Butoconazol (butoconazolum) - leírása az anyagok, az utasítás, használata, ellenjavallatok, és a képlet
Jellege anyag butokonazol
Imidazol-származékot. Butokonazol nitrát - fehér vagy csaknem fehér por. Ez oldódik metanolban, kevéssé oldható kloroformban, metilén-klorid, aceton, és az etanol, nagyon kis mértékben oldódik etil-acetátban, vízben oldhatatlan. Olvad bomlás közben körülbelül 159 ° C-on A molekulatömege 474,79.
gyógyszertan
Farmakológiai hatás - gombaölő szer, gombaölő szer.
Blokkok az ergoszterol képződést a lanoszterin a sejtmembránban a gomba, növeli annak permeabilitását, ami a sejt-lízis. In vitro aktív gombák ellen a Candida nemzetségbe Trichophíton. Mikcrosporum. Epidermophyton és egyes Gram-pozitív baktériumok ellen. A klinikai hatékonyságot mutatja hüvelyi fertőzések Candida albicans által okozott (előnyösen okozva vulvovaginális candidiasis).
Karcinogén, mutagén, a termékenységre gyakorolt hatás
A hosszú távú vizsgálatokat állatokon karcinogén potenciálját felmérő nem végeztek.
Butoconazol-nitrát nem mutatott mutagén tulajdonságokat némely tesztek: bakteriális Ames-teszt, kromoszóma aberráció teszt kínai hörcsög petefészek sejtek, vizsgálati pontmutációk a hipoxantin-guanin-foszforibozil-kínai hörcsög petefészek sejtek, mikronukleusz tesztet egérben, a vizsgált lethals domináns patkányok.
Nyulakon végzett vizsgálatok során vagy patkányoknál orális dózisok legfeljebb 30 mg / kg / nap (5-szor nagyobb dózis egy személy alapuló mg / m 2), vagy 100 ug / kg / nap (10-szer, a humán dózis, a alapján mg / m 2), illetve butoconazol-nitrát nem volt hatása a termékenységre.
Amikor intravaginális butoconazol-nitrát egy 2% -os krém három nő abszorpciós pedig körülbelül 1,7% (1,3-2,2%) a beadott dózis, a Cmax után értük el 12 plazma (13,6-18,6 ng / ml) -24 órán át. a kezelt metabolizálódik részben a vizelettel ürül, és az epében.
A krém magas bioadhezív tulajdonságokkal rendelkezik. Amikor intravaginális alkalmazás butoconazol-nitrát van a vaginális nyálkahártya 4-5 napig.
Anyag butoconazole
vaginális candidiasis, Candida albicans által okozott.
Ellenjavallatok
túlérzékenység; terhesség és szoptatás alatt; Gyermekek 18 éves kor (hatékonyságát és biztonságát hoztak létre).
Alkalmazása terhesség és szoptatás
Butoconazol-nitrát nem okozott látható nemkívánatos eseményeket, amikor orálisan terhes patkányoknak időszakban organogenezis dózisokban legfeljebb 50 mg / kg / nap (5-szerese a humán dózis alapján mg / m 2). Napi orális adag 100, 300 vagy 750 mg / kg / nap (10, 30 vagy 75-szor magasabb, mint az adag egy személy alapuló mg / m 2) indukáltunk magzati fejlődési rendellenességek (hibák a hasfal, szájpadhasadékot) ilyen magas dózisok is megjegyezte káros hatása a női. Észlelt, azonban káros hatással van a utódok nyulak, hogy kapott butoconazol-nitrát orálisan dózisban fejtenek stressz nőstények (például 150 mg / kg-os, 24-szer magasabb, mint a dózis az emberre mg / m 2).
Butokonazoi nitrát, mint az egyéb gombaellenes azol bonyolítja szállítási patkányokban.
Amennyiben a terhesség csak akkor lehetséges, ha a várható előny meghaladja a lehetséges magzati károsodás (megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok terhes nőkön nem tartott).
Legyen óvatos a szoptatás (nem ismert, hogy kiválasztódik az anyatejbe).
Mellékhatásai anyag butokonazol
A kontrollált klinikai vizsgálatok emberben 314 amely egyszeri alkalmazás butoconazol-nitrát egy 2% vaginális krém 18 betegnél (5,7%) észleltek: égő, viszketés, fájdalom és duzzanat a hüvely fala, fájdalom / görcsök alhasi, vagy a kombináció a két vagy több ilyen tüneteket. 3 betegnél (1%) E panaszokat miatt kezelésre. Öt 18 beteg mellékhatások miatt már nem vesz részt a vizsgálatokban.
kölcsönhatás
Nem ajánlott kondom vagy intravaginális nyílás után 72 órán belül alkalmazása butoconazol krém (krém ásványi olajat tartalmazó termékek károsító vagy latex gumi).
adagolás módjától
Óvintézkedések butokonazol anyag
Ha a fertőzés klinikai jelei fennállnak a kezelés után befejeződött, ott meg kell ismételni mikrobiológiai vizsgálat kimutatására a kórokozó és a diagnózis megerősítésére.
A megjelenése a vaginális nyálkahártya irritáció vagy fájdalom jelzi, hogy hagyja abba a kezelés krémet.
Ha véletlenül érintkezik a gyógyhatású kell mosni a gyomorba.
Hatásai a gépjárművezetéshez egy autót, és irányítási mechanizmusok. Nem érinti.