helyi érzéstelenítők
MESTNOANESTEZIRUYUSCHIESREDSTVA
Kémiailag MA - jelentése észterei vagy amidjai benzoesav és para-amino-benzoesav (és néha más aromás savak)
Kapcsolat jellege - amid vagy észter meghatározza a tulajdonságait ezen anyagok és azok sorsa a szervezetben.
stb benzoesav to-you -. Cocaine
stb paraaminobenzojnoj to-you -. benzokain, prokain, dicain
acetanilid, stb -. lidokain, trimekain, piromekain, artikain, kain
MA reverzibilisen blokkolja a keletkezését és vezetését az idegi impulzusok.
A fő alkalmazási ponttól - a membrán az idegsejtek.
MA reverzibilisen blokkolják ingerületvezetés mentén axonális membránt és mások. Izgulékony membránokat, amelyek használják a fő csatorna Na generátor akciós potenciálok.
A hatásmechanizmus a helyi érzéstelenítők - blokád „bystroprovodyaschih” nátrium csatorna (fázisban gerjesztés a membrán) miatt a csatolás receptorokkal belsejében csatornák.
Aktiválása és inaktiválása membráncsatornák annak köszönhető, hogy konformációs változásokat a membrán szerkezetét. Ca ++ ezen folyamatok szabályozására való kölcsönhatás révén receptorokon. Helyi érzéstelenítők jár kompetitív antagonisták Ca ++.
A töltés a membrán stabil. gerjesztési hullámhossz találkozik ezt a részt az csillapított megálló generáló gerjesztési szomszédos részei a membrán. Megsértette a generáció az akciós potenciál és magatartás megszűnik.
Helyi érzéstelenítők „membrán stabilizátorok”. Ez a hatás jellemző miokardiális membrán, ez alapján antiaritmiás hatás a helyi érzéstelenítők.
Helyi érzéstelenítők hatnak mind a szálak: szenzoros, motoros, vegetatív. Első felvonás a kis átmérőjű szálakat. Érzékenység ki van kapcsolva, a következő sorrendben: a fájdalom, íz, hőmérséklet, tapintható.
Fájdalomérzékenység végzi egy vékony mielin és myelinhüvellyel szálak. Fájdalom érzékenység eltűnik első, így például a rostok, amely a fájdalom érzékenység van egy kis átmérőjű. Myelinburok akadályozza az intézkedés a helyi érzéstelenítők (kivéve a csomópontok Ranvier). Megszüntetésének mielinizorovannym szálak szükséges blokk terjedését 3 egymást követő csomópont (a vastagabb az ideg, a nagyobb a távolság a csomópontok közötti).
SZERKEZET MOLEKULY1MESTNOGO érzéstelenítő
Általában, a molekula tartalmaz egy funkcionális fragmens 3:
1) aromás szerkezet 2) egy közbenső csoport 3) aminocsoport.
Az aromás csoport a lipofil, határozza meg a képességét, hogy behatolnak a membránon keresztül.
A közbenső csoport - amid vagy észter. AI éterkötés elpusztult, mert gyorsabb a szervezetben sokkal-észteráz enzimek (vér, máj, a szöveti folyadékokban).
Amino-csoport - hidrofil, poláros. Meghatározza az oldhatóságot.
Úgy tartják, hogy a kölcsönhatás a membrán magában aromás csoport és az aminocsoport.
Penetráció idegrostok
MA gyenge bázisok.
A klinikai gyakorlatban általában a sók formájában, mert ez javítja oldékonyság, az oldás stabilitás növekszik.
A környezetben szervezetben MA molekulák előfordulhatnak akár formájában ionizált formában, vagy nem ionizált.
Sói helyi érzéstelenítők (per ampulla) vannak ionizált formában (savas).
Ahhoz, hogy elérjük a helyi érzéstelenítés idegrostok található a lágy szövetek, megy a ionizált lipoidorastvorimuyu formában, a szövetekben egy lúgos jellegű környezetben.
Receptorai MA, amely kötődik a legtöbb aktív, ionizált forma, vannak elrendezve a belső oldalán a sejtmembrán. Azonban a szükséges nem ionizált formában transzmembrántranszportot.
Mielőtt helyi érzéstelenítő lép kölcsönhatás a receptor a membránon idegrost, bemegy ionizirovannuyuformu (a epineuriu-mot).
A területen a gyulladás pH eltolódott a savas oldalig, egy helyi érzéstelenítő válik ionizált formában, gyengén hatol a idegrostok, amely hatástalan.
Féle helyi érzéstelenítés
Veszteség a nyálkahártyák, illetve bőr fájdalom-.
A koncentrációkat - 0,4% és 4%.
Az adagolási formák - a porok, tabletták, kenőcsök, kúpok, oldatok.
Alkalmazás - szemészet, gégészet, urológia, égések kezelése, fekélyek.
Drugs - benzocaine, dicain, lidokain, trimekain, piromekain kokaint.
Impregnálása szövetek, különösen azokon a területeken áthaladását kis vezeték,
gyenge megoldás a helyi érzéstelenítő.
alkalmazott koncentráció - 0,125-0,5% megoldásokat.
Alkalmazás - sebészeti gyakorlat (műveletek a végtagokon, a medence és a hasi szervek).
0,25% Novocain oldatot 500 ml; 0,5% -os oldat és 150 ml; majd 1000 ml 0,25% -os oldat óránként
Trimekain és lidokain 0,25% -os oldat és 800 ml; 0,5% -os oldat 400 ml az egész műveletet.
Az eredmény a blokád érzéstelenítő főidegek törzse.
Elveszett fájdalomérzékenység a szövetek által beidegzett Ez az ideg.
A koncentrációk -1-2% megoldásokat.
Alkalmazás - fogászat, általános sebészet (korlátozott beavatkozás), terápia (neuralgia).
Prokain lidokain 1% -os oldat és 100 ml, 2% -os oldat 25 ml-re.
Fajta vezetési érzéstelenítés.
Azáltal, helyi érzéstelenítő a terület a hátsó gyökér belépési több, egymással szomszédos szegmensek
gerincvelő. A dura mater nem kilyukadt.
használt koncentráció - ugyanaz, mint a vezetési érzéstelenítés.
Alkalmazás - fájdalom, a posztoperatív időszakban a megromlott pulmonális szellőztetés dinamikáját,
mozgékonyságát a gyomor-bélrendszer, a kismedencei szervek.
Kábítószer - ugyanaz, mint a vezetési érzéstelenítés. Az oldat térfogatát 10-12 ml.
Azáltal, hogy egy helyi érzéstelenítőt a subarachnoidális térben.
Blokkok továbbítására gerjesztés több szegmens minden szálak
A koncentrációkat - 2-5% megoldásokat.
Alkalmazás - műtét a belekben, a medence alsó végtagokon.
Érzéstelenítő oldatot bevezetjük a szivacsos csont, és egymásra felett az injekció helyén kábelköteg.
A gyógyszer eloszlik a szövetekben a végtagok és jön a teljes érzéstelenítés.
Az időtartamot határozza meg a megőrzési időszakot kábelköteg.
Alkalmazás - ortopédia, traumatológia.
Leépülésével akció helyi érzéstelenítők
Az abszorpciós helyi érzéstelenítő joghatósága alól az a hely, több tényezőtől függ:
Ugyanakkor a teljes dózis toxicitás a magasabb, a nagyobb koncentrációjú oldatot alkalmazunk.
2) az injekció helyéről
Alkalmazásai AI egy régió gazdag vérellátása (légcső nyálkahártyája) vezet a nagyon gyors felszívódás és a magasabb hatóanyag szintje a vérben.
3) a kötődését a hatóanyagnak a szövetek
4) jelenlétében érszűkítők
Helyi érzéstelenítők okozhat helyi értágulatot miatt a blokád a szimpatikus rostok (más, mint a kokain).
Ahhoz, hogy csökkenti a felszívódás sebessége és nyúlás az érzéstelenítő hatása a oldathoz érszűkítő szerek (fenilefrin, Phethanolum adrenalin) csepp! A túlzott mennyiségű és koncentrációjú vazokonstriktorok vezet súlyos szövődmények, beleértve a halált. Mellékhatások vazokonstriktor: vérnyomás-emelkedés, tachycardia, fájdalom a szívében, tartós ischaemiás szövet az injekció helyén az ischaemiás nekrózis.
1 ml 0,1% -os oldat az epinefrin per 200 ml érzéstelenítő okozhat ilyen mellékreakciókat.
5) A fizikai-kémiai tulajdonságait a kábítószer
Ha mérgezés dikainom légzésdepresszió és összeomlás hirtelen alakulnak ki. Ez annak köszönhető, hogy a nagy lipoidotropnostyu dikaina, jobb behatolását az BBB és kifejezett központi hatásokat.
Továbbá, a lassú hidrolízis sebessége dikaina.
Túladagolása infiltrációs érzéstelenítés nyilvánul stimuláló hatása, megnövekedett motoros reflexek, hányás, izomgörcsök. Ezek az események fordulnak elő a háttérben légzésdepresszió, zavart. A nagy koncentrációban MA okozhat görcsök, majd a központi idegrendszer depressziója és a halál.
Hatások a perifériás idegrendszer
Amikor az alkalmazás túl nagy dózisban az összes MA lehet mérgező hatással idegszövet. Olyan esetek, a maradék a motoros és szenzoros zavarok spinális érzéstelenítés után.
Az akció a szív- és érrendszerre
Összefüggő közvetlen hatást gyakorol a membrán miokardiális simaizom és közvetett hatása a vegetatív idegrostok.
MA stabilizálja membrán infarktus, gátolják az abnormális aktivitása peysmekkernuyu. Miután ellenes hatását.
Minden MA (kivéve a kokain) szilárdságát csökkenti szív kontrakciók és dilatációt okoz, az artériák, ami alacsony vérnyomás. Kardiovaszkuláris összeomlása és a halál fordul elő csak nagy dózisok (de néha még az alkalmazása viszonylag kis dózisban infiltráció érzéstelenítés).
Essential MA metabolizálódik származékok para-amino-benzoesav. Ezek az ételek allergiás reakciókat okozhat. Amidok nem metabolizálódik. és allergiás reakciók, hogy gyógyszerek ebben a csoportban ritkák.
Novocain 0,25% -os oldat intravénásán által érintett sokk, hogy gyengítse interoceptors patológiás reflexek és stabilizálja a vérkeringést.
Novocain nyomasztó hatása a vaszkuláris szövet receptorhoz csökkenti vazomotoros reakciókészség és a szív központok.
Lidokaint és trimekain stabilizálja membrán infarktus. Ezeket használják a szívritmuszavarok kezelésére.
Összehasonlító JELLEMZŐI kábítószerek
Ez csak felületesen. Benzokain oldhatatlan. 5% -10% a kenőcsök és porok - esetén járó bőrbetegségek viszketés az sérült felületeket. A végbélkúpokat (0,1 g terméket) - betegségek, a végbél (repedések, aranyér). Porok, tabletták, „Almagel A” - fájdalom nyálkahártyákat görcsök és a fájdalom a gyomorban, túlérzékenység a nyelőcső.
Ez csak felületesen. Dicain erősen toxikus. A szemészeti gyakorlatban - amikor eltávolítja az idegen és a gyors beavatkozást.
2-3 csepp 0,25-2% -os oldat.
1-2 perc múlva, fejleszti egy erős érzéstelenítő.
Tartalmazó oldatokat több mint 2% tetrakain, kárt okozhat a szaruhártya epithelium.
Ha szükséges, az érzéstelenítést előállított elnyújtott okuláris dikainom film.
A ENT gyakorlatban - a sebészeti beavatkozások eltávolítása polipok, a művelet a középfülben.
A sebészet - érzéstelenítés a gége intubálás.
Mivel a gyors felszívódás dikaina nyálkahártyát a légzőrendszert - óvatosan alkalmazható, ügyelve a beteg állapotát. 10 év alatti gyermekek nem érzéstelenítés dikainom. A lúg jelenlétében kicsapjuk. Meghatározza a túladagolásos halálesetek.
Ez egy nagy szélessége a terápiás hatás. Amellett, hogy a helyi érzéstelenítő fellépése szopás van reszorpciós hatás: csökkenti a képződését az acetilkolin, blokkolja a autonóm ganglionokban, csökkenti a görcsöket sima izmok, csökkenti az ingerlékenység szívizom ingerelhetőség és motoros területek az agykéreg.
Terminal érzéstelenítés - nem nagyon alkalmas, mivel behatol lassan keresztül ép nyálkahártya. Néha használják az ENT gyakorlatban 10-20% megoldásokat.
Infiltration érzéstelenítés - 0,25-0,5% megoldások - gyakran alkalmazzák.
Spinal érzéstelenítés - 5% -os oldat - gyakran alkalmazzák.
A vezetési anesztézia -1-2% -os oldat.
Epidurális érzéstelenítés - 2% -os oldat.
Megoldások novokain is használják, hogy bizonyos betegségek kezelésére intravénásán és belül.
Magas vérnyomás, érrendszeri görcsök, fantomfájdalom, dermatitis, iridocyclidis, görcsök simaizmok a vékonybél (a gyertyát).
Prokain penicillin feloldására használt céljából nyúlása lépéseket.
Azt antisulfanilamidnoe akció - metabolizmus PABA formákat.
Egy erős helyi érzéstelenítő.
Ez okozza mindenféle helyi érzéstelenítés.
Összehasonlítva novokain gyorsabb, erősebb, tartósabb.
Alacsony koncentrációban (0,5%) nem különbözött a novocain toxicitás,
növekvő koncentrációjú (1-2%) toxicitás 50% feletti.
A koncentrációk megegyeznek a novocain.
Ez nem egy antisulfanilamidnoe akciók, mert nem képeznek PABA.
Együtt a helyi érzéstelenítő lidocain tevékenység van egy markáns antiarrhythmiás hatása miatt a stabilizáló hatást gyakorol a sejtmembránok a szívizom.
A szerkezet és a tulajdonságai hasonlóak a lidokain.
Ez okozza a gyors előre, egy mély, tartós beszűrődés és vezetékek, epidurális és spinális érzéstelenítés. Koncentrációnál 2-5% okok felszíni érzéstelenítést (szemészet, Otolaryngology 2-8 csepp). Viszonylag kevés mérgező. Nem fejt ki ingerlő hatást.
A szerkezet közel van trimecaine. Használt felületi érzéstelenítés. Szemészeti - 0,5-1% 3-6 csepp oldatot. Otolaryngology -1-2% 1-5 ml oldat. Bronchography - 2% 10-15 ml oldattal.
A használata korlátozott - helyi érzéstelenítésben a kötőhártya, szaruhártya
Ez okozza véredények az alkalmazási területen.
Ez igen nagy hatást gyakorol a központi idegrendszerben.
Ha szívó eufóriát okoz, izgatottság, majd a központi idegrendszer depressziója.
Fejlődő függőség - cocainism.
Ahhoz, hogy a kokain fejleszt egy erős pszichés függőség (szerinti új adatok - és fizikai). Tolerancia gyorsan fejlődik, a drogfüggő is nagy adag, mint a terápiás. Kérelmében a lehetőséget a túladagolás halálhoz vezető.
A jelenleg ismert kétféleképpen alkalmazásának kokaint. 1.. inhalációs dózis. 2.. dohányzás kokain-bázis kristályok.
A kokain kerül forgalomba, mint a hidroklorid és a szabad bázis (sgask) kezelésével kapott sók, alkáli- és a nem-poláros extrakciós oldószer.
Amikor a dohányzás kokain szabad bázis hatóanyag a véráramba majdnem olyan gyors, mint az intravénás adagolás esetén azonban erősebb hatást, mint belélegezve az orron keresztül. Az intravénás injekció ritkán használják, mivel a túladagolás veszélye.
„Kokain Children” - a növekedés a magzati morbiditás és mortalitás anyák, drogfüggők.
Kimondva érösszehúzó hatását kokain kialakulásához vezet az akut hipertenzív szindróma, ami a miokardiális infarktus és a stroke.
A kokain-túladagolás általában halálhoz vezet és áldozat meghal perceken belül miatt szívritmuszavarok, légzésdepresszió és görcsök.
Erősen gyógyszer jelentős aktivitást MA elnyújtott hatás (3-7 óra), a hatáskezdet 5-10 perc elteltével.
Alkalmazni 0,25-0,75% megoldások (nem több, mint 175 mg).
Kardiotoksichen több, mint más MA
Nem alkalmazható 12 év alatti gyermekek.
Kombinált készítmény. Hozzávalók: MA artikain + adrenalin. Artikain - amid MA.
Vision - átmeneti vakság, kettős látás CCC - csökkenti a vérnyomást, tachikardia vagy bradycardia. Az allergiás reakciók viszonylag ritkák. Intravénásan nem! A maximális tolerált dózis felnőtteknek - 7 mg \ kg testtömeg.