kompetitív antagonista

Kérjük javítsa a cikk szabályaival összhangban írás cikkek.

A kompetitív antagonisták - egy altípusú receptor ligandumok antagonisták. amelyek reverzibilisen kötődnek receptorokhoz azonos kötőhelyet. például fiziológiás endogén ligandum-agonista a receptor, de nem indukálja receptor aktiválását (vagy okozhat, hogy sokkal kevésbé valószínű, mint egy endogén agonista, mint például a, például, abban az esetben a „gyenge parciális agonisták, ami szintén lehet egy kompetitív antagonista fiziológiai körülmények között) . Fiziológiás (vagy egyéb) agonisták és kompetitív antagonisták ebben az esetben a „versengő” a kötődésért az azonos receptorkötő hely. Miután egy kompetitív antagonistája érintkezik a receptorkötő hely, ez megakadályozza, hogy a kötődés az agonista vele (abban az időben, miközben még mindig társul hozzá, amely nem választható el a vele kapcsolatban). Azonban, egy kompetitív antagonista nem „kiszorítani” már társítva van a receptor agonista a kapcsolatot (amíg ő agonistát nem választható el az összefüggésben - és a valószínűsége, hogy ez az esemény kinetikája határoz meg, különösen a disszociációs konstans fiziológiás agonisták) vagy gátolják a hatását hosszabb kötött sejtenként agonista (receptor aktiváló). Eredmény kompetitív agonisták és antagonisták -, és így a végső aktivitás a receptor rendszer - határozza meg az arány a moláris koncentrációját, relatív affinitását a receptorokhoz, és a belső kapcsolatot relatív agonista aktivitása agonisták és antagonisták. Mivel nagy koncentrációjú kompetitív antagonista növelte a százalékos munkahelyek receptor ezen antagonista, hogy elérjék ugyanazt a százalékos foglalkoztatási agonista ilyen körülmények receptorok -, amelyek azonos fiziológiai választ - lesz szükség magasabb koncentrációjú agonistát, és fordítva - magasabb koncentrációjú agonistát szükséges versenyképesebb funkcionális antagonista „blokád” a receptorok. [1] A funkcionális vizsgálatok kompetitív antagonisták párhuzamosan eltolódik a görbe „agonista dózis-hatás”, hogy a megfelelő megváltoztatása nélkül a maximális értéke a fiziológiai választ (szemben a nem-kompetitív. Valamint irreverzibilis antagonisták, amelyek megváltoztatják azaz a maximális érték a fiziológiai válasz). [2]

Receptor antagonista IL-1 egy példa a kompetitív antagonizmus. [3] A hatás a kompetitív antagonista lehet leküzdeni növeljük az agonista koncentráció. Gyakran (de nem mindig) a kompetitív antagonisták kémiai szerkezet van nagyon hasonló a kémiai szerkezete agonistái ugyanazon receptorok (fiziológiás agonista vagy más, már ismert agonisták). Ha nem figyelhető meg a hasonló kémiai szerkezetű, de minden esetben általában megfigyelhető hasonlósága a térszerkezet, hogy a molekula a kompetitív antagonista, amely közvetlenül össze egy részét a receptorkötő (sőt, mint várható, a hasonlóság a térszerkezet szükséges kölcsönhatásokat az aktív receptor helyen).