Maksigra (maxigra), oktatás előkészítése és összetétele maksigra, értékelés, ellenjavallatok
Nemzetközi név: Maxigra
Szerkezete és összetétele
A tabletták, filmbevonatú. 1 tabletta 100 mg szildenafil-citrát formájában.
A buborékfólia 1 vagy 4 tabletta. Csomagolva egy kartondobozba.
A tabletták, filmbevonatú, 50 mg. A csomag 1 vagy 4 tabletta.
A tabletták, filmbevonatú, 25 mg. A csomag 1 vagy 4 tabletta.
Gyógyszer a merevedési zavarok kezelésére. PDE5 inhibitort
A merevedési zavar kezelésére szer, PDE-5-inhibitor
A farmakológiai hatása a hatóanyag Maksigra
A szer a merevedési zavarok kezelésére. Helyreállítja a zavart erekciós funkciót, és biztosít egy természetes szexuális ingerlésre adott válaszként.
A szildenafil hatékony és szelektív inhibitora a cGMP-specifikus foszfodiészteráz 5 típusú (PDE5), amely felelős a cGMP lebontásának a barlangos testben. A szildenafil nincs közvetlen befolyása a pihentető barlangos testben, de fokozza aktívan nyugtató hatása a nitrogén-oxid ebben a szövetben. Amikor szexuális izgalmi az NO lokális felszabadulását hatása alatt szildenafil PDE5 a gátlását eredményezi, és a cGMP szintjének növekedését a barlangos testben, aminek eredményeként ellazítja a simaizmok és a megnövekedett vér áramlását a barlangos test.
A szildenafil okozhat enyhe és átmeneti zavarok megkülönböztető szín (kék / zöld). A javasolt mechanizmus színlátás zavarai tekinthető elnyomás PDE6, amely részt vesz a fénynek a retinában. In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a hatás a szildenafil FDE6 10-szer gyengébb szembeni aktivitása PDE5.
in vitro vizsgálatok arra utalnak, hogy a szildenafil ellen PDE5 aktivitást a 10-10,000-szer nagyobb, mint a aktivitást mutatnak más izoformái a foszfodiészterázok (PDE 1, 2, 3, 4 és 6). Különösen a tevékenység szildenafil ellen PDE5 4000-szer nagyobb, mint a tevékenysége ellen FDE3 - cAMP-specifikus foszfodiészteráz részt az összehúzódás a szív.
Orális adagolás után a szildenafil gyorsan felszívódik. Az abszolút biohasznosulás átlagosan 40% volt (25-63%). Miután egyszeri orális dózis 100 mg C max 18 ng / ml, és az elért éhgyomorra 30-120 percig. Amikor szildenafil kombinációban zsíros étkezés csökkenti a felszívódás sebessége; T max növeljük 60 perc, és a C max csökken átlagosan 29%. V d szildenafil az egyensúlyi állapotban átlagosan 105 liter. A szildenafil és fő keringő metabolit N-desmetilny körülbelül 96% -a kötődik a plazmafehérjékhez. Fehérje kötés független teljes koncentrációja szildenafil. Kevesebb, mint 0,0002% az adag (átlag 188 ng) megtalálható a spermában után 90 perccel a beadás után a szildenafil.
A szildenafil metabolizálódik főként a kereset a máj mikroszomális izozimek CYP3A4 (fő út) és a CYP2C9.
A fő keringő metabolit van, amelyet az N-desmetilirovaniya szildenafil megy át további metabolizmus zajlik. A hatás szelektivitásának a PDE metabolitja összehasonlítható szildenafil, és aktivitása ellen PDE5 in vitro körülbelül 50% a tevékenység szildenafil. A koncentrációja metabolitja a plazmában körülbelül 40% -a, hogy a szildenafil. N-desmetilmetabolit megy keresztül a további metabolizmus; ez egy terminális T 1/2 mintegy 4 óra hosszat keverjük.
Teljes-test clearance szildenafil 41 liter / óra, és a T 1/2, a terminális fázisban -. 5,3 órát orális beadás után a szildenafil metabolitok alakjában, a székletben főként (körülbelül 80% -a az adag), és kisebb mértékben - a vizeletben (körülbelül 13% -a a dózis).
Idős betegek (65 éves és idősebb) csökkent a szildenafil clearance, és a koncentrációt a szabad hatóanyag a plazmában körülbelül 40% -kal magasabb, mint a koncentrációja a fiatal (18-45 éves) betegnél.
A veseelégtelenség fényében (CC 50-80 ml / perc) és az átlagos (CC 30-49 ml / perc), a súlyossága farmakokinetikai paraméterek orális beadása után szildenafil egyszer (50 mg) nem változott. A veseelégtelenség, súlyos (KK≤30 ml / perc) a szildenafil clearance csökkent, amely megközelítőleg a kétszeresére nőtt az AUC (100%) és a C max (88%), mint azokkal a paraméterekkel során normál vesefunkciójú betegek az azonos korú .
A cirrhosisban (A és B osztályú Child-Pugh) szildenafil clearance csökkent, ami összehasonlítva azokkal a paraméterekkel során a normál májfunkciós betegek az azonos korú növekedése AUC (84%) és a C max (47%) csoport.
Indikációk készítmény Maksigra
Az erekciós zavar kezelésére, azzal jellemezve, hogy nem lehet elérni vagy fenntartani az erekció a pénisz kielégítő szexuális közösülés. Eeffektiven csak szexuális ingerlés során.
Ellenjavallata a gyógyszer Maksigra
túlérzékenység; egyidejű vétele donor a nitrogén-oxid vagy szerves nitrátokkal vagy nitritekkel bármely LF; egyidejű vétele más hatóanyagok, amelyek stimulálják erekció ritonavir .; ellenjavallatok szexelni, beleértve instabil angina, súlyos szívelégtelenség; látásvesztés ischémiás optikai neuropátia, a súlyos májkárosodás, alacsony vérnyomás, stroke, vagy miokardiális infarktus, örökletes degeneratív retina rendellenességek, beleértve a retinitis pigmentosa, a női, kora 18 év.
az adagolási rend és az adagolás módja a gyógyszer Maksigra
Az erekciós zavar kezelésére: szájon át körülbelül 1 órát, mielőtt a tervezett szexuális tevékenység. Egy egyszeri adag 50 mg. Tekintettel a hatásosságát és tolerálhatóságát a dózis növelhető 100 mg vagy csökkent 25 mg. A legnagyobb egyszeri adag 100 mg. A maximális üzemi frekvencia - 1 alkalommal / nap. Az idős betegek 65 évesek és kísérő károsodott vese- vagy májműködés dózis 25 mg.
Pulmonális hipertónia: a belső 20 mg 3-szor / nap időközönként körülbelül 6-8 óra, függetlenül az étkezés. A maximális napi adag 60 mg. Betegek károsodott vesefunkciójú szükség a dózis módosítására, de a gyenge tolerancia, hogy csökkentsék a dózist 20 mg 2-szer / nap.
CNS: lehetséges fejfájás, kipirulás, szédülés és álmatlanság.
Részéről az emésztőrendszer: emésztési zavar, gyengeség, hasmenés, hasi fájdalom, hányinger.
Részéről a csont- és izomrendszer: ízületi fájdalom, izomfájdalom, fokozott izomtónus.
A légzőrendszer: orrdugulás, torokgyulladás, nátha, arcüreggyulladás, légúti fertőzés, légzési elégtelenséget.
Részéről a szerv a látás: látászavarok (enyhe és átmeneti, főként változtatni a színét a tárgyak, valamint fokozott felismerése fény, homályos látás), kötőhártya-gyulladás.
Egyéb: lehetséges influenza-szerű tünetek, a fejlesztés a fertőző betegségek, értágulat tünetek, hátfájás, bőrkiütés, húgyúti fertőzés, diszfunkció a prosztata; Ritkán - priapizmus.
Különleges utasítások ha a gyógyszer szedését Maksigra
A program megkezdése előtt a gyógyszeres kezelés diagnosztizálni a merevedési zavar és annak okairól, össze kell gyűjteni a történelem és végezzen a fizikális vizsgálat. Mielőtt a merevedési zavar kezelésére van szükség, hogy értékelje a szív-és érrendszeri komplikációk származó szexuális aktivitást. A szildenafil okoz enyhe reverzibilis vérnyomáscsökkenés. Használata előtt szildenafil elkerüljék a káros hatások a vérnyomáscsökkenés, különösen a háttérben a szexuális aktivitás. Betegek kamrai obstrukció (stenosis vklyuchayaaortalny GOKMP), vagy egy ritka szindróma, többszörös atrófia megnyilvánul károsodott a vérnyomás szabályozásában, a leginkább fogékonyak a vérnyomáscsökkentő hatása értágítók.
A legtöbb mellékhatás a CCC alakul az emberek a korábbi szívbetegség vagy ereket. A legtöbb esetben ezek szövődményei kifejlesztett vagy közvetlenül közösülés után, illetve röviddel azt követően. Egyes esetekben ezek a mellékhatások fejlesztettek miután a szildenafil és nem tettek közösülés. Az ok-okozati összefüggés ezek a mellékhatások nem állapították meg, és le tényezők. Nagyobb dózisok 200 mg nem növeli a hatékonyságot, de növeli a gyakorisága és súlyossága dózisfüggő mellékhatások.
A kábítószer-használat a gyermekek
A szildenafil nem használják aluli betegek 18 év.
Alkalmazása idős betegeknél
Az idős betegek 65 év feletti, a dózis 25 mg.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Egyidejű alkalmazása CYP3A4-inhibitorok (eritromicin, cimetidin) csökkent clearance szildenafil, szildenafil növeli a koncentrációt a plazmában.
Egyidejű alkalmazása indinavir, saquinavir, ritonavir növeli a Cmax és AUC vérplazma szildenafil, gátlása miatt CYP3A4 izoenzim befolyásolta indinavir, saquinavir, ritonavir.
Várható, hogy az erősebb inhibitorai CYP3A4 izoenzim, mint a ketokonazol vagy itrakonazol, növeli a koncentrációt szildenafil a vérplazmában
Míg a nitrátok fokozott nitrátok vérnyomáscsökkentő hatását.
Egy ügy rhabdomyolysis tünetek, miután megkapta egyszeri adag szildenafil kapó betegeknél a szimvasztatin.
Alkalmazás Maksigra gyógyszer csak receptre, a leírás a referencia!