elleni szerek
Parkinson elleni szerek - kezelésére használt gyógyszerekkel a Parkinson-kór és parkinsonizmus. Az itt használt Parkinson-ellenes hatóanyagok, amelyek stimulálják a dopaminerg folyamatok az agyban (levodopa midantan, gludantan, bromokriptin), és készítmények megsértették kolinerg transzmisszió ts.ns - központi holinoblokatory (tsiklodol, dinezin, norakin, tropatsin, etpenal).
A levodopa balraforgató izomer dihidroxi, amely prekurzora a dopamin. A levodopa hatol át a vér-agy gáton a neuronokban, ahol hatása alatt az enzim dopa-dekarboxiláz alakítjuk dopamin. A halmozódó szerkezetének az extrapiramidális rendszerre, stimulálja a dopamin D2 receptorok ezeket a struktúrákat, így csillapítani vagy megszüntetni, parkinsonizmus tüneteinek. A levodopa gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktus aktív transzport mechanizmus. A maximális szintje a hatóanyagnak a vérplazmában megfigyelhető 1-2 órával a bevétel után, felezési 1-3 óra. 8 óra eltelte után, mintegy 60% -a ürül ki a vizelettel metabolitok formájában. A fő metabolit a 3-metoxi-4-hidroxi-fenil (homovanillinsav) és dihidroxi-fenil-ecetsav.
Legfeljebb 1% -a ürül ki a gyógyszer bejut a agyszövet. A fennmaradó összeg metabolizálódik a perifériás szövetekben, elsősorban a dekarboxileződés, válik a dopamin, amely nem jut át a vér-agy gáton, és okoz számos mellékhatás. Ebben a tekintetben, a parkinsonizmus levodopával beadott nagy dózisban. Mindazonáltal, abban az esetben a levodopa együtt DOPA dekarboxiláz inhibitorok (karbidopa, benserazid), szintén nem hatolnak át a vér-agy gáton levodopa metabolizmus a perifériás szövetekben van nyomva. Ennek eredményeként a megnövekedett levodopa plazmában hosszabb időszak a felezési idő, akkor nagy mennyiségben hatolnak be a agyszövet. Inhibitorok perifériás dopa-dekarboxiláz csökkentheti a levodopa napi dózisa körülbelül 75%. Alkotó kombinált készítményekre levodopa és DOPA dekarboxiláz inhibitorok. Ezek közé tartozik a NAC, Sinemet és Madopar. Lac és Sinemet tartalmaznak 0,25 g levodopa és karbidopa 0,025 g tablettánként; Madopar egy kapszula készítmény 0,1 vagy 0,2 g levodopa és 0,025 vagy 0,05 g benszerazid.
A kezelés a levodopa adása nélkül hozzárendelés mintegy 80% perifériás inhibitorok, DOPA dekarboxiláz betegek panaszkodnak rossz étvágy, a hányinger és a hányás. Ezek a mellékhatások hiánya csökkenthető beadásával több megosztott dózisokban a nap, valamint figyelembe közben vagy étkezés után, és egy lassú felhalmozódását a napi dózis. Lehet hatékony hozzárendelés és borítékoló savmegkötő készítmények (Almagel) 30-60 percig, mielőtt kaptak levodopát. Hányinger és hányás - az eredmény a stimuláció a kemoreceptorok a kiindulási zóna a hányás központ található, a medulla oblongata, és nem védi a vér-agy gáton. Sok beteg fokozatosan (több hónap) szemben tolerancia alakul ki a hánytató levodopa hatását. Hányinger és hányás okozta levodopa hatásos émelygés elleni szerek fenotiazin sorozatban. Azonban ezek az eszközök ugyanakkor gyengíti a Parkinson-kór ellenes levodopa hatását. Amikor a kiosztott levodopa inhibitorokkal kombinálva perifériás dopa-dekarboxiláz nemkívánatos jelenség az emésztő szervek, amelyek kevesebb, mint 20% -ánál.
Arrhythmiák pulzusszám ha levodopa be viszonylag ritkán fordulnak elő. Megnyilvánulhatnak tachikardia, a ventrikuláris extraszisztolék, pitvarfibrilláció, néha, mivel a megnövekedett szintű katekolamin a perifériás szövetekben. Gyakran megjegyezte ortosztatikus hipotenzió. A kifejezést csökken a kezelés folytatása mellett. Bizonyos esetekben növelheti a vérnyomást.
Körülbelül 80% kapó betegek L-DOPA-t hosszú ideig, ott dyskinesia. A leggyakoribb formája a pikkelysömör choreoathetosis arc és disztális végei. Vannak még ballizm, dystonia, myoclonus, tremor, izomrángás. A valószínűségét a diszkinéziák arányosan nő az alkalmazott dózist. Ugyanakkor a jelentős szerepét az egyéni érzékenységtől. Egyes jelentések szerint, mozgászavarok gyakran fordulnak elő, akik egyidejűleg levodopa inhibitorokkal perifériás DOPA dekarboxiláz, mint a levodopa kezelés csak. Ezen túlmenően, bizonyos esetekben, a hosszú távú terápia diszkinézia figyelhető meg, ha a levodopa olyan dózisokban, amelyek korábban nem voltak kihívó rendellenesség motoros területek. A súlyossága dyskinesia lehet csökkenteni azáltal, hogy csökkenti a levodopa dózisát, de gyengítheti annak hatékonyságát.
Mentális funkció zavarok jelennek meg a depresszió, a szorongás, izgatottság, álmosság vagy álmatlanság, téveszmék, hallucinációk, rémálmok, eufória. Például pszoriázis, mentális betegség gyakrabban a kombinált levodopa dekarboxiláz inhibitorokkal perifériás DOPA, mert míg elérése nagyobb a dopamin szintjét az agyszövetben. A mentális zavarok válthatják ki a fertőző betegségekkel vagy sebészi beavatkozással.
Amellett, hogy ezek a mellékhatások a lehető mydriasis, amely képes kiváltani az súlyosbodását glaukóma és rendellenességek a szaglás és íz, súlyosbodása köszvény prializm, nyál és a vizelet elszíneződés barna színű, emelkedett szérum maradék nitrogén és bilirubin, transzaminázok és az alkalikus foszfatáz.
A levodopa ellenjavallt pszichiátriai rendellenességek, ateroszklerózis, magas vérnyomás jelentős vérnyomás-emelkedés, endokrin betegségek, kompenzálatlan vesebetegség, a máj, a szív és a tüdő, zárt zugú glaukóma, a betegségek a vér, valamint a fokozott érzékenység a gyógyszer. A levodopa nem adható szoptató anyáknak és éven aluli gyermek 12 éves. Gondos levodopa alkalmazása a bronchiális asztma, tüdő amfizeme súlyosbodása gyomorfekély, neurózisok, valamint a betegek, akiknél a korábbi szívinfarktus.
A prekurzor melanin, melanoma levodopa serkentik a növekedést. Ezért a gyógyszer nem használható, ha van információ a történelem melanoma kezelésére vagy a bőrön, amelyek diagnosztizálása nincs megadva. A levodopa kell állítani a nap anesztézia előtt.
Ahhoz, hogy a hatékonyság növelése a levodopa kombinálhatóak specifikus monoamin-oxidáz inhibitorok-B (MAO-B), például deprenillel (szelegilin Yumeks). MAO-B inaktiválja dopamin az agyszövetben. Amikor blokád az enzim aktivitása előállított dopamin, levodopa nem inaktivált, és ezáltal hosszabb ideig működik, mint egy neurotranszmitter. Parkinson deprenil előírt betegeknek kombinálva L-dopa vagy gyógyszerek azt tartalmazó (lac, Sinemet, Madopar). Különösen kedvező eredmények láthatók jelenlétében fenimena „viszont - off» ( «on-off»), azzal jellemezve, hirtelen számos változás néhány napon belül tünetei mozgásképtelenség a túlzott mozgékonyság. Amikor a kiosztott MAO-B is fokozatosan csökken a fejlődő ellenállóvá válik a gyógyszer levodopa inhibitorok.
Midantan stimulálja dopaminerg folyamatok az agyban, növekvő dopamin felszabadulását és csökkenti a neuronális felvételét. A maximális plazmakoncentrációt után megfigyelt 2 órával a bevétel után. A időtartama terápiás hatás körülbelül 8 órán át. A legtöbb kapott midantana ürül a vizelettel változatlan. Midantan rosszabb levodopa hatékonysága. A terápiás hatás elsősorban tekintetében akinetikus merevség szindróma. Lényegesen kevesebb gyógyszer befolyásolja a hiperkinetikus szindróma. Hatékonysági adatok midantana bizonyítékaként Parkinson gyógyszer a találkozó neuroleptikumok ellentmondásos. Midantan okozhat a boka duzzanata, valamint az álmatlanság, fejfájás, szédülés, általános gyengeség, hasmenés jelenség. Midantan ellenjavallt során az akut és krónikus betegségek, a máj és a vesék, valamint a terhesség alatt. A gyógyszer előírt óvatosan, hogy a betegek mentális betegség, pajzsmirigy-túlműködés, epilepszia.
Gludantan midantanom hasonló a kémiai szerkezete, farmakológiai tulajdonságai és hatásmechanizmus. Bevezetés a molekulában a gyógyszer glükuronid radikális egyes források szerint ez megkönnyíti az átjutást a vér-agy gáton.
Ahhoz, hogy fokozza a dopaminerg mechanizmusok készítmények közvetlen stimuláló hatása lehet használni a Parkinson-kór kezelésére a dopamin receptorok, T. E. Dofaminomimetiki közvetlen cselekvés, például bromokriptin (Parlodelum), valamint az apomorfin, lergotril, lizurid és a pergolid. Alkalmazás Dofaminomimetiki legcélszerűbb abban az esetben a levodopa kezelés által okozott hiba mély megsemmisítése dopaminerg neuronok, ami megsértette a konverziós folyamat dihidroxi-dopamin.
Bromokriptin egy dopamin-receptor-agonista, elsősorban írja D2. Szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusban. Része abszorpció után választódnak ki az epébe a bélüregbe, körülbelül 7% - a vizeletben, főleg metabolitok formájában. A terápiás hatás a gyógyszer belül alakul ki 30-60 perccel az adagolás után, egy csúcs elérését 2-4 óra alatt. A teljes hatástartama brómkriptin jelentése 3-5 óra (ha figyelembe dózisokban kevesebb, mint 0,05 g) 6-10 óráig (a recepción nál nagyobb adagok 0,05 g).
Bromokriptin orálisan viszonylag magas napi dózis - 0,02-0,1 g Használható levodopával kombinálva. Mellékhatások (hányinger, hányás, mozgászavar) ritkábban fordulnak elő, és a mentális zavarok gyakrabban, mint a kezelés a levodopa. Az is lehetséges, székrekedés, rendellenességek vaszkuláris tónus végtag, poszturális hipotenzió, duzzanat az orrnyálkahártya. Bromokriptin ellenjavallt alacsony vérnyomás, friss myocardialis infarktus, a kifejezett zavarok a szívritmus, fokozott tónus a perifériás érbetegségek, a gyomor-bél traktus, a mentális betegségek.
Egyéb Dofaminomimetiki ritkán használják kapcsolatban egy erőteljesebb, mint a bromocriptin, a mellékhatása.
Központi holinoblokatory gátolják a kolinergiás stimuláló hatása bazális ganglionok gátlása miatt a nikotin acetilkolin receptor ts.ns Parkinson-kór kezelésére központi holinoblokatorami kezdődik hozzárendelési kis adag gyógyszert, fokozatosan növelve azt, ezáltal összpontosítva expresszióját terápiás hatások és mellékhatások. A legtöbb gyógyszerek ebben a csoportban hat 1-6 órán kifejezettebb hatás figyelhető meg abban az időszakban 2-4 órán központi holinoblokatory hatékonyan merevségének csökkenését, kisebb mértékben - .. Remegés és kevés hatása mozgásképtelenség.
Side Effects központi kolinerg antagonisták, köszönhetően a befolyása ts.ns Ezek közé tartozik az álmosság, zavartság, zavartság, figyelemelterelés, az állam a nyugtalanság, hallucinációk, és mások. Ennek eredményeként a zavar az átviteli perifériás kolinerg ingerületátvitel előfordulhat szájszárazság, szállás zavar, mydriasis, emelkedett szemnyomás, vizelet-visszatartás, székrekedés és tachycardia. Lehet hányinger és hányás. Ezzel szemben a centrális dopaminerg szerek holinoblokatory ritkán okoz mozgászavar. Központi holinoblokatory ellenjavallt prosztatarák, obstruktív folyamatok a gyomor-bél traktusban, formájában glaukóma.
Felhasználási módszerek, dózis felszabadulású forma és tárolási feltételek alapvető antiparkinson alább.
Glundatan (Gludantanum) szájon át, étkezés után, 0,2 g 2-4-szor naponta. Termék: tabletták 0,2 g Tárolás: B-lista; sötét helyen.
Dinezin (Dinezinum ;. Deparkin szinonimája, stb) orálisan, étkezés után 0,05-0,1 g kiindulva egyetlen, és fokozatosan növekvő száma fogadások 5-ször egy nap. A napi dózis növelhető akár 1 év kiadás: tabletták 0,05, és 0,1 g Tárolás: lista B; száraz helyen, fénytől védve
Levodopa (Levodopum; szinonimája :. Dopafleks, levopa stb) alkalmazandó belsejében étkezés közben vagy után. A kezdeti dózis jellemzően 0,25 g naponta, minden 2-3 napban növelik a dózis 0,25 g és 3 g napi adag a dózis növekszik tovább, ha szükséges, hogy 0,25-0,5 g 10-14 nappal megelőzően a napi dózis 4-5 g napi adag felosztva 3-4 fogadások. Bizonyos esetekben, jó állóképesség napi dózis 6 értékre, a fejlesztés jelentős mellékhatások, csökkentse az adagot, vagy kapni a gyógyszert, abban az esetben, megújult vétel kijelölje kisebb adagokban, növeli azokat fokozatosan és óvatosan. termelés: tabletták és kapszulák 0,25 és 0,5 g Tárolás: lista B.
Midantan (Midantanum ;. Synonym amantalina hidroklorid, stb) szájon át étkezés után kezdve az első 0,05-0,1 g 2-szer, majd 3-4-szor egy nap. A napi adag felnőtteknek 0,2-0,4 g termék: tabletták 0,1 g Tárolás: B lista: száraz helyen.
Norakin (Norakin szinonimája triperidena hidroklorid) adjuk be felnőtt, kiindulva 0,001 g 3-szor egy nap, és fokozatosan emeli a dózist, hogy 0,002-0,006 g, amelyet felveszünk 3-szor egy nap. Bizonyos esetekben egyetlen adag 0,008-0,01 kiadás: tabletták 0002 g Tárolás: lista A.
Tropatsin (Tropacinum ;. Tropazin szinonimája, stb) orálisan, étkezés után 0,01-0,0125 g 1-2-szor naponta. A jó állóképességet egyetlen dózisban növelte a 0,02 g-os napi - legfeljebb 0,075 magasabb dózisok felnőtteknek: egyetlen - 0,03 g naponta - 0,1 g egyszeri adag 3 év alatti gyermekek - 0,001-0,002 g; 4-5 év - 0,003-0,005 g; 6-9 éves - 0,005-0,007 g; 10-12 év - 0,007-0,01 g; Termék: tabletták 0001; 0,003; 0,005; 0,01 és 0,015 g Tárolás: A lista; egy jól lezárt tartályban, fénytől védve.
Tsiklodol (Cyclodolum; szinonimája :. Aparkan, parkinsan, parkopan, romparquine stb) írják benne során vagy evés után, mivel a 0,0005-0,001 g naponta, a következő napokban adunk 0,001-0,002 g napi dózisban 0,005 0,01 g (1-3 dózisban). Magasabb dózisok felnőtteknek: napi egyszeri 0,01 g 0,02 g termék formájában: tabletta 0,001; 0,002 és 0,005 g. Tárolás: A lista, egy jól lezárt tartályban.
Etpenal (Aethpenalum) belsejében, kiindulva 0,05 g 1 alkalommal naponta. A dózis lehet fokozatosan növelni a 0,25 g per nap (3-4 óra) adagolunk Intramuszkuláris 0,01-0,02 g 2-3-szor naponta. Ha szükséges, a napi dózis nőtt 0,1 g termék: tabletta 0,05 g, és az 1 ml-es ampullát 1% vagy 5% -os oldat. Tárolás: B-lista; tabletták - hűvös, száraz helyen.
Irodalom. véna AM Golubev VL Berzins és JE Parkinsonizmus a. 248, Riga, 1981; V. Károly Kezelés idegrendszeri betegségek, p. 318, M. 1987.