Az izotretinoin, utasításokat a kábítószer-használat, analógok, vélemények
Leírása a hatóanyag izotretinoin * / izotretinoin *.
Formula: C20H28O2, kémiai név: 13-cisz-retinsav.
Farmakológiai csoport: Organotropona alapok / dermotropic eszközökkel.
Farmakológiai hatás dermatoprotektivnoe, A-vitamin-, pattanás elleni, gyulladásgátló, protivoseboreynoe.
farmakológiai tulajdonságok
Az izotretinoin lelassítja a proliferációját hámsejtek faggyúmirigyek, alkotó törmelék, megkönnyíti kiürítése törmelék, normalizálja terminális sejtdifferenciálódás. Az izotretinoin megkönnyíti izolálását, és csökkenti a faggyú. Miután az orális felszívódás izotretinoin illó, alacsony és változó biológiai hasznosíthatóság; kezelés izotretinoin étellel növeli a biológiai 2 alkalommal. A maximális plazma koncentrációt kapjunk számított 2 - 4 óra. Mivel a vér plazmaproteinek kötődik izotretinoin 99,9% (elsősorban az albuminhoz). Az izotretinoin metabolizálódik alkotnak három fő metabolitok (biológiailag aktív) 4-oxo-retinoin, tretinoin, 4-oxo-izotretinoin (fő metabolitja) és kevésbé jelentős, hogy tartalmazzák glükuronidok. Mivel in vivo tretinoin és izotretinoin reverzibilisen egymásba átalakítjuk, izotretinoin metabolizmus társított metabolizmusát tretinoin. Által metabolizált izomerizáció körülbelül 20 - 30% -a az adag izotretinoin. A férfi a farmakokinetikáját izotretinoin játszhatnak jelentős szerepet enterohepatikus. Amikor végzett in vitro vizsgálatok során megállapították, hogy az anyagcsere izotretinoin részt izoenzimek a citokróm P450 CYP2C9, CYP2C8, CYP2B6 és CYP3A4. A felezési izotretinoin 19 óra, 4-oxo-izoretinoina egyenlő 29 óra. Az izotretinoin megjelenik az epe és a vese körülbelül egyenlő mennyiségben.
Rektális célra, és szóbeli akne, hogy nem reagál más kezelésre; Súlyos formája akne (conglobata, acne nodulocystic kockázatával hegesedés). Helyi használatra: seborrheás dermatitis, acne vulgaris, periorális dermatitis, a rosacea.
Adagolás és a dózis izotretinoin
Az izotretinoin belsejében használt, végbélben, helyileg. A mód egyedileg beállítható, mert a mellékhatások és terápiás hatékonyságát izotretinoin dózisfüggőek, és változik a betegek között. Belül hozott evés közben, a kezdő adag 0,4-0,5 mg / kg per nap, amely két részre oszlik, alkalmazzák 16-24 hétig. A léziók törzs vagy súlyos betegségben - 2 mg / kg per nap. Súlyos veseelégtelenségben kezdeti dózisát csökkenteni kell, hogy 10 mg naponta. Attól függően, súlyosságától mellékhatások és / vagy a kezelésre adott válasz végezzük dóziskorrekció. Ha 16-24 hétig, a sérülések számának 70% -kal csökkent, vagy több, a terápia leállítása. Ismételt kezelést hajtunk végre visszaigazolása után visszatérő vagy tartós betegség lefolyását időközönként nem kevesebb, mint 2 hónap. Rektálisan beadott 1 alkalommal naponta éjjel 0,5-1 mg / kg. Külső: acne rosacea és alkalmazott 2-szer naponta egy vattacsomót egy vékony réteg oldat vagy kenőcs előzetesen megtisztított területeken a bőr; A kezelés időtartama 4-12 hét; egyeztetés után az orvos megismételheti a tanfolyamot.
Ha kezelésre van szükség, hogy ellenőrizzék a tartalmat a glükóz, lipid, funkcionális állapotát a májban. Cukorbetegekben ajánlott gyakrabban kell ellenőrizni a vércukorszintet. A fogamzóképes korú nők kell használni megbízható fogamzásgátló 1 hónap előtt, alatt és után 1 hónappal a kezelés befejezését. Bekövetkezésekor a terhesség egészségügyi okokból meg kell szakítani. A fejlesztés a vastagbélgyulladás, a tünetek a cerebrális pseudotumor, homályos látás terápia felborult. Meg kell, hogy végezzen egy neurológiai vizsgálat gyanúja agyi pseudotumor. Nem kellene előírni izotretinoin kapó betegeknél más gyógyszerek csoportjából retinoidok, hogy elkerüljék a túladagolás A. Meg kell kerülni a magas besugárzási, beleértve az UV kezelés. Alatt izotretinoin kezelés csökkentheti tolerálhatóságára kontaktlencsét. Betegeket, akik kontaktlencsét visel a fejlesztés mellékhatások a szem ne használjon szemüveget. Ne alkalmazza a gyógyszert a nyálkahártyákat. Ne alkalmazza kenőcs a bőrön súlyos heveny gyulladás és a szem körül.
Ellenjavallatok
túlérzékenység; rektális felhasználásra és lenyelés: a terhesség tervezett vagy set (esetleg embriotoxikus és teratogén hatás), a laktáció, hipervitaminózis, májelégtelenség, egyidejű kezelés tetraciklinek, súlyos hiperlipidémia; emellett rektális felhasználásra: patológiai a végbél; helyi használatra: nem ajánlott a készítmény alkalmazása a nagy bőrfelületet a terhesség alatt, a szoptatás és a nők, akik terhességet tervez.
Korlátozások a használatát
Szisztémás: depresszió, előfordult cukorbetegség, elhízás, alkoholizmus, csökkent lipid anyagcserét.
Alkalmazása terhesség és szoptatás
Használata izotretinoin ellenjavallt terhesség alatt (fetotoxikus és teratogén hatás). Abban az időben a kezelés izotretinoin szükséges a szoptatás abbahagyása.
Mellékhatásai izotretinoin
Rendszer effekty.organy érzékek és az idegrendszer: fejfájás, nagyfokú fáradtság, görcsök, fokozott koponyaűri nyomás (pseudotumor az agy: hányinger, fejfájás, hányás, duzzanat a látóideg, homályos látás), xerophthalmia, fényérzékenység, egyedi esetekben megsértésének látásélesség , károsodott sötétadaptáció (csökkenése vizuális szürkületi látás), ritkán - pszichózis, depresszió, öngyilkossági gondolatok, lentikuláris szürkehályog, károsodott színérzékelést (megy a gyógyszer elhagyása után), szaruhártya-gyulladás, konyu nktivit, blepharitis, látóideg-gyulladás, a szem irritációja, halláscsökkenés bizonyos frekvenciákon; Emésztőrendszer: vérzés a fogíny, szárazság a szájnyálkahártya, vérzés, fogíny gyulladás, hasmenés, hányinger, gyulladásos bélbetegség (ileitis, colitis), hasnyálmirigy-gyulladás, vannak ritka pancreatitis végzetes reverzibilis és átmeneti emelkedésének aktivitásának transzamináz máj, a hepatitis ;
vérképzés: csökkent hematokrit, anémia, leukopénia, csökkentését vagy növelését a vérlemezkék száma, neutropenia, gyorsított vérsejtsüllyedés;
légzőrendszer: ritkán - hörgőgörcs (gyakoribb azoknál a betegeknél, akiknek a kórtörténetében szereplő asthma bronchiale);
izom-csontrendszeri: ízületi fájdalom, izomfájdalom a növekedés a szérumban a CPK szintjét, vagy sem, hyperostosis, elmeszesedése inak és ínszalagok, ízületi gyulladás, íngyulladás;
bőrön: hámlás a talp és a tenyér, viszketés, kiütés, az arc erythema / dermatitis, gennyes granulóma, izzadás, paronychia, megnövekedett proliferációját granulációs szövet, onychodystrophy, reverzibilis hajhullás, tartós haj elvékonyodása, fulmináns formája akne, hiperpigmentáció, világos bőr traumatizált, hirsutism, fényérzékenység, a korai kezelés ronthatja a pattanások, hogy továbbra is fennáll néhány hétig;
Hatásai vannak, amelyek okozott hipervitaminózis: nyálkahártyák szárazsága, beleértve az ajkak (cheilitis), a bőr, orrüreg (vérzés), a garat és a gége (rekedtség), szem (reverzibilis szaruhártya homály, kötőhártya-gyulladás, és a kontaktlencse intolerancia);
Egyéb: vérvizelés, lymphadenopathia, proteinuria, szisztémás túlérzékenységi reakciók, vasculitis (allergiás vasculitis, Wegener-granulomatózis), glomerulonephritis, szisztémás vagy helyi fertőzések, amelyeket Gram-pozitív patogének (Staphylococcus aureus), hiperkoleszterolémia, hipertrigliceridémia, hiperurikémia, a hiperglikémia, csökkentve a tartalmának nagy sűrűségű lipoproteinek .
Kültéri alkalmazások új kiütések, a 2. héttől, amely nem követeli a gyógyszerelés szüneteltetése, átadva bőrpír, allergiás reakciók; lehetséges (hosszú használat) - kötőhártya-gyulladás, cheilitis, peeling és szárazra pároljuk.
Az izotretinoin kölcsönhatást más anyagokkal
Megosztása más retinoidok izotretinoin (beleértve acitretinnel retinol, tretinoin, adapalén) növeli a kialakulásának valószínűségét hypervitaminosis A. Mivel tetraciklinek növeli annak valószínűségét, koponyaűri nyomásfokozódás, megosztja az izotretinoin ellenjavallt (a jelentések szerint több esetben agyi pseudotumor). Megosztása izotretinoin a gyógyszerek, amelyek fokozzák a fényérzékenység (beleértve a tetraciklin, szulfonamidok, tiazid típusú vízhajtók) növeli a leégés. A progeszteron hatását enyhíthetik izotretinoin. így során izotretinoin kezelést nem használja fogamzásgátlók, amelyek tartalmazhatnak kis dózisú progeszteron. Action izotretinoin kenőcs megkönnyebbült a közös antibiotikumok alkalmazása tetraciklin csoport, valamint a helyi felhasználásának glükokortikoszteroidok.
túladagolás
Túladagolt izotretinoin tünetek jelennek meg a túladagolás A. Szükséges: gyomormosás az első néhány óra után a túladagolás.
Márkanevek a drogok, a hatóanyaggal izotretinoin
13-cisz-retinsav
Aknekutan
izotretinoin