegség vagy reziduális tumor / 1 cm / után laparotomiát / ciszplatinnal kombinációban / második vonalbeli terápia és metasztázisok standard terápiát követően nem adtak pozitív eredményt);
- emlőrák (jelenlétében nyirokcsomók által érintett a standard kombinációs terápia / adjuváns kezelés / és után relapszus 6 hónapon belül megkezdése után adjuváns kezelés - az első vonalbeli kezelés, metasztatikus emlőcarcinoma a hagyományos terápia - második vonalbeli terápia).
- a nem kissejtes tüdőrák (elsővonalbeli terápiájában a betegek, akik nem tervezett sebészeti beavatkozás és / vagy sugárkezelés / a ciszplatinnal kombinációban /).
Annak megakadályozása érdekében, az allergiás reakciók kifejezve minden betegnél megkezdése előtt infúzió, előzményekkel segítségével kell végrehajtani kortikoszteroidok, antihisztaminok (beleértve a hisztamin H2-receptor antagonista): 20 mg dexametazon (vagy azzal egyenértékű) PO / m 12 órán át, és 6 órával a beadás előtt Mitotaks 50 mg difenhidramin (vagy azzal egyenértékű) / és a cimetidin 300 mg vagy ranitidin 50 mg / 30-60 perc, mielőtt a gyógyszer beadása Mitotaks.
Amikor kiválasztja a dózisokat és minden egyes esetben, legyen vezetve irodalmi adatok.
Mitotaks be / formájában egy 3 órás vagy 24 órás infúziós dózisban 175 mg / m 2, illetve 135 mg / m 2, illetve egy két beadás között 3 hét. A hatóanyagot adagolhatjuk monoterápiában vagy kombinációban ciszplatinnal (petefészekrák és nem-kissejtes tüdőrák), vagy a doxorubicin (emlőrák).
Ismételt adagolás Mitotaks végzett tartalmát neutrofilek a perifériás vérben? 1500 / ml vér és vérlemezkeszám 100.000 / mikroliter.
Feltételek elkészítése, alkalmazása és tárolási megoldás
Egy infúziós oldat készítünk közvetlenül a beadás előtt.
A koncentrátumot hígítjuk 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal, 5% -os dextróz oldatot vagy a kettő kombinációja 5% -os dextróz oldat, 0,9% nátrium-klorid, vagy a kettő kombinációja 5% -os dextróz Ringer oldatban. A végső koncentráció a paklitaxel oldat között kell lennie 0,3-1,2 mg / ml. Az elkészített oldatok lehet opálos jelenléte miatt a dózisformában bázisok a hordozó, és fennállhat szűrés után az oldat opaleszcenciát.
A készítmény, tárolás és a gyógyszer beadása kell Mitotaks használat berendezések, amely nem tartalmaz rész PVC.
Mitotaks hatóanyag oldatokat kell készíteni, és a tárolás üveg, polipropilén vagy poliolefin rendszerekben, és keresztül kell beadni az infúziós rendszer a belső felületén polietilén, valamint a rendszerhez csatlakoztatott keresztül membránszűrőn pórusméretű nem több, mint 0,22 mikron.
A gyakorisága és súlyossága mellékhatások dózisfüggő.
Honnan vérképzés rendszer: neutropenia, thrombocytopenia, anaemia. A csontvelő-szuppresszió, elsősorban granulocita csíra volt a fő toxikus hatás, a dóziskorlátozó. A maximális csökkenése a neutrofil szintek általában megfigyelhető a 8-11 napon, normalizáció történik a 22. napon.
Allergiás reakciók: bőrkiütés, hőhullámok, hogy a bőr az arcon és a mellkas felső, angioneurotikus ödéma, bronchospasmus, generalizált urticaria, csökkenthetik a vérnyomást, fájdalmak mögött grudinoy.Opisany egyes esetekben a hidegrázás és hátfájás.
Szív-és érrendszer: vérnyomáscsökkenés, ritkán - megnövekedett vérnyomás, bradycardia vagy tachycardia, egy ritmus zavar, AV-blokk, kamrai bigemini, EKG elváltozásokat, trombózis a vénák.
A légzőrendszer: kötőszöveti tüdőgyulladás, tüdő fibrózis, tüdő embólia, valamint gyakrabban fejlődését sugárzás pneumonitis betegeknél, míg sugárkezelés.
Idegrendszer: perifériás neuropathia (elsősorban paresztézia); ritkán - rohamok, mint például grand mal, ataxia, encephalopathia, látóideg károsodás, autonóm neuropátia, megnyilvánult paralitikus ileus és ortosztatikus hipotenzió.
Részéről a csont- és izomrendszer: arthralgia, myalgia.
Az emésztőrendszer: hányinger, hányás, hasmenés, nyálkahártya-gyulladás, étvágytalanság, székrekedés; Kevés jelentések az akut bélelzáródás, intesztinális perforáció, mesenterialis artéria trombózis, ischémiás vastagbélgyulladás; növelje a máj transzaminázok (AST gyakran), alkalikus foszfatáz és a bilirubin a szérumban is. Vannak esetek gepatonekroz és hepatikus encephalopathia.
Bőrreakciók: alopecia, ritkán sérti pigmentáció vagy elszíneződik a körömágy.
Az érzékek: homályos látás, kötőhártya-gyulladás, fokozott könnyezés.
Helyi reakciók: thrombophlebitis, fájdalom, duzzanat, erythema, induratio és pigmentáció a bőrön az injekció helyén; extravazáció gyulladást okozhatnak, és nekrózis a bőr alatti szövet.
Más: gyengeség és rossz közérzet, csökken a tolerancia fertőzés (bármilyen eredetű).
- időszakban laktattsii (szoptatás);
- fokozott érzékenység a paklitaxel vagy más a készítmény összetevőinek (beleértve a polioxietilezett ricinusolaj).
Megfelelő óvintézkedéseket kell felírni thrombocytopenia (kevesebb, mint 100.000 / ml), májelégtelenség, heveny fertőző betegségek (ideértve a herpes zoster, bárányhimlő, herpesz), súlyos koszorúér-betegség, szívinfarktus (történelem), ritmuszavarok.
Terhesség és szoptatás
A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt.
A kezelés Mitotaks kell felügyelete mellett egy orvos, aki tapasztalattal rendelkezik a daganatellenes kemoterápiás szerek.
Ha Mitotaks használt ciszplatinnal kombinálva, Mitotaks első beadhatók, majd ciszplatin.
A kezelés alatt rendszeresen ellenőrizni kell képet perifériás vér, vérnyomás, pulzus, valamint a számú légvétel (különösen több mint egy óra az első infúzió), EKG monitorozás (beleértve a kezelés előtt).
Súlyos túlérzékenységi reakciók, infúziós Mitotaks a gyógyszer azonnal fel kell függeszteni és tüneti kezelés megkezdése, és újra beadni a gyógyszert nem szabad.
Abban az esetben, megsértése AV-vezetés, ismételt kezelés után szükséges elvégezni folyamatos kardiológiai ellenőrzés.
A betegek kezelés során Mitotaks, és legalább 3 hónapon befejezése után terápiát kell alkalmazni megbízható fogamzásgátlási módszereket.
Mitotaks egy citotoxikus anyag, amely működés közben ügyelni kell arra, hogy viseljen védőkesztyűt, és ne érintkezzen a bőrrel vagy nyálkahártyával, amely ilyen esetben gondosan meg kell mosni szappannal és vízzel, vagy (szem) bő vízzel.
Alkalmazása Pediatrics
Biztonságosságát és hatásosságát paclitaxel még nem állapították meg a gyerekek.
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok
A kezelés időtartama óvatosnak kell lenni, ha a vezetés és foglalkozása más potenciálisan veszélyes tevékenységekben, amelyek megkövetelik a magas koncentráció és a pszichomotoros sebességet reakciókat.
Tünetek: csontvelő aplasia, perifériás neuropátia, mucositis.
Kezelés: tüneti. Ellenszere paclitaxel nem ismert.
Ciszplatin teljes clearance paklitaxel csökken 20% (a több súlyos myelosuppressio figyelték meg, amikor a paklitaxel beadása a ciszplatin után).
Inhibitorai mikroszómális oxidációs (köztük ketokonazollal, verapamil, diazepam, kinidin, ciklosporin) gátolják a paklitaxel lebomlását.
Egyidejű alkalmazása cimetidin, ranitidin, dexametazon vagy dimedrolom nem befolyásolja a kötődést, a paclitaxel a plazmafehérjékhez.
Polietoxilezett ricinusolaj, amely része a paclitaxel is okozhat extrakciós degP [di- (2-hexil) ftalát] a képlékenyített PVC tartályban, ahol a mértékét elúciós degP együtt növekszik az oldat koncentrációja, és az idő múlásával.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
Kábítószer-receptet.
FELTÉTELEIT tárolás
List B. A gyógyszer kell tárolni száraz helyen, fénytől védve, elzárva a gyermekek hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C; Nem fagyasztható. Élettartam - 2 év.