Arimideks® (Arimidex) - a használati utasítást, készítmény, gyógyszer-analógok, dózisok, oldalsó
farmakológiai hatások
A farmakológiai hatás - egy anti-neoplasztikus, inhibitor ösztrogén szintézis.
farmakodinámia
Erősen szelektív nem-szteroid aromatáz-inhibitor - egy enzim, amelynek a posztmenopauzában lévő nők androsztendion a perifériás szövetekben alakítjuk ösztronná, majd ösztradiol. Csökkentése keringő ösztradiol szintek emlőrákos betegek terápiás hatással rendelkezik. A menopauza utáni nőknél, Arimidex ® napi dózisban 1 mg ösztradiol szintek csökkenését okozza a 80%.
Arimidex ® nincs progesztogén, androgén és ösztrogén aktivitás.
Arimidex ® napi dózisban 10 mg-ig nem volt hatással a váladék a kortizol és aldoszteron, ezért, ha a hatóanyag Arimidex ® nem szükséges helyettesítési beadását kortikoszteroidok.
A csont ásványianyag sűrűségét
Bebizonyosodott, hogy a betegek a gormonopozitivnym korai emlőrákos, posztmenopauzában lévő nők, akik Arimidex ®. csontelváltozások meg lehet akadályozni az előírásokkal összhangban létrehozott betegek kezelésére bizonyos törési kockázat. Így az az előnye Arimidex ® készítményt biszfoszfonátokkal (összehasonlítva a kezelés csak a hatóanyag Arimidex ®) szenvedő betegeknél közepes vagy nagy a kockázata a törések után is kimutatták 12 hónap szempontjából csontsűrűség, strukturális változások csontszövet és a csontreszorpció markerei. Továbbá, az alacsony kockázatú változásokat feljegyeztük indexe csontsűrűség monoterápia Arimidex ® és támogató D-vitamin kezelés és a kalcium.
Amikor terápia Arimidex ®. beleértve amikor együtt szedett biszfoszfonátok nem mutattak változást a lipid-szintet a plazmában.
farmakokinetikája
anasztrozol gyors abszorpció, a Cmax a plazma 2 órán belül eléri a lenyelés után (éhgyomri). A táplálék kismértékben csökkenti a felszívódás sebességét, de nem annak mértéke és nem vezet klinikailag jelentős hatása a Css kábítószer követően a plazmában egyetlen napi dózisban vétel Arimidex ® készítmény. Miután 7 nap adagolás érhető el körülbelül 90-95% Css anasztrozol plazmában. Információ a függőség anasztrozol farmakokinetikai paramétereinek idő- vagy dózis sem.
A farmakokinetikája anasztrozol független korú posztmenopauzális nőknél.
Kommunikáció a plazmafehérjékhez - 40%.
Anasztrozol lassan jelenik meg, T1 / 2 plazma -. 40-50 órán át metabolizálódik posztmenopauzális nőknél. Kevesebb, mint 10% a dózis választódik ki a vizeletben változatlan 72 órán belül a bevétel után. Anyagcsere anasztrozol végzett N-dezalkilezési, hidroxilezés és glükuronidáció. Származó metabolitok elsősorban a vizelettel. A triazol, a fő metabolit a plazmában meghatároztuk a, nem gátolja az aromatáz.
Clearance anasztrozol orális beadása után a májcirrózis vagy vese diszfunkció nem változik.
Indikációk Arimidex ® készítmény
adjuváns terápia gormonopolozhitelnogo korai emlőrákban posztmenopauzában lévő nőknél;
kezelésére előrehaladott emlőrákban szenvedő, posztmenopauzában lévő nőknél;
adjuváns terápia gormonopolozhitelnogo korai emlőrákban posztmenopauzás nők után tamoxifen terápia 2-3 év.
Ellenjavallatok
Szembeni túlérzékenység anasztrozol vagy más komponenseket a készítmény;
a menopauza előtti nőket;
Súlyos veseelégtelenség (Cl kreatinin kevesebb, mint 20 ml / perc);
mérsékelt, illetve súlyos májkárosodás (biztonságosságát és hatékonyságát nem állapítható meg);
egyidejű kezelés tamoxifennel vagy tartalmazó készítmények ösztrogének;
szoptatás;
Gyermek kora (biztonságosságát és hatásosságát gyermekek esetében nem igazolták).
Óvintézkedések: csontritkulás, hiperkoleszterinémia, szívkoszorúér-betegség, máj-diszfunkció, laktáz-hiányban, glükóz-galaktóz felszívódási zavar.
mellékhatások
Az előfordulási számítottuk száma megfigyelt mellékhatások a fázis III vizsgálatban 9366 posztmenopauzában lévő nők operábilis emlőrák kezelt 5 évig, a nemkívánatos események előfordulási gyakorisága az összehasonlító csoportok, és a kutatók szerint összefüggésre vonatkozó nemkívánatos hatások a teszt a gyógyszer nem veszik figyelembe.
Meghatározása a mellékhatások gyakorisága: nagyon gyakran (≥10%); Gyakran (1 <10%); нечасто (от 0,1 до <1%); редко (от 0,01 до <0,1%); очень редко (<0,01%).
Részéről a keringési rendszer: nagyon gyakran - kipirulás.
Részéről a váz- és izomrendszer: nagyon gyakran - ízületi fájdalom / ízületi merevség, ízületi gyulladás; Gyakran - fájdalom a csontokban ritkán - kiváltó ujját.
A reproduktív rendszer: gyakran - száraz vaginális nyálkahártya; hüvelyi vérzés (főleg az első hetekben felfüggesztése után, vagy változás az előző hormonális terápiát hatóanyag Arimidex ®).
A bőr és a bőr függelékei: nagyon gyakran - bőrkiütés; Gyakran - a haj elvékonyodása (alopecia), és allergiás reakciók; ritkán - csalánkiütés; ritkán - erythema multiforme, anafilaktoid reakciók, cutan vasculitis (beleértve az egyedi esetekben purpura (Henoch-Schönlein purpura szindróma), nagyon ritkán - Stevens-Johnson szindróma, angioödéma.
Részéről az emésztőrendszer: nagyon gyakran - hányinger; Gyakran - hasmenés, hányás.
Részéről az epe rendszer: gyakran - aktivitásának növelésével alkalikus foszfatáz. ALT. AST; ritkán - fokozott aktivitása GGT és bilirubin, hepatitis.
Az idegrendszer: nagyon gyakran - fejfájás; Gyakran - kéztőcsatorna szindróma (elsősorban betegeknél figyeltek kockázati tényezők a betegség), az álmosság.
Részéről anyagcsere: gyakran - anorexia, hypercholesterinaemia. A gyógyszer csökkenéséhez vezethet a csont ásványi anyag sűrűségének köszönhetően csökkentik a keringő ösztradiol szint, ezáltal növeli a csontritkulás kockázatát és a csonttörések.
Más: nagyon gyakran - gyengeség, enyhe vagy közepes súlyosságú volt.
kölcsönhatás
Kutatása gyógyszerkölcsönhatást a fenazon (antipirin) és a cimetidin azt jelzik, hogy a kombinált alkalmazása a gyógyszer Arimidex ® más gyógyszerekkel nem valószínű, hogy klinikailag jelentős interakciók a citokróm P450.
Klinikailag jelentős gyógyszerkölcsönhatásokat fogadásakor Arimidex ® készítményt egyidejűleg más gyakran felírt gyógyszerek rendelkezésre.
Jelenleg nincs információ a használatát Arimidex ® készítmény kombinálva más daganatellenes gyógyszerek.
Tartalmazó készítmények ösztrogén, csökkent farmakológiai hatások Arimidex ® készítmény. és ezért nem adható egyidejűleg vele.
A tamoxifen nem adható egyidejűleg a hatóanyag Arimidex ®. mert gyengíti a farmakológiai hatása az utóbbi.
Adagolásra és
Belül. A tablettát mint egész, vízzel; ugyanabban az időben.
Felnőttek (beleértve az időseket) - 1 mg 1 alkalommal naponta (hosszú ideig). Ha tünetei a betegség progressziója a gyógyszer szedését abba kell hagyni.
Vese diszfunkció. Enyhe-középsúlyos veseelégtelenségben szükség a dózis módosítására.
Májfunkció rendellenességek. Enyhe májfunkciós rendellenességek egy szükség a dózis módosítására.
túladagolás
Ismertetett eseti bejelentések túladagolás. Egyadagos Arimidex ® készítmény. ami oda vezethet, hogy a tünetek életveszélyes, hogy nincs telepítve.
Kezelés: tüneti kezelés. Lehet hánytatni, ha a beteg eszméleténél van. Valószínűsége dialízis. Ajánlott általános támogató kezelést monitorozása betegek és funkcióját szabályozzák a létfontosságú szervek és rendszerek. Nincs specifikus ellenszere.
Vigyázat
Biztonság és hatásosságát gyermekek esetében nem igazolták.
A nők ösztrogén retseptorootritsatelnoy tumor a gyógyszer hatásosságát Arimidex ® ez nem bizonyított, kivéve azokat az eseteket, amikor nem volt korábbi alkalmazása pozitív klinikai választ tamoxifen.
Kétség esetén a hormonális állapotát a beteg menopauza kell megerősíteni a szérum nemi hormonok.
Nem állnak rendelkezésre adatok az Arimidex ® hatóanyag közepesen súlyos vagy súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél veseelégtelenségben (Cl kreatinin <20 мл/мин).
Abban az esetben, tartós méhvérzés kapó betegeknél a gyógyszer Arimidex ® tanácsra van szüksége, és a felügyelet nőgyógyász.
Tartalmazó készítmények ösztrogén nem adható egyidejűleg a hatóanyag Arimidex ®. mert Ezek a gyógyszerek semlegesíti annak farmakológiai hatását.
Azáltal, hogy csökkenti a keringő ösztradiol készítmény Arimidex ® csökkenését okozhatják a csont ásványi anyag sűrűségének és amelynek következtében nő a törési kockázat.
Azoknál a betegeknél, osteoporosis vagy a csontritkulás veszélye, a csont ásványi anyag sűrűségét kell értékelni denzitometriával pl DEXA letapogatása (kettős energiájú röntgensugár elnyelődése - kettős energiájú röntgensugár abszorpciometriával) a kezelés kezdetén és a dinamika. Ha szükséges, meg kell kezdeni kezelésére vagy a csontritkulás megelőzésére szigorú felügyelete alatt egy orvos.
Nincs adat egyidejű alkalmazása az anasztrozol és az LHRH analógok gyógyszereket.
Nem ismert, hogy az anasztrozol javítja az eredményeket a kezelés, ha együtt használják a kemoterápiával.
Biztonsági adatok hosszú távú kezelés anasztrozol még nem állnak rendelkezésre.
Alkalmazásakor a hatóanyag Arimidex ® gyakrabban, mint a tamoxifen megfigyelt iszkémiás betegség, de a statisztikai szignifikancia nem figyelték meg a folyamatot.
A hatásosságát és biztonságosságát tamoxifen és Arimidex ® előkészítése, amikor az egyidejű alkalmazását, függetlenül a hormonreceptor status hasonlóak segítségével egy tamoxifen. A pontos mechanizmus ezt a jelenséget még nem ismert.
Hatásai a gépjárművezetéshez vagy munkavégzés igénylő magasabb fizikai és mentális reakciókat. Egyes mellékhatások Arimidex ® készítmény. mint a fáradtság és álmosság, hátrányosan befolyásolhatja, hogy képes potenciálisan veszélyes tevékenységek, amelyek nagy koncentrációt és a pszichomotoros sebességet reakciókat. Ebben az összefüggésben azt javasolta, ezeket a tüneteket, hogy legyen óvatos vezetés közben, és mechanizmusokat.