Szimvasztatin (szimvasztatin), a használati utasítást, jelzések és ellenjavallatok leírása
Nemzetközi név: simvastatin
Szerkezete és összetétele. 1 tabletta tartalmaz: Simvastatin - 10 mg
Segédanyagot. laktóz (tejcukor), mikrokristályos cellulóz, povidon (polivinil-pirrolidon), citromsav, aszkorbinsav, butil-hidroxianizol, kukoricakeményítő, kalcium-sztearát, hipromellóz (hidroxi-propil), makrogol 4000, talkum, titán-dioxid.
Farmakológiai hatás. A hypolipidaemiás hatóanyag ezekből szintetikusan nyerhető egy fermentációs termék Aspergillus terreus, egy inaktív lakton, hidrolizáljuk a szervezetben, hogy létrehozzák a hidroxi-sav-származékká. Az aktív metabolit gátolja a HMG-CoA-reduktáz, az enzim, amely katalizálja a kezdeti reakció a mevalonát képződését HMG-CoA. Mivel a HMG-CoA mevalonáttá való átalakulása egy korai lépése koleszterin szintézis, a használata a szimvasztatin nem okoz felhalmozódását a szervezetben potenciálisan toxikus szterinek. HMG-CoA könnyen metabolizálódik, hogy acetil-CoA, amely részt vesz a szintézis sok folyamatokat a szervezetben. Csökkenti a trigliceridek koncentrációja, LDL, VLDL és az összkoleszterin szintet a plazmában (azokban az esetekben, a heterozigóta örökletes hiperkoleszterolémiában és nem familiáris formája, amikor a vegyes hiperlipidémia, ahol megnövekedett koleszterinszint kockázati tényező). A koncentráció növelése a HDL és csökkenti az arány az LDL / HDL és az összkoleszterin / HDL.
Farmakokinetikáját. Felszívódását simvastatin magas. Miután orális Cmax után éri el körülbelül 1,3 plazma - 2,4 óra, és csökkenti a 90% 12 óra után Csatlakozás vérplazma fehérjék megközelítőleg 95% ..
Ez a májban metabolizálódik, azt a hatás az első áthalad a májon (hidrolizálhatjuk, e aktív származéka: béta - hidroxi észlelt és egyéb aktív és inaktív metabolitok).
T 1/2 aktív metabolitok 1,9 óra. Kiválasztódik elsősorban a széklettel (60%), a metabolitok formájában. Körülbelül 10-15% kiválasztódik a vesék által inaktív formában.
Jelzések szedése simvastatin. Ezt alkalmazzák a primer hiperkoleszterinémia IIa és Ilb típusú (a rossz táplálkozás betegeknél fokozott a koszorúér ateroszklerózis); a megelőzés a miokardiális infarktus (lassítására ateroszklerózis kialakulását), stroke és az átmeneti ischaemiás rohamokat; Kombinált hypercholesterinaemia és hypertriglyceridaemia, hyperlipoproteinaemia nem támadható korrekció egy speciális diéta és a testmozgás.
Ellenjavallatai simvastatin. Májbetegség annak aktív szakasza, tartós emelkedése a májenzimek ismeretlen etiológiájú; betegségek a vázizmok (myopathia); 18 éves kor (hatékonyságát és biztonságát hoztak létre); Szembeni túlérzékenység szimvasztatin vagy más A készítmény komponensei (ezen belül a örökletes laktóz intolerancia), valamint más gyógyszerek statinok sorozat (inhibitorok MMC-CoA reduktáz) a történelem.
Legyen óvatos, kinevezi a betegek, akik fogyasztanak alkoholt, transzplantált betegek immunszuppresszív terápia (köszönhetően fokozott kockázata rhabdomyolysis és veseelégtelenség); olyan körülmények között, hogy vezethet súlyos veseelégtelenség, mint az alacsony vérnyomás, akut fertőző betegségek nagy áramok kifejezett metabolikus és endokrin rendellenességek, víz-elektrolit-egyensúly, műtét (beleértve a fogászati) vagy trauma; betegek alacsony vagy magas hang a vázizmok ismeretlen etiológiájú; epilepszia.
az adagolási rend és a beadás módjától. A kezelés előtt a betegeknek ki kell jelölnie simvastatin szabvány hipolipidémiás diéta, amelyet fenn kell tartani az egész kúrát.
Simvastatin szájon 1 alkalommal / nap, este, iszik sok vizet. A beadás ideje, a gyógyszer nem társul táplálékfelvételt.
Az ajánlott adag szimvasztatin kezelésére hiperkoleszterinémia változhat 10-től 80 mg 1 alkalommal / nap este.
A javasolt kezdő dózis hypercholesterinaemiás páciensekben 10 mg. A maximális napi dózis - 80 mg.
Változások (válogatás) a dózist kell időközönként 4 hét. A legtöbb betegnél, az optimális hatás érhető el azáltal, hogy a gyógyszer adagok 20 mg / nap.
Idősebb betegeknél és olyan betegeknél, enyhe vagy közepes vesekárosodás adagolási változások a hatóanyag szükséges.
Azoknál a betegeknél, figyelembe amiodaront vagy verapamilt egyidejűleg szimvasztatin napi adag nem haladhatja meg a 20 mg-ot.
Mellékhatások simvastatina.So oldalán az emésztőrendszer: hasi fájdalom, székrekedés, flatulencia, hányinger, hasmenés, hasnyálmirigy-gyulladás, hányás, hepatitis, emelkedett májenzimek, alkáli-foszfokináz, és a kreatin-foszfokináz (CPK).
CNS: gyengeség szindróma, fejfájás, szédülés, álmatlanság, izomgörcsök, paresztézia, perifériás neuropátia, homályos látás, ízlelési zavarok.
Allergiás és immunpatológiai reakciók: angioedema, polymyalgia rheumatica, a vasculitis, thrombocytopenia, emelkedett ESR, láz, ízületi gyulladás, bőrkiütés, fényérzékenység, bőrpír, kipirulás, nehézlégzés, lupus-szerű szindróma, eosinophilia.
Bőrreakciók: ritka bőrkiütés, viszketés, alopecia, dermatomyositis.
A része a mozgásszervi rendszer: myopathia, myalgia, izomgörcsök, gyengeség; ritkán - rhabdomyolysis.
Egyéb vérszegénység, szívdobogás, akut veseelégtelenség (miatt rhabdomyolysis) csökkent potencia.
Alkalmazása terhesség és szoptatás. A simvastatin terhesség alatt ellenjavallt. Számos jelentettek fejlődési újszülöttek, akiknek édesanyja simvastatin.
A fogamzóképes korú nők, akik simvastatin kerüljék a koncepció. Ha a kezelés alatt terhesség még történt, simvastatin abba kell hagyni, és a nő figyelmét fel kell hívni a potenciális veszélyt a magzatra.
Adatok elosztásáról simvastatin az anyatejbe nem állnak rendelkezésre. Ha szükséges, a simvastatin kinevezését a szoptatás ideje alatt kell venni, hogy számos gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe, és fennáll annak a veszélye súlyos reakciók, így a szoptatás a kezelés alatt nem javasolt.
Használd az emberi máj. Az elején a szimvasztatin-kezelés lehetséges átmeneti emelkedése májenzimek. Terápia előtt és szabályosabb májfunkciós tesztek (a nyomon a májenzimek, minden 6 hétben az első 3 hónapban, majd 8 hetenként fennmaradó részére az első évben, majd 1 alkalommal 6 hónap), és nagyobb dózisokban kell lennie teszt meghatározása a máj működését. Az adagot növelve 80 mg szükséges, hogy végezzen vizsgálatot minden 3 hónapban. Amikor tartós a transzamináz aktivitás (3-szorosára a kiindulási állapothoz viszonyítva) részesülő szimvasztatin abba kell hagyni.
Használja a gyógyszer gyermekeknél. Gyermekek esetében ellenjavallt 18 év alatti.
Alkalmazása idős betegeknél. Idős betegeknél változtatni a dózist a gyógyszer szükséges.
Különleges utasítások. Az elején a szimvasztatin-kezelés lehetséges átmeneti emelkedése májenzimek. Terápia előtt és szabályosabb májfunkciós tesztek (a nyomon a májenzimek, minden 6 hétben az első 3 hónapban, majd 8 hetenként fennmaradó részére az első évben, majd 1 alkalommal 6 hónap), és nagyobb dózisokban kell lennie teszt meghatározása a máj működését. Az adagot növelve 80 mg szükséges, hogy végezzen vizsgálatot minden 3 hónapban. Amikor tartós a transzamináz aktivitás (3-szorosára a kiindulási állapothoz viszonyítva) részesülő szimvasztatin abba kell hagyni.
Szimvasztatin, mint más HMG-CoA reduktáz inhibitorok, nem alkalmazható a fokozott a rhabdomyolysis és veseelégtelenség (a háttérben a súlyos akut fertőzés, hipotenzió, a tervezett nagy műtét, trauma, súlyos metabolikus rendellenességek).
Mégsem hipolipidémiás szerek terhesség alatt nincs jelentős hatással a hosszú távú kezelés elsődleges hypercholesterinaemia.
Annak a ténynek köszönhetően, hogy a HMG-CoA-reduktáz inhibitorok gátolják a koleszterin szintézisét, és a koleszterin és egyéb termékek szintézisének fontos szerepet játszik a magzati fejlődés, beleértve szteroidok előállítására és a sejtmembránok, szimvasztatin lehetnek káros hatással a magzat a kijelölését a terhes (nők a fogamzóképes korban lévő kerüljék a koncepció). Ha a kezelés során terhes lett, a kezelést abba kell hagyni, és a nő figyelmeztette a lehetséges veszélyt a magzatra.
A szimvasztatin alkalmazása nem ajánlott a szülőképes korú nők, nem alkalmaznak fogamzásgátlást.
Betegekben, akiknél csökkent funkciója a pajzsmirigy (hipotireózis), vagy jelenlétében bizonyos vesebetegségek (nephritis szindróma) növekvő koleszterin először végezzen kezelés az alapbetegség.
Szimvasztatin előírt óvatosan akik fogyasztanak alkoholt és / vagy akiknek kórtörténetében májbetegség szerepel.
Kezelés előtt és alatt a beteg kell a hipolipidémiás diéta.
Egyidejű beadása grapefruitlé növelheti a súlyossága járó mellékhatások szimvasztatint. így elkerülhető azok egyidejű vétel.
A szimvasztatin nem látható azokban az esetekben, ahol hipertrigliceridémia I, IV és V típusú.
Simvastatin kezelés okozhat myopathia, rhabdomyolysis vezető és veseelégtelenség. A kockázat a betegség növekszik kapó betegeknél egyidejűleg szimvasztatin egy vagy több az alábbi gyógyszerek: fibrátok (gemfibrozil, fenofibrát), ciklosporin, nefazadon, makrolidok (eritromicin, klaritromicin), gombaellenes szerek a következő csoportból azolok (ketokonazol, itrakonazol), valamint inhibitorok HIV proteázok (ritonavir). A myopathia kockázata is nagyobb, súlyos veseelégtelenségben.
Minden beteget, akik most kezdik a szimvasztatin-kezelés és a betegek, akiknek szükségük van, hogy növelje a gyógyszer adagját figyelmeztetni kell a lehetőséget, myopathia és annak szükségességét, hogy azonnali kezelést az orvos esetében megmagyarázhatatlan fájdalom, izomfájdalom, gyengeség vagy izomgyengeség, különösen, ha kíséri rossz közérzet vagy láz. A gyógyszeres kezelést azonnal abba kell hagyni, ha myopathia diagnosztizáltak, vagy gyanítható.
Annak érdekében, hogy diagnosztizálni myopathia rendszeresen végeznek méréseket CPK.
A szimvasztatin kezelés növelheti a tartalmat a szérum CK, amelyeket figyelembe kell venni, amikor diagnosztizálására differintsialnoy fájdalom a szegycsont mögött. A megszakításának feltétele a a hatóanyag egy növekedés a szérumban a CPK több mint 10-szerese a normál érték felső határának. Azoknál a betegeknél, myalgia, myasthenia és / vagy jelentősen emelkedett CPK gyógyszeres kezelés befejezése.
A hatóanyag hatékony, mint egy monoterápia, vagy kombinálva az epesav szekvesztránsok.
Abban az esetben, az aktuális dózis kihagyja a gyógyszer kell venni a lehető leghamarabb. Ha jön a következő adagot, ne vegyen be dupla adagot.
Súlyos veseelégtelenségben kezelést végezzük ellenőrzése alatt a veseműködés.
Hosszú távú használata határozza meg az orvos egyénileg.
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok
A káros hatások a gyógyszer a gépjárművezetéshez és a munka a mechanizmusok azonban nem számoltak be.
Overdose. Egyik ismert számos esetben a túladagolás (maximálisan elfogadott dózis 450 mg), a specifikus tüneteket azonosítottak.
Kezelés: Hánytatni, hogy aktív szén, a tüneti kezelés. Meg kell ellenőrizni a funkciókat a máj és a vesék, kreatin-kináz szintje a szérumban is. A fejlesztés a myopathia és rhabdomyolysis akut veseelégtelenséggel (ritka, de súlyos mellékhatások), hagyja abba a gyógyszer szedését, és a beteg be egy diuretikum és nátrium-hidrogén-karbonát (intravénás infúzió formájában). Ha szükséges, a hemodialízis látható. Rhabdomyolysis okozhat hyperkalaemia, amely lehet megszüntetni / a bevezetése a kalcium-klorid vagy kalcium-glükonát, glükóz infúzió inzulinnal, kálium ioncserélők vagy, súlyos esetekben, dialízissel.
A kölcsönhatás más gyógyszerekkel. A citotoxikus szerek, gombaellenes szerek (ketokonazol, itrakonazol), fibrátok, nagy dózisú nikotinsav, immunszuppresszánsok, eritromicin, klaritromicin, telitromicin, HIV proteáz inhibitorok, nefazodon növeli a myopathia.
Ciklosporin vagy Danazol: a myopathia kockázata / rhabdomyolysis nőtt egyidejű alkalmazása ciklosporin vagy danazol a nagyobb dózisú szimvasztatin.
Egyéb lipidcsökkentő gyógyszerek okozhatnak myopathia fejlődés: a miopátia kockázata nőtt egyidejű alkalmazása más lipid-csökkentő gyógyszerek, amelyek nem a CYP3A4 erős inhibitorai, de okozhat myopathia monoterápia körülmények között. Mint például gemfibrozil vagy más fibrátok (kivéve 1 g fenofibrát), és a niacin (nikotinsav) egy adagja 1 g / nap.
Amiodaron és verapamil: a miopátia kockázata megnövekedett adagolt amiodaron vagy verapamil nagyobb dózisú szimvasztatin.
Diltiazem: a miopátia kockázata enyhén emelkedett kapó betegeknél diltiazem együtt 80 mg szimvasztatin.
Szimvasztatin-kezelés nem okozott a protrombin időt és a vérzés kockázatát nem szedő betegeknél véralvadásgátlók hatását.
Ez emeli a digoxin a vérplazmában.
A kolesztiramin és kolesztipol csökkenti biológiai hozzáférhetőségét (szimvasztatin belül lehetséges 4 órával a beadás után ezen gyógyszerek, megjegyezve ugyanakkor additív hatás).
A grapefruit leve tartalmaz egy vagy több komponenst, amely gátolja a CYP3A4, és növelheti a koncentráció a vérplazmában szerek CYP3A4 által metabolizált. Megnövekedett aktivitása HMG-CoA reduktáz inhibitor fogyasztása után 250 ml gyümölcslé naponta minimális, és nincs klinikai jelentősége. Fogyasztása azonban nagy mennyiségű gyümölcslé (1 liter per nap), míg szimvasztatint jelentősen növeli a szintet elleni gátló hatás HMG-CoA reduktáz inhibitor a vérplazmában. Ebben az összefüggésben meg kell kerülni a grépfrútlé fogyasztása nagy mennyiségben.
Feltételei ellátás gyógyszertárakban. Kábítószer-receptet.
Módját és feltételeit. List B. Egy száraz, a gyermekektől távol, fénytől védve hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on Élettartam -
Használata simvastatin gyógyszer csak receptre, a leírás a referencia!