Az azitromicin gyermekgyógyászati jelzések és a hagyományos klinikai lehetőségek
témájú szoba: gyermekgyógyászat, szülészet, nőgyógyászat,
Az azitromicin az első képviselője csoport félszintetikus, 15-tagú makrolid antibiotikum-azalidek amelyeket kapott beépítésével egy nitrogénatom a 14-tagú makrolid lakton gyűrűt klasszikus (eritromicin) között a 9. és 10. szénatom.
Ilyen módosítások a kémiai szerkezet számlák annak javított farmakokinetikai, különösen stabilabb felszívódását a gyomor-bélrendszer és a biológiai hozzáférhetősége nagyobb.
Clinico-farmakológiai tulajdonságait az azitromicin
antimikrobiális aktivitás
Az azitromicin, mint más makrolidok előnyösen bakteriosztatikus hatást. A mechanizmus a antibakteriális aktivitását azitromicin alapján a fehérje szintézis gátlásának a mikrobiális sejt kötődve a 5OS-alegysége riboszómák.
Amint az in vitro, és a klinikai vizsgálatok eredményeit az azitromicin számos Gram-pozitív coccusok: Streptococcus pneumoniae, # 946; -hemolytic csoportos streptococcusok (BGSA), Streptococcus agalactiae, meticillin Staphylococcus aureus. Staphylococcusok és a Streptococcusok rezisztensek az eritromicin rezisztens azitromicin. Az azitromicin nem befolyásolja a meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus törzsek.
Gram-negatív baktériumok, azitromicin szemben aktív Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, és a legaktívabb között makrolidok Haemophilus influenzáé ellen, beleértve a # 946; -laktamazoprodutsiruyuschie törzsek. Így, azitromicin elleni aktivitást e kórokozó 2-8-szor magasabb, mint az eritromicin. Ezen túlmenően, az azitromicin szemben aktív Campilobacter spp. Bordetella pertussis, Bartonella spp. Eltérően más makrolid azitromicin in vitro aktusok egyes képviselői az Enterobacteriaceae család: E. coli, Shigella, Salmonella.
Az azitromicint is érzékenyek az intracelluláris patogének (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila), Spirocheták (Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum), valamint bizonyos protozoa (Toxoplasma gondii, Cryptosporidium spp.).
Mivel a világon jelenleg ellenállás van a növekedés fő légúti kórokozók (főleg pneumococcus) a makrolidok, ez a tény esetleg korlátozzák a klinikai hatékonyság és az ezzel osztályú antibiotikumok a jövőben. Számos európai országban S. pneumoniae rezisztenciát makrolidok haladja 20-25%, és 27,9% az USA-ban.
Orosz ellenállás légúti kórokozók a makrolidok általában és az azitromicin különösen nem jelentős probléma. Így szerint multicentrikus epidemiológiai tanulmány Oroszország, csak 6,2% és 8% a pneumococcusok BGSA rezisztens volt azitromicin, és a Haemophilus influenzae törzsek, amelyek rezisztensek az azitromicin, nem osztottak szét.
mellékhatások
Az azitromicin általában jól tolerálható. Gyógyszer-mellékhatások (ADR) fejlesztenek kellően ritka, és általában kifejezve mérsékelten. A leggyakoribb gyermekgyógyászati vizsgálatokban a hasmenés (6,1%) között a regisztrált NLR, hasi fájdalom (4,1%), hányinger (0,5-2%), hányás (6,1%), a fejfájás (1- 2%), bőrkiütés (0,4-2%).
Jelentősen kisebb valószínűséggel szédülés, nyugtalanság, alvászavarok, fáradtság, láz, székrekedés, étvágytalanság, mellkasi fájdalom. Frekvencia megszűnése vegyenek részt a vizsgálatban fejlődésének köszönhetően a gyógyszer-mellékhatások, mintegy 1%. Rendkívül ritkán figyelhető meg, ha az azitromicin súlyos reakciók (anafilaxia, angioödéma, Stevens-Johnson-szindróma és toxikus epidermális nekrolízis), és a kolesztatikus sárgaság és tranziens neutropénia.
gyógyszerkölcsönhatások
Tekintettel a gyógyszerkölcsönhatások azitromicin sokkal biztonságosabb, mint a legtöbb más makrolidok, mint nekik, ez minimálisan befolyásolja a máj enzim aktivitását a citokróm P450 rendszer. Azonban jelentések azt mutatják, hogy az azitromicin növelhetik a szérum ciklosporin egy közös találkozót. Antacidumok csökkentik a csúcskoncentráció azitromicin szérum. Kijelölése az azitromicin és az nelfinavir növeli a szérum-antibiotikum-koncentrációt. A használata azitromicin kapó betegeknél sztatinok (lovasztatin, szimvasztatin), lehet egy kockázati tényezője myopathia vagy rhabdomyolysis. Összeférhetetlen heparin.
Klinikai terápiás javallatok az azitromicin
A spektrum a klinikai indikációk használatáért azitromicin a gyermekgyógyászatban kellően széles - ez fertőzések a felső és alsó légúti traktus, a bőr és lágyszöveti fertőzések, szamárköhögés, számos más betegség. Meg kell jegyezni, hogy van egy nagy számú publikáció és a legjobb gyakorlatok (külföldi és orosz) a helyén makrolidok az akut középfülgyulladás, streptococcus okozta tonsillitis / pharyngitis, bakteriális rhinosinusitis és a közösségben szerzett tüdőgyulladás gyermekekben. Ebben az esetben sokkal kevesebb figyelmet fordítanak arra a helyre, azitromicin kezelés szamárköhögés, cisztás fibrózis, macska semmiből betegség, chlamydia fertőzés az újszülött. Ezért megengedjük magunknak, hogy röviden összefoglaljuk az ajánlások alkalmazása azitromicin légúti fertőzés és felső légúti gyermekkorú betegeknél (táblázat. 1), és részletesebben való felhasználását más, kevésbé gyakran említett nosological formákat.
szamárköhögés
A gyógyszer megválasztása a kezelést és az expozíció utáni megelőzésére pertussis tekinthető eritromicin. Annak ellenére azonban, hatékonyságát eritromicin terápia, hogy szükség van egy 4-szer egy nap, elég magas előfordulási gyakoriságot NLR a gyomor-bélrendszerből elszegényedik megfelelés okozza, hogy a javasolt 14 napos kúrát. Az utóbbi évtizedekben a azitromicin aktivitást kimutatták in vitro vizsgálatokban Bordetella pertussis ellen, és klinikai vizsgálatok megerősítették hatékonyságát a gyógyszer (táblázat. 2), ahol a beépített azitromicin ajánlások kezelésére pertussis.
Meg kell beadni, hogy a gyermekek 6 hónapos és 10 mg / kg naponta egyszer 5 napig; éves gyermekek 6 hónapos - 10 mg / kg dózisban az első napon (de nem több, mint 500 mg), majd 5 mg / kg-os (2-5 napjáig terápia).
Chlamydia-fertőzés az újszülöttek
C. trachomatis a leggyakoribb kórokozó az US mikrobiális fertőzések, szexuális úton terjedő betegségek. Perinatális átvitel trachomatis általában a természetes szülés, de a fertőzés lehet másodlagos jellegű következtében felmerülő kár, hogy a magzatburok, közvetlen szennyeződés az orr-garat és a tüdőt az újszülött. Esetekben a Chlamydia-fertőzés az újszülöttek után császármetszéssel. 35-50% -a az újszülöttek, akiknek az édesanyja fertőzzük chlamydia fejlett kötőhártya-gyulladás és 11-20% - a tüdőgyulladás. Chlamydia fertőzés a leggyakoribb oka a neonatális kötőhártya között kialakuló 5. és 12. nap az élet. Mivel chlamydia szét a könnycsatornát és orrjáratok, legalább 33% -a az újszülöttek fejleszteni Chlamydia pneumonia. Azokban az esetekben, ahol nincsenek jelei kötőhártya-gyulladás, tüdőgyulladás alakul ki 11-20% csecsemők fertőzött és nem kezelt anyák.
American Academy of Pediatrics, és a központok a kontroll és a betegségek megelőzésének az USA terápiájára chlamydia conjunctivitis és pneumonia újszülötteknél eritromicin etilszukcinát ajánlott adagja 50 mg / kg / nap orálisan 4 osztott dózisban 14 napig. Ugyanakkor felhívja a figyelmet arra a lehetőségre, gyermek 6 hetes súlyos mellékhatások eritromicin - hipertrófiás pylorus stenosis, amely akkor 8-szor gyakoribb a gyermekeknél, akik eritromicin belül (de nem helyi) között a 3. és a 13. nap az élet. Középpontjában a jelenség feltehetően széles körben ismert prokinetikus tulajdonságait eritromicin. A kialakulásának kockázata pylorus stenosis, ha más makrolidok (azitromicin, klaritromicin) nincs kiválasztva. Annak ellenére, hogy az adatok használatával kapcsolatos azitromicin kezelésére chlamydia újszülöttkori fertőzés korlátozott, bizonyítást nyert hatékonysága rövid során az antibiotikum egy adag 20 mg / kg / nap (egyetlen adagban vagy 3 nap), azaz ez lehet egy biztonságosabb alternatívát eritromicin .
Ezek az adatok tehát arra utalnak, a széles listáját klinikai célú felhasználására azitromicin a gyermekgyógyászatban, annak bizonyítéka, hatásosságát és biztonságosságát.