Omez - használati, alkalmazási vélemények
hatóanyag
Omez - márkanév gyógyszer. A szerepe a hatóanyag kiáll Omeprazol (Omeprazolum). Ez az egyik a benzimidazol-származékok. Kémiai képlet Omeprazol: C17 H19 N3 O3 S. Név: 5-Metoxi-2 - [[(4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil) -metil] -szulfinil] - 1 H-benzimidazol. Ez egy fehér vagy csaknem fehér, kristályos por formájában. Igen jól oldódik etil-és metil-alkohol, gyengén oldódik acetonban, csaknem oldhatatlan vízben.
hatásmechanizmus
Omez hatásmechanizmus vonatkozik a proton pumpa gátlók vagy protonpumpa inhibitor (PPI PPI). A proton pumpa - egy ábrás név hidrogén-kálium ATP-áz (H + -, K + -ATP-áz). Segítségével ezen enzim szintézisét végezzük sósavval a gyomorban. A formáció a sósav (HCI) hajtjuk végre parietális vagy parietális sejtek található az alsó vagy szerv a gyomor. Ez egy nagyon összetett energiaigényes folyamat. Ennek lényege abban rejlik, hogy az aktív transzport a hidrogén-ionok és a klór szükséges szintéziséhez sósav. Az aktív transzport értjük átadása ionok ellen elektrokémiai gradiens - abba az irányba, a nagyobb ionos töltés.
Hidrogén, - extracelluláris ion, azaz sejtek koncentrációja magasabb, mint, hogy a sejteken belül. Kálium az ellentéte - ez intracelluláris. Az intézkedés alapján H + -, K + -ATP-áz található az apikális (apikális) része mirigyes sejt, hidrogén ionok szállítják az extracelluláris térbe. Az ellenkező irányban, a sejten belül, a kálium-ionok szállítják. Kálium társul klór és passzívan szállított kifelé a koncentrációt elektrokémiai gradiense. Ennek eredményeként, a hidrogén és a klór kívül az extracelluláris térben. Az enzim H + -, K + -ATPáz pumpa vagy hasonló szivattyú, szivattyúzás ezek ellen ionok elektrokémiai koncentrációgradiens. Ahhoz, hogy az pumpáló funkciója a szükséges energia. Ez az energia termelődik a hasítás ATP. Tekintettel arra a tényre, hogy a csúcsi részén a mirigyekben szemben a gyomor belsejében, ezek az ionok az összetétel gyomornedvek lép a gyomor lumenbe. Összekapcsolt, alkotnak sósavval.
Az omeprazol szállítjuk a helyeken, ahol a H + -, K + ATP-áz és blokkolja azt. Azonban egy blokkoló szerepe van nem omeprazol és metabolitja, tetraciklusos szulfenamid. Az omeprazol ebben az esetben működik, mint egy gyógyszert nem, és egy hatóanyag prekurzor prodrug. Tetraciklikus szulfenamid érintkezésbe cisztein csoportok az enzim molekulák gátolják azt. Munka protonpumpa leáll, sósav szintézist megbomlik. Az omeprazol esetében indokolt giperatsidnyh államok - különböző negatív folyamatokat a gyomor-bél traktus kíséri fokozott savassága gyomornedv. Ezek közül államok - hyperacid gyomorhurut, gyomorfekély és 12 nyombélfekély. Hogy a felesleges sósavat gyulladáshoz vezet, és önemésztéshez gyomornyálkahártya és a vastagbél 12-ultradisperse gastritis és fekélyek.
Együtt sósavval fontos szerepet a fejlesztés a fenti kóros folyamatok pepszin - az enzim által szekretált vezető sejtek a gyomor nyálkahártyáját. Sósav stimulálja a gyomor szekréciós funkciót, és elősegíti a kialakulását egy prekurzor pepszin, pepszinogén. Az omeprazol, egy proton pumpa gátló gátolja a szintézis nem csak a sósav, hanem a pepszin. Ennek eredményeként a betegek állapota a giperatsidnom állapotok javultak. Il eltűnik a fájdalom csökkentése, böfögés, hányinger és hányás. Elkerülhető szövődmények, mint a reflux oesophagitis (öntés savas gyomortartalom a nyelőcsőbe és az azt követő gyulladás), a formáció a fekély perforáció és vérzés. A colitis hibák, amelyek gyógyítanak.
Középpontjában a fejlesztési gyomorfekély betegség fertőzés H. pylori. Energia a életképességét ezen organizmusok úgy állítjuk elő, lehasítjuk a fehérjék a gyomor nyálkahártyáját. A képződött ammónia amely lúgos során Helicobacter aktivitást. Ahhoz, hogy semlegesítse az ammónia kibocsátás növeli a gyomor savtartalma. Az omeprazol egy baktériumölő hatása a baktériumokat. Okának megszüntetése gyomorfekély, H. pylori, segít normalizálni a savasság a gyomortartalom. Hozzárendelése, és a Zollinger-Ellison-szindróma. Ennek az alapja a patológia - hormon-termelő hasnyálmirigy daganat, gasztrinóma. Ez a duzzanat termel meghaladó hormon gasztrin. És az egyik hatása gasztrin stimuláció kialakulását sósav. Van bizonyíték a hatékonyságára omeprazol pancreatitis és a májzsugorodás, bonyolult nyelőcső visszértágulat.
A sósav szintézis omeprazol dózisfüggő hatást - a nagyobb mennyiségű hatóanyag kapott a szervezetben, annál több molekula a H + -, K + -ATP-áz gátolta. Ez csökkenti a nagy részét, vagy a bazális szekréciót sósav és által stimulált szekréciót különböző tényezők. Meg kell jegyezni, hogy a gyógyszer kötődik a H + -, K + -ATP-áz visszafordíthatatlanul. A savtartalom visszanyert szükséges szintéziséhez új enzim molekulákat. Ők teljesen naprakész 3-4 napon belül. Ha frissíteni a felét, elég 1,5-2 nap. Azonban nem minden ember egyformán érzékeny omeprazol. A sokféle érzékenység miatt genetikai különbségek. Bizonyos egyéneknél ünnepelte ellenállás omeprazol. Ez nyilvánul megtartása savasság néhány órával a bevétel után. Néha van egy másik jelenség: éjszakai saváttörés, megugrott savasság az éjszakai órákban, miután Omeprazol. Úgy véljük, hogy ez a jelenség kapcsolatos további aktiválás a molekulák H + -, K + -ATP-áz az éjszakai. Sok molekulák a nappali és az esti van inaktív állapotban van, és az omeprazol nincs hatással rájuk.
Hosszú távú használata omeprazol, valamint más protonpumpa-gátlók vezethet számos negatív következménye. Sósav fontos szerepet játszik az emésztésben és az anyagcserét. A rendszeres elnyomása szintézise annak negatív hatása a ezeket a funkciókat. Ez zavarja a felszívódását létfontosságú anyagok, mint a vas, kalcium, magnézium, B12-vitamin. Ezen anyagok hiánya nyilvánul szívritmuszavarok, görcsök, vérszegénység, csontritkulás. Lassítja kiválasztódását más gyógyszerek, toxinok. A savas környezet káros hatással patogén fertőzés. Azáltal, hogy csökkenti a savasságot e fertőzés aktiválódik a bélben, és a légutakban. Vannak esetek, a tüdőgyulladás és a spontán bakteriális peritonitis, krónikus adagolása IPP. A csökkentés a sósav a gyomorban visszajelzést vezet fokozott termelése gasztrin. Egyik hatása a gasztrin a proliferáció, megnövelt szaporodás a gasztrointesztinális nyálkahártya. A sejtproliferáció vezethet a rosszindulatú daganatok kialakulásának a gyomorban, a hasnyálmirigy és a vastagbél. Ezért rendkívül fontos a helyes megválasztásával a dózis és a kezelés időtartama az omeprazol.
Történelem folyamán
IPP a legfiatalabb adagolási csoport kezelésére használt gyomor-bélrendszeri betegségek. Szerint a hatékonyságát és biztonságát vannak előnyei más adagolási csoportok (antacidumok, az antikolinerg szerek, a H2-blokkolók a hisztamin receptorok). Az omeprazol - az első PPI, amely akkor kezdődött, hogy használják a klinikai gyakorlatban. Azt szintetizált 1978-ban a munkavállalók által a svéd cég Haslam. Ez a kiegészítő széles körben ismert az Astra Zeneca. A készítmény volt a kereskedelmi név Losek. Ezt követően az omeprazol különböző nevek alatt már régóta Oroszországban és külföldön. 1988-ban g. IPP-t által elismert World Congress of Gastroenterology, mint egy elsődleges kábítószer gyomorsavasság kontrollálására. Az utóbbi években a hatékonyabb PPI. Azonban továbbra is használhatja omeprazol savtúltengés államokban.
szintézis technológiával
Az omeprazol elő a reakció a 3-klór-perbenzoesavat és az 5-metoxi-2 - [[(4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil) -metil] -tio] -1H-benzimidazol, szobahőmérsékleten végezzük. A kapott kristályokat omeprazol kicsapjuk egy speciális oldószerben, majd szűrjük, és mossuk. Ha a belső fogadását gyógyszer a gyomornedv aktiválódik szulfénamidoknak, nehezen szívódik fel a bélben. Ezért Omez orális adagolásra előállított formájában enterális kapszulák, amelyek rezisztensek a korróziós hatásával gyomornedv. Segédanyagok kapszulák mannit, laktóz, szacharóz, hipromellóz, nátrium-hidrogén-. A héj áll makrogol, metakrilsav, talkum, titán-dioxid, nátrium-hidroxid. A termelés egy liofilizátum előállítására injektálható oldatot dinátrium-edetát használunk, és a nátrium-hidroxid.
kiadás
- Kapszulák 10, 20 és 40 mg;
- Por oldatos injekcióhoz 40 mg az ampullában.
Omez formájában kapszula és por injektálási Dr. Reddies Indiában. Egy másik indiai cég gyárt Torrent egyesített kapszulát Omez A (10 mg omeprazolt és 10 mg domperidont). A gyógyszer az úgynevezett hatóanyag által termelt sok orosz és külföldi, híres és nem annyira, gyógyszeripari cégek. Ez Akrikhin, Veropharm, Obolensky Oroszország, Spanyolország Teva Richter Magyarországon Lek Szlovénia. De a legismertebb márka - a Losek által gyártott AstraZeneca Svédországban. Ez a készítmény tartalmaz a kapszula 10 és 20 mg, és 40 mg por injekciós.
Többek között a kábítószer-szinonimái:
- Gastrozol - kapszula. Pharmstandard, Oroszország.
- Ortanol - kapszula. Lek, Szlovénia.
- Ultop - kapszula, por injekcióhoz. Krka, Sofarimeks. Szlovénia, Oroszország és Portugália.
- Mit keres - kapszula. Cadila, India.
- Promez - kapszula. Protekh, India.
- Romesek - kapszula. Ranbaxy, India.
- Ulkozol - por injekcióhoz. Bago, Argentína.
- Tsisagast - kapszula. Promed, Csehország.
- Helitsid - por injekcióhoz. Zentiva, a Cseh Köztársaságban.
- Omizak - kapszula. Különböző orosz gyógyszeripari cégek.
Külföldön, a gyógyszer egy nevet Segazol, Santarus, Antra, Mopral, és mások.
- Kezelésére és megelőzésére kiújulásának gyomorfekély és 12 nyombélfekély;
- nyelőcső patológia - erozív és a fekélyes oesophagitis, reflux oesophagitis;
- Savtúltengés állapot (Zollinger-Ellison szindróma, stressz fekély, poliendokrin adenomatosis, és mások);
- Nyálkahártya gyomorban és a nyombélben 12 miatt hosszan tartó alkalmazása a nem-szteroid gyulladásgátló szerek;
- Profilaxisa Mendelson szindróma (aspiráció savas gyomortartalom) általános érzéstelenítés során sebészeti beavatkozások számára.
A kezelés savtúltengés állapotok (a gyomorfekély és a duodenum 12 során megerősítették EGD H. pylori jelenlétének, reflux oesophagitis) Omez nyelje 20 mg 2-szer naponta. A kapszulákat venni fél órával étkezés előtt, mosott le vízzel. Mindenesetre ezeket nem szabad szétrágni! A kezelés időtartama széles határok között változhat - az 1-2 hét 4-8 hét. Jelenleg, a korrupció elleni Helicobacter sikeresen alkalmazta az úgynevezett hármas terápiát (néha - kettős terápia, négyszeres). Ez a fajta kombináció gyógyszeres kezelés magában foglalja kombinációs omeprazol egy, két vagy három antibiotikumot (metronidazol, amoxicillin, azitromicin, klaritromicin). A kezelés során az omeprazol 20mg együtt antibiotikumokkal 2-szer naponta 1 hétig. Az antibiotikumok elpusztítják a H. pylori fertőzés, és az omeprazol normalizálja a savas gyomornedv. A profilaktikus drogot bevették 10-20 mg naponta hosszú ideig.
Azokban az esetekben, amikor arra szükség van a lehető leghamarabb, hogy csökkentse a savtartalmú gyomornedv (peptikus fekély bonyolítja vérzés, Zollinger-Ellison szindróma, megelőzése aspirációs gyomornedv műtét előtt) látható intravénás cseppinfúzióban (infúziós) omez oldatot. Injektálható oldatot állítunk elő a 2. szakaszban. Először ampullát tartalmával be 10 ml mellékelt oldószerrel. Gondosan rázza az injekciós üveg erősen kevert oldatához. Ezután, a kapott oldatot tovább feloldunk 100 ml sóoldatban. oldatot. Infúziós végezzük 20-30 percig. Rendszerint 40 mg (1 injekciós üveg) naponta egyszer. Ha szükséges omez beadott mennyiség növelhető, hogy 60 és 80 mg. A dózis 80 mg van osztva 2 adag. Az elsődleges oldat injekciós üvegben alkalmas 4 órán belül végleges infúziós oldatot - 12 órán át.
Gyermekek savtúltengés előírt feltételeknek tablettás Omez.
A napi adag függ a gyermek súlya:
- Ahhoz, hogy 10 kg - 5 mg omeprazol per nap;
- 20 kg - 10 mg;
- Több, mint 20 kg - 20 mg.
5 év alatti gyerekek nem írják omeprazol.
farmakodinámia
A gyógyszer gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban. A maximális plazma-koncentráció után generálódik 0,5-3,5 óra. A biohasznosulás 20-30%. Ha kóros májműködés, növelhető. A jó oldhatóság a zsírok, az omeprazol 90-95% -ban kötődik a plazmafehérjékhez, és jól a gyomor nyálkahártyáját szövetet. A terápiás hatás a gyógyszer után kezdődik 1 órával a beadás után, elérve a maximális 2 óra múlva, és 24 órán át végezzük. Gátolja a gyomorsav kiválasztást maximalizálva a 4. napon a rendszeres fogyasztása omeprazol. A gyógyszer szinte teljesen metabolizálódik a májban a kialakulását inaktív metabolitok 6. Egy metabolit a veséken keresztül (70-80%), és a bélben (20-30%).
mellékhatások
- GIT. hányinger, hányás, szájszárazság, íze torzítás, hasi fájdalom, puffadás, székrekedés, hasmenés, zavarok a máj, sárgaság;
- CNS. fejfájás, szédülés, encephalopathia, depresszió, nyugtalanság;
- Izomrendszer. izomfájdalom;
- Blood. leukopénia, trombocitopénia, agranulocitózis, megnövekedett májenzimszintek és a bilirubin;
- Vesék. interstitialis nephritis
- Senses. homályos látás;
- Bőr. allergiás kiütések, viszketés, izzadás, erythema, fényérzékenység, alopecia, perifériás ödéma.
A legtöbb esetben Omez jól tolerálható, és ezek a mellékhatások ritkák.
Ellenjavallatok
Sajátossága omeprazol
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
- Ketokonazol, itrakonazol, vas-só, ampicillin - gyomorelválasztás gátlása gátolja felszívódását ezen gyógyszerek
- Fenitoin, diazepám, közvetett véralvadásgátlók - lassítja a kiválasztást a fenti hatóanyagoknak, és növeljék plazmakoncentráció.
Terhesség és szoptatás
Omez terhesség és szoptatás alatt írják csak kivételes esetekben, amikor a várható előnye az anya felülmúlja a lehetséges szövődmények kockázata a magzat és az újszülött.
Store hőmérsékleten nem haladja meg a 25 ° C Tárolási idő 0-3 év. A készítmény orvosi rendelvényre kaphatók.