helyi érzéstelenítők
Altatási Krasznojarszk vásárlás
Artikain, artikain, alfakain, septanest, ubestezin, skandonest Krasznojarszk
Helyi érzéstelenítők a fogászatban
Dózisformák helyi érzéstelenítés.
Dózisformák helyi érzéstelenítés. Helyi érzéstelenítők - egy eszköz, amely előidézi egy reverzibilis veszteség a helyi szöveti érzékenységet azáltal, hogy blokkolja a vezetési impulzusok a idegrostok. Ebben az esetben a beteg teljesen visszatartja az eszméletét. Jelenleg a világon a klinikai gyakorlatban már kiállító több mint 100 fajta érzéstelenítők.
Használata érzéstelenítők, mert szelektív és függ a jellegét és időtartamát a beavatkozás, valamint az egyes betegeknél.
Osztályozás a kémiai szerkezet érzéstelenítők.
1.Slozhnye észterek:
1.1. novokain (prokain)
1.2.dikain (tetrokain)
1.3. benzocaine
2.Amidy:
2.1. artikain
2.2. lidokain
2.3. kain
2.4. prilokain
2.5. trimekain
2.6. bupivakainnak
2.7. etidokain
Tevékenységek végrehajtásához bármely érzéstelenítő szükséges, hogy stabil és könnyen oldható sót átment a bázis, így érzéstelenítők hatékonysága a pH csökkenésével csökken szövetekben. Helyi érzéstelenítők az észter-csoport hidrolizál közvetlenül a szövetben közvetlenül a beadás után. Átvételekor az érzéstelenítő a szövetből a véráramba hidrolízis felgyorsítható a kereset emzimnogo novocain és kolinészteráz. Amidok eltérően az észtereket nem hidrolizált plazma kolineszteráz és keringenek a véráramban, lényegében metabolizáló. A gyors megsemmisítése a érzéstelenítő a véráramban, és felgyorsította a kiküszöbölése csökkenti a toxikus reakció. Az alkalmazástól függően, helyi érzéstelenítők vannak osztva két fő csoportra: a) Helyi érzéstelenítők felhasználása csak felületi érzéstelenítés - kokain, dicain, benzokain, piromekain. . B) Helyi érzéstelenítők szivárognak, karmester-üvöltés intraligamentary, intraseptalnoy és subarachnoidealis spinális érzéstelenítés - novocain, lidokain, trimekain, kain, stb A helyi érzéstelenítőt kell felelniük az alábbi követelményeknek: 1. A visszafordíthatóságára keresetet a terjedési a helyi érzéstelenítő a véráramon keresztül, a koncentrációja a beadás helyén csökken, ezáltal megakadályozza idegkárosodás; 2. hiánya szisztémás toxicitás; használt szerek regionális érzéstelenítés nem káros hatással az életfenntartó rendszereket; 3. Jelentéktelen helyi toxicitás; érzéstelenítő érintő ideg, nem okozhat a megsemmisítése a mérgező; 4. A hatás gyors fellépését; lappangási idő különböző helyi érzéstelenítő kb 2-10 perc, és nem haladhatja meg ezeket a korlátokat; 5. Elegendő időtartama; 6. betartása szükséges hatékonyságát a biztonságos dózis és a hatóanyag koncentrációját; 7. megfelelő mozgástere alkalmazása; 8. Nem mellékhatásokról és paradox; 9. A fenntartható megőrzése sterilitás; 10. Retenciós a toxikus termékek az anyagcsere, a máj és a vesék. A hatástartam helyi érzéstelenítők. Egy fontos jellemzője az időtartama érzéstelenítő hatásának előállítására, amely elegendőnek kell lennie végző különböző fogászati beavatkozásokat.
Érzéstelenítés időtartamát (perc)
KLINIKAI FARMAKOLÓGIAI helyi érzéstelenítő
hatásmechanizmus
Helyi érzéstelenítők lépnek közvetlenül kölcsönhatásba specifikus receptorokhoz E-kapuzott nátriumcsatornák. Felgyülemlését a membránok idegrostok és végeiknek, érzéstelenítők át ionos (proton) formában. Ezek után receptorokhoz kötődnek pas-konjugált-helyen a belső oldalán a sejtmembrán felszínén, és oka áramlási Na-csatornák (nátrium-gyengítésére bejövő áram). t. e. a helyi érzéstelenítők nátriumcsatorna-blokkolók. A töltött (kvaterner), helyi érzéstelenítők belül jár idegrostok, és a nem-ionizált vegyület (például benzokain) feloldunk MEM brán blokkoló Na-csatornák. Mivel az ionizált és a nem ionizált molekulák helyi érzéstelenítők blokkolják Na-csatornák, by-védőbevonat a h-kapuk (m. E. okozó inaktiválás csatornák). h-kapuk képviselik négy pozitív töltésű hélixek, hogy lezárja a csatornát, mozgó a külső membrán, válaszul a depolarizációt. Van bizonyíték arra, hogy a helyi érzéstelenítők, valamint csökkenti a permeabilitás a kálium ionok és a kalcium szabályozásában vesz részt a permeabilitás MEM-bránok nátrium ionokra. Ennek eredményeként, inaktivált annyi Na - csatornákat, hogy a számos nyitott Na-csatorna alá esik egy bizonyos minimálisan szükséges eredmények CIÓ a kritikus szintet vált ki. Megakadályozva a potenciálok la akciók és terjedése a szálak mentén, helyi érzéstelenítők blo-kiruyut vezetési idegi impulzusok. Nem volt jelentős hatása a nyugalmi potenciál és a küszöbérték potenciál. Helyi érzéstelenítők képesek blokkolni a vezetési gerjesztés minden idegrostok - érzékeny, vegetatív és motoros NYM. Eltérő érzékenységi idegrostok függ a vastagságuk és mértéke mielinizáció. Sokkal érzékenyebbek a gyógyszerek vékony idegrostokat, mint tol-árpa, t. E. A nagyobb érzékenység a szál, annál kisebb az átmérőjük. Hod Nako azonos átmérőjű végre blokád gerjesztés a mielin szálakat könnyebb, mint demieiinezett, mivel az első blokk elegendő lefolytatására a csomópontok Ranvier. Az eredmények szerint, e blokád vékony velőshüvelyű és a nem-húsos típusú rostok (delta). B és C eltűnik a fájdalom és a hőmérséklet-érzékenység. A vastag myelinhüvelyes idegi típusú (alfa, béta és gamma) wasp-fected hordozó másfajta érzékenység - tapintható oschu-schenie nyomáson, propriocepció, és feladatokat ellátó motoros-TION, ezért jobban ellenáll a helyi érzéstelenítők. A szekvenciát a klinikai érzéstelenítés helyi érzéstelenítők blokkolja idegrostok vegyes idegek általában az alábbiak szerint: 1. A blokád szimpatikus rostok kíséretében a helyi (az in-zónában erezet) vazodilatációt és a megnövekedett bőr hőmérsékletét. 2. elvesztése fájdalmat és hőmérséklet érzékenység. 3. A veszteség propriocepciót. 4. kikapcsolása a vételi tapintású, és a nyomás. 5. A blokád motor szálak (bénulás az izmok által beidegzett őket). helyreállítása vezetőképessége az idegek a fordított sorrendben: elvégre nem húsos szálak funkció helyreáll. Így, a hatás a helyi érzéstelenítők lehetnek: a) a helyi - magában blokádja idegrostok és közvetlen hatással van a vaszkuláris tónus; b) a regionális - ez a veszteség érzékenységét szövetek és a változások a értónus-Kutató Intézet, a zónában elhelyezett cselekvési blokkolt a tömítés; Összesen (reszorpció) - miatt előfordul, hogy felszívódását az anyag a vérben vagy intravénás beadás esetén. A legtöbb amidok kis koncentrációban vérereket szűkítő, és a magasabb - bővül. Kábítószer ebben a csoportban (prilokain, bupivakain és lidokaint) terápiás dózisok az adagolási helyen van általában szűkíti szopni-sorok, míg azok hatásai regionális vazodilatációt, felhajtás-panies miatt szimpatikus ideg-blokádot. A kokain ereket, és dicain, prokain, lidokain és trimekain fejlesztenie. Helyi érzéstelenítők alkalmaznak a sók formájában, vízben jól oldódik. Érzéstelenítő hatású szövet só-hidrolízis következik be a bázis felszabadítása-érzéstelenítő. Minél közelebb van a disszociációs állandó (pKa) az érzéstelenítő a pH (7,4). A nagyobb az érzéstelenítő-bázis képző etsya külső oldalán a idegrostok membránok és a diffúzió gyorsabb. Ezért artikain, amelynek alacsony pK a (7,8). működésű belül van 1-3 perc, és érzéstelenítő és a nagyobb pKa, mint például novokain (8,9). Úgy működik, csak 10-15 perc után. Hidrolízis érzéstelenítők prois jól sétál a lúgos környezetben. Azonban, ha van gyulladás a szövetekben a savas környezet, ami csökkenti a hatékonyságát helyi érzéstelenítők. Ezért, amikor a Boc-gyulladásos betegségek (pulpitis, periodontitis és csonthártyagyulladás stb), gyakran nem érhető el kielégítő szintű érzéstelenítés. Amidok sokkal stabilabb, jobban ellenáll a pH-csökkenés, amely akkor jelentkezik, ha a játék-lenii. Oldhatósági tulajdonságai helyi érzéstelenítők zsírokban (lipofilitás) meghatározza, hogy képesek áthatolni a membránon keresztül az idegrost, mely főleg a lipidek. A nagyobb oldhatóság zsírok érzéstelenítők, a könnyebb való átjutását a szövet membránon, a nagyobb koncentrációjú receptor a idegrostok, és ennek következtében hatékonysága a gyógyszer-konyság. Azonban jobb érzéstelenítő belép a vér Che Res kapilláris falak, ami növeli a toxicitást a gyógyszer. Helyi érzéstelenítők a vérben kötődik a plazmafehérjékhez. Pre-Paratov egy nagyfokú kötődése (meiivakain - 78% Arti-Cain - 95%) hosszabb hatástartam és az alacsony toxicitás-ing rendszerek. A hatóanyag koncentrációja a vérben határozza meg a felezési idő (T 1/2). t. e. időt, csökkenti a szintje a vérplazmában 50% -kal. A artikain felezési ideje körülbelül 20 perc alatt, míg a más amid anesztetikumok (T1 / 2) közötti tartományban van az 1 és 3,5 órán át. Nagy sebességű akkor-csinál artikaina, nagyfokú kötődése a plazmafehérjékhez, és alacsony a zsírban oldódó, összehasonlítva más amid anesztetikumok, jelentősen csökkenti a toxikus hatását artikain. Néhány antiaritmiás szerek (lidokain, trim-Cain, prokain, piromekain) akció, csökkenti ingerlékenységét szívizom van ganglioblokiruyuschimi (novocain). hatás, elősegíti a vérnyomás csökken. By ideális helyi érzéstelenítők kiszabott kötöttpályás útmutatók követelmények: -rastvorimost; -Az a képesség, sterilizálni kell; stabilitásukat oldatok, gélek, kenőcsök; -no irritáló; -glubokoe behatolását a nyálkahártya; -nastuplenie gyors érzéstelenítő hatású; -Need időtartama; -Teljes reverzibilitás; -no irritáció helyén hatást; -no szisztémás toxicitást és allergiás reakciók. Sajnos nincs helyi érzéstelenítő, ami korom-sített mindezen követelményeknek. Anesztetikumok leggyakrabban használt ambuláns fogorvosi artikain (artikain, Alfakain, artikain, Ubistezin, Septonest, Brilokain) artikain-hidroklorid (artikain-hidroklorid)