Nexavar betegségek kezelésére - orvosi tanácsot
GYÓGYSZERFORMA, összetételét és CSOMAGOLÁS
A tabletták, filmbevonatú vörös színű, kerek, kétszer homorú, az egyik oldalon a tabletta dombornyomott cég logója, a másik - a szám „200”.
1 lapot.
szorafenib-tozilát 274 mg,
amely megfelel a tartalmát szorafenib 200 mg
Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, kroszkarmellóz-nátrium, hipromellóz (5 cP, 15 cP), magnézium-sztearát, nátrium-lauril-szulfát.
héj összetétele: hipromellóz, makrogol 3350, titán-dioxid, vas-oxid-vörös.
28 db. - hólyagok (4) - csomagok karton.
Rákellenes gyógyszer. Szorafenib egy multi-kináz inhibitor. Csökkenti a tumorsejtek proliferációját in vitro.
Az eredmények azt mutatják, hogy a szorafenib gátolja több intracelluláris kináz (c-CRAF, BRAF és mutáns BRAF) és a kináz található a sejtfelszínen (KIT, FLT-3, RET, a VEGFR-1, a VEGFR-2, VEGFR-3, és a PDGFR-β) . Úgy véljük, hogy ezek közül néhány-kinázok részt vesznek a jelzőrendszerek tumorsejtek a folyamatok az angiogenezis és az apoptózis. Sorafenib podavpyaet tumornövekedés hepatocelluláris karcinómában és a vesesejtes karcinómában emberekben.
Amikor hozzárendeljük a hatóanyag orálisan dózisban haladja meg a 400 mg 2-szer / nap, átlagos Cmax és az AUC nem növeli arányosan.
Fogadása szorafenib ismételt dózisok során 7 napon át egy 2,5-szeres növekedést -7 felhalmozódása képest egy adag.
Css szorafenib belül éri el a 7 nap, Cmax és Cmin arány kisebb mint 2.
Kötés a plazmafehérjékhez - 99,5%.
Anyagcsere és kiválasztás
Anyagcsere szorafenib végzett főleg a májban oxidáció révén közvetített CYP3A4 izoenzim, valamint glyukuronirovaniya által közvetített UGT1A9.
Amikor elérte egyensúlyi szorafenib 70-85%. 8 metabolitjai szorafenibnek azonosítottak, közülük 5 találtak a plazmában. A fő keringő metabolit plazmában szorafenib - piridin-N-oxid in vitro aktivitást hasonló aktivitását szorafenib, és körülbelül 9-16%.
Orális beadása után sorafenib dózisban 100 mg-14 nap alatt megjelenített 96% -a az injektált dózis, 77% a széklettel ürül ki, és 19% - a vizelettel formájában glükuronidok. A módosítatlan szorafenib mennyiségben 51% -a az előírt adag, határozzuk meg a széklettel.
T1 / 2 szorafenib körülbelül 25-48 óra.
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
Elemzés A demográfiai adatok azt mutatják, hogy a korrekciót a dózis a kora vagy neme van szükség.
Adatok farmakokinetikájára nincs gyermekük.
Sorafenib farmakokinetikáját vizsgáltuk beadása után a hatóanyag egyetlen dózisban 400 mg-os betegeknél normál vesefunkciójú és enyhe vesekárosodás (kreatinin-clearance 50-80 ml / perc), közepes (30 QA