A típusú botulinum toxin (BTA)
Típusú botuiinum neurotoxin-hemagglutinin komplex - termelt neurotoxint botulinum baktériumok Clostridium botulinum. Olyan gyógyszer, amely hatással van a neuromuszkuláris transzmisszió.
farmakológiai hatások
Ez izomlazító hatása. Egy fehérje komplex nyert Clostridium botulinum, a neurotoxin áll típusú, és mások. A fehérjéket. Fiziológiás körülmények között, ezt az összetett lebontja, és felszabadítja a tiszta neurotoxin. Botulinumtoxin-molekula tartalmaz egy diszulfid-kapcsolt nehéz (amelynek molekulatömege 100 ezer. Da) és könnyű (a molekulatömege 50 ezer. Da) láncok. A nehéz lánc egy nagy affinitással kötődik specifikus receptorokhoz felszínén cél-neuronok. A könnyű lánc Zn2 ± dependens proteáz-aktivitás specifikus a citoplazmatikus részek sinaptosomalnosvyazannogo fehérje, amelynek molekulatömege 25 ezer. Da (SNAP-25) és az alkalmazott eljárások a exocitózis. Az első fázis a fellépés a botulinum toxin - specifikus kötődése az preszinaptikus membrán a molekula (a folyamat 30 perc). Második szakasz - internaiizálását toxin citoszolba köti endocitózis.
Miután internalizációját a könnyű lánc működik tsinkzavisimaya proteáz citoszolban szelektíven hasítja a SNAP-25. hogy egy harmadik lépésben vezet blokád acetilkolin felszabadulás preszinaptikus terminálok a kolinerg neuronok. Ennek nettó hatása ennek a folyamatnak ellenáll hemodenervatsiya. A intramuszkuláris fejleszt két hatás: extrafusalis közvetlen gátlása az izomrostok gátlásával alfa motoros neuronok a neuromuszkuláris szinapszis, és gátlása izomorsőkat fékezéssel a gamma motoros neuronok, a kolinerg szinapszis intrafusal rost. Csökkentése gamma aktivitás vezet a kikapcsolódást a intrafusal szálak az izom orsó és aktivitását csökkenti la-afferens. Ez vezet aktivitásának csökkenése az izom nyúlik receptorok és efferens aktivitást az alfa és gamma motoros neuronok (ez a klinikailag kifejezettebb relaxációját izmok az injekció helyén, és jelentősen csökkenti a fájdalom).
Együtt a folyamat denerváiást újrabeidegződés folyamat lezajlik ezekben az izmokban a megjelenése oldalán ágak idegvégződések, így a helyreállítási a rándulás után 4-6 hónappal injekciót. Ha az intracelluláris injekció tartományában lokalizáció a verejtékmirigyek (hónalj, kéz, láb) fejleszti blokád posztganglionáris idegek és megáll hyperhidrosis 6-8 hónap.
farmakokinetikája
Botulinum toxin egy ideig koncentrálódik helyére intramuszkuláris injekció, mielőtt eléri a szisztémás keringésbe. Beadva terápiás dózisokban nem jut át a vér-agy gáton, és nem okoz szisztémás hatásokat. Ez gyorsan metabolizálódik olyan egyszerűbb molekuláris szerkezetek. Kiválasztódik a vesék által (a metabolit).
bizonyság
blepharospasmus; féloldali görcs; bénulásos kancsalság; torticollis; helyi izomgörcs felnőttek és gyermekek 2 évnél idősebb (Vol. h. bénulás és izommerevség).
Ellenjavallatok
Túlérzékenység, myasthenia, myasthenia szindrómák és miastenopodobnye (beleértve a Lambert-Eaton-szindróma ..); lágyrészfertőzés az injekció helyén, egyidejű alkalmazása aminoglikozidok vagy szpektinomicinnel terhesség, szoptatás, gyermekek életkor (2 év).
Adagolás A típusú botulinum toxin
Az adagot és a beadás helyén van külön meghatározott minden egyes beteg.
mellékhatások
Helyi reakciók: 2-5% - mikrogematomy (legfeljebb 7 nap), fájdalom az injekció helyén (maximum 1 nap). Szisztémás reakciók alkalmazása során a gyógyszer a nagy dózisú (250 NE): általános vagy helyi gyengeség (7 napon belül), az őszi. A kezelés blepharospasmus, féloldali görcs: ptosis (15-20%), öntözés (0,5-1%), ritkán - kifordulás, keratitis, kettős látás, entropium, ecchymosis a lágy szövetek a szemgolyó. Injektálva mindkét sternocleidomastoid izom - dysphagia (2-5%). Általában ezek a mellékhatások nem igényel további kezelést, és visszafordítják 1 hónapon belül a beadás után.
Overdose. tünetek
Általános gyengeség, bénulás a befecskendezett izmokat.
Specifikus botulinum antitoxin hatásos belül 30 perccel az injekció után; ha szükséges - újraélesztés.
Vigyázat
Abban az esetben, antitest-képződést, hogy botulinum toxin használni más szerotípusok. Gyakoriságának csökkentésére villogó miatt a hatóanyag-injekció beadása a szem körüli izom vezethet maradandó károsodást, és epiteliális fekélyesedése szaruhártya, különösen olyan betegeknél n.faciales rendellenességek. Gondosan ellenőrizze az érzékenysége a szem szaruhártya korábban operált betegek, ne injekció az alsó szemhéj területet, hogy megakadályozzák annak kifordítása és az aktív kezelés bármely hámdefektusokat. Ehhez szükség lehet védő csepp, zsír, lágy kontaktlencse, kivetése szemkendő, vagy egyéb intézkedéseket. A biztonságosságot és hatékonyságot kezelésében blepharospasmus féloldali görcs és fokális dystonia vagy torticollis gyermekeknél nem állapították meg. Jelenleg nincs bizonyíték a hatásosság betegeknél faszciális szindróma, feszítő fejfájás, összehúzódása arcizmok, szájzár, fogcsikorgatás, hiperkinetikus ráncokkal, achalasia, görcs a záróizom a végbél és a húgyhólyag, a helyi hyperhidrosis. A kezelés görcsösség a gyerekek bénulás és idiopátiás gyalogos lábujjhegyen ortopéd korrekció, stretching, fizikoterápia javíthatja a klinikai hatás a gyógyszer.
Az oldószert óvatosan kell beadni pulmonális forgómozgást injekciós port összekeverjük egy oldószerrel, így egy tiszta, színtelen oldatot (durva keverés és habképződést vezethet denaturálódását a gyógyszer). Ha nincs visszahúzás az oldószert az injekciós üvegbe vákuumban, egy üveg meg kell semmisíteni. Hígítás után az oldat tárolható hűtőszekrényben 2-8 ° C-on legfeljebb 4 órával a felhasználás előtt. Az elkészített oldatot injektáltunk steril 27-30 gauge méretű tűvel. Miután az injekciós fecskendőt és a megsemmisítendő tűt előírt módszerrel a megsemmisítése biológiai hulladékok. A kezelés időtartama óvatosnak kell lenni, ha a vezetés és foglalkozása más potenciálisan veszélyes tevékenységekben, amelyek megkövetelik a magas koncentráció és a pszichomotoros sebességet reakciókat.
kölcsönhatás
Aminoglikozidok, eritromicin, tetraciklin, linkomicin, polimixin, és gyógyszerek, amelyek csökkentik a neuromuscularis ingerületvezetés, növeli a hatást.