Femara (femara) - használati utasítás, leírás, áttekintésre, jelzések és ellenjavallatok
Nemzetközi név - femara
Szerkezete és összetétele.
A tabletták, filmbevonatú sötét sárga, kerek, enyhén domború felületű, metszett élű, „Fv” az egyik oldalán nyomtatott, a másik - „CG”. 1 tabletta tartalmaz letrozol - 2,5 mg.
Segédanyagot. laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, kukoricakeményítő, nátrium-karboxi-metil-keményítőt, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, hipromellóz, talkum, Macrogol 8000, sárga vas-oxid színezéket (17268), titán-dioxid.
Tabletta Valium. filmbevonatú, 2,5 mg: 30 db.
10 db. - hólyagok (3) - csomagok karton.
Rákellenes gyógyszer. Has antiösztrogén fellépés szelektíven gátolja az aromatáz (ösztrogén-szintézis enzim) által egy nagyon specifikus kompetitív kötési alegysége az enzim - hem citokróm P450. Blokkok a szintézis ösztrogén a perifériás és a tumorszövetekben.
A klimax utáni nők, ösztrogének elsősorban kialakítva az aromatáz enzimet, amely átalakítja a mellékvese androgének (elsősorban, tesztoszteron és androszténdion), hogy ösztron és az ösztradiol.
Napi bevitele a napi dózis a letrozol 0,1-5 mg vezet a koncentráció csökkenése az ösztradiol, az ösztron és az ösztron-szulfát a plazmában 75-95% a kiindulási tartalom. A szuppresszió az ösztrogén-szintézis során fenntartjuk a kezelést.
Alkalmazásakor a hatóanyag Femara ® dózis 0,1 és 5 mg rendellenességek szintézisét szteroid hormonok a mellékvese nem figyelhető meg, a ACTH-stimulációs teszt nem érzékeli megsértését szintézisét az aldoszteron vagy kortizol. További célja a glükokortikoid és mine van szükség.
Blokád ösztrogén bioszintézis nem vezet felhalmozódása androgének, amely a prekurzorok az ösztrogén. Kapó betegeknél Femara változások koncentrációban luteinizáló hormon és a follikulus-stimuláló hormon a vérplazmában, változások a pajzsmirigy működését, lipid profil változások, megnövekedett myocardialis infarktus és a stroke számoltak be.
A csontritkulás kezelésére Femara enyhén megnövekedett gyakorisága (6,9%, szemben a 5,5% a placebo csoportban). Azonban, az előfordulási gyakorisága a csonttörés kapó betegeknél a gyógyszer Femara ®. Ez nem különbözik attól, ami az egészséges emberek az azonos korú.
Femara adjuváns kezelése a korai emlőrák kockázatát csökkenti progresszió növeli betegségmentes túlélés 5 évig, csökkenti a másik emlőtumor.
Kiterjesztett adjuváns Femara kezelés csökkenti a progresszió 42%. Jelentős előnye a betegségmentes túlélés a csoport Femara figyeltünk meg, függetlenül a bevonása nyirokcsomók. Kezelés Femara ® csökkenti a mortalitást betegek között a nyirokcsomók érintettsége 40%.
Szívás. A letrozol gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktus (biohasznosíthatósága 99,9%). Lenyelés kismértékben csökkenti a felszívódás mértékét. Az átlagos értéke Tmax letrozol a vérben 1 óra szedése Femara éhgyomri és 2 óra - étkezés során; az átlagos értéke a Cmax 129 ± 20,3 nmol / l éhomi és 98,7 ± 18,6 nmol / l - étkezés során, de nem a felszívódás mértéke változik letrozol (Az AUC alapján). Kis változások a felszívódás mértéke tekinteni, mintha nem klinikai jelentősége azonban letrozoi függetlenül az étkezés.
Distribution. A letrozol plazmakötődést fehérjék körülbelül 60% (főleg az albuminhoz - 55%). A koncentráció a letrozol eritrocitákban körülbelül 80% -a annak szintje a vérplazmában. Látszólagos Vd során az egyensúlyi állapot körülbelül 1,87 ± 0,47 l / kg. Css belül érhető el 2-6 héten naponta beadott napi adag 2,5 mg. Farmakokinetikája nem lineáris. Felhalmozódása figyeltek hosszú használat.
Anyagcserét. A letrozol nagyrészt metabolizálódik hatására izoenzimek a CYP3A4 és CYP2A6 egy farmakológiailag inaktív karbinol vegyület.
Visszavonását. Kiválasztódik elsősorban a vesék által metabolitok formájában, kisebb mértékben - a bélben. A végső T1 / 2 48 óra.
Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben. Farmakokinetikai paraméterei letrozol nem függ a kortól és a beteg.
A veseelégtelenség, a farmakokinetikai paraméterek nem változtak.
Közepesen súlyos májműködési zavar (B osztályú a Child-Pugh) AUC-értéket vagy a felett 37%, de a tartományon belül maradnak az értékek, amelyek számoltak nélküli egyénekben májműködési zavar. A betegek cirrhosis és súlyosan károsodott a függvény (C osztályú Child-Pugh) AUC 95% -kal nőtt, és a T1 / 2 187% -ig. Azonban, mivel a jó tolerálhatóságát nagy dózisokban a gyógyszer (5-10 mg / nap) ezekben az esetekben meg kell változtatni a dózist a letrozol nem.
Gyakori formái hormonfüggő emlőrák posztmenopauzában lévő nőknél (első vonalbeli kezelést); korai stádiumú emlőrák, amely sejtek receptorai hormonok, posztmenopauzában lévő nőknél, mint adjuváns terápia; korai stádiumú emlőrák posztmenopauzában lévő nőknél befejezése után standard adjuváns tamoxifen a kiterjesztett adjuváns kezelés; gyakori formái az emlőrák a posztmenopauzában lévő nők (természetes vagy mesterségesen előidézett), előzőleg antiösztrogénekkel.
az adagolási rend és a beadás módjától Femara.
Kiterjesztett adjuváns terápia, kezelés időtartamát 5 évben (legfeljebb 5 év).
Amikor meglátja a progresszió tünetei részesülő Femara fel kell függeszteni.
Idősebb betegek Femara szükség a dózis módosítására. A betegek májfunkciót és / vagy vesekárosodás (kreatinin-clearance ≥ 10 ml / perc), a dózis korrekció nem szükséges. Azonban, a súlyos májműködési zavar (C osztályú Child-Pugh), a beteget kell tartani állandó megfigyelés alatt.
A mellékhatások előfordulási gyakoriságát a következőképpen értékeltük ki: nagyon gyakran előforduló (≥10%), gyakran (≥1, <10%), иногда (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01, <0.1%), очень редко (<0.01%, включая отдельные сообщения).
Jellemzően, a mellékhatások többsége enyhe vagy közepesen súlyos, és főként a szuppresszió az ösztrogén-szintézis.
Az emésztőrendszer: gyakran - hányinger, hányás, emésztési zavar, székrekedés, hasmenés; néha - hasi fájdalom, stomatitis, szájszárazság, fokozott májenzimszintek.
A része a központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer: gyakran - fejfájás, szédülés, depresszió; Néha - szorongás, idegesség, ingerlékenység, álmosság, álmatlanság, memóriazavar, disaesthesia, paraesthesia, hypaesthesia, az ízérzékelés hiánya, epizódok Cerebrovascularis.
A vérképző rendszer: néha - leukopenia.
A kardiovaszkuláris rendszer: néha - palpitáció, tachycardia, thrombophlebitis felületes és mély vénák, megnövekedett vérnyomás, ischaemiás szívbetegség (angina, miokardiális infarktus, szívelégtelenség), tromboembólia; ritkán - tüdőembólia, artériás trombózis, stroke.
Légúti rendszer: néha - légszomj, köhögés.
Dermatológiai reakciók: gyakran - alopecia, fokozott verejtékezés, kiütés (beleértve az erythemás, maculopapulosus, hólyagos bőrkiütés, psoriasisos kiütés); Néha - viszketés, száraz bőr, csalánkiütés; Nagyon ritkán - angioödéma, anafilaxiás reakciók.
Részéről a váz- és izomrendszer: nagyon gyakran - ízületi fájdalom; Gyakran - myalgia, csontfájdalom, csontritkulás, csonttörés; Néha - ízületi gyulladás.
Az érzékek: néha - a szürke hályog, a szem irritációja, homályos látás, az ízérzés zavara.
A húgyúti rendszer: néha - gyakori vizelés, húgyúti fertőzések.
A része a reproduktív rendszer: néha - hüvelyi vérzés, hüvelyi folyás, hüvelyi szárazság, emlőfájdalom.
Egyéb: igen gyakran - hőhullámok (kipirulás); Gyakran - fáradtság, gyengeség, rossz közérzet, perifériás ödéma, testtömeg-gyarapodás, a magas koleszterinszint, anorexia, megnövekedett étvágy; néha - csökkentése testtömeg, szomjúság, pyrexia (lázas állapot), száraz nyálkahártyák, generalizált ödéma, fájdalom a tumor gócok.
terhesség szoptatás (szoptatás); gyermek- és serdülőkori 18 évre; endokrin állapot, jellemző a reproduktív korban; Szembeni túlérzékenység letrozolra vagy bármely más komponense a készítményben.
Nincs adat a Femara gyógyszer olyan betegeknél, akiknek a kreatinin-clearance kevesebb, mint 10 ml / perc. Kinevezése előtt Femara ilyen betegeknél gondosan mérlegelnie kell a kapcsolat a potenciális kockázat és a várható hatás a kezelés.
Alkalmazása terhesség és szoptatás.
A gyógyszer Femara ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt. Során Femara kezelés, figyelembe véve az esetleges terhesség alatt a nők a perimenopauzális és a korai posztmenopauzális periódus alkalmazzanak megbízható fogamzásgátlási módszereket létrehozni egy stabil, posztmenopauzális hormon szintjét.
Használd az emberi máj.
Beszűkült májfunkció dózismeghatározását a gyógyszer szükséges. Azonban, a súlyos májműködési zavar (C osztályú Child-Pugh), a beteget kell tartani állandó megfigyelés alatt.
Alkalmazása a veseműködést.
Beszűkült veseműködésű (kreatinin-clearance ≥ 10 ml / perc), a dózis korrekció nem szükséges.
Nincs adat a Femara betegek CC kevesebb, mint 10 ml / perc. Kinevezése előtt Femara ilyen betegeknél gondosan mérlegelnie kell a kapcsolat a potenciális kockázat és a várható hatás a kezelés.
Használja a gyógyszer gyermekeknél.
A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt gyermekek és serdülők 18 éves korig.
Alkalmazása idős betegeknél.
Idősebb betegek Femara szükség a dózis módosítására.
VIGYÁZAT vételekor.
Súlyosan károsodott májfunkció legyen állandó felügyelet mellett.
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok. Egyes mellékhatások a gyógyszer, mint az általános gyengeség és szédülés, befolyásolhatják a potenciálisan balesetveszélyes, figyelmet igénylő tevékenységet és gyors reakciókat. Ebben a tekintetben, legyen óvatos vezetés közben, és mechanizmusokat.
Abban az esetben, a véletlen vagy szándékos vesz egy nagy adag gyógyszer Femara azonnal kérjen orvosi segítséget. Specifikus antidotumok nem ismertek, tehát támogató és tüneti kezelés kezelésére mérgezés. Az utasításokat Femara jegyezni, hogy gyorsítsa kivonását a betegek szervezetében a gyógyszer hemodialízis.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel.
Ha egyidejűleg a letrozol a cimetidin és a warfarin klinikailag jelentős kölcsönhatás figyelhető meg.
Klinikai tapasztalat a letrozol kombinációban más rákellenes szerek jelenleg nem állnak rendelkezésre.
A vizsgálatok szerint in vitro, letrozol gátolja az aktivitását citokróm P450 izoenzimek - 2A6 és 2C19 (az utóbbi - mérsékelt). Amikor döntünk a jelentősége ezeknek az adatoknak a klinikára, kérjük, vegye figyelembe, hogy a CYP2A6 izoenzim jelentős szerepet játszik a gyógyszerek metabolizmusát. Az in vitro kísérletekben kimutatták, hogy a letrozol koncentrációban használjuk 100-szor magasabb, mint az egyensúlyi értékek a plazmában, nem képes szignifikánsan gátolja az metabolizmusát diazepam (szubsztrátja CYP2C19). Így klinikailag jelentős kölcsönhatások izoenzim CYP2C19 valószínű. Azonban óvatosan kell eljárni a kombinált alkalmazása letrozol és metabolizálódó gyógyszerek javarészt a fent említett enzimet, szűk a terápiás indexe.
Feltételei ellátás gyógyszertárakban.
Kábítószer-receptet.
List B. A gyógyszer kell tárolni száraz helyen hozzáférhetők a gyermekek számára hőmérsékleten legfeljebb 30 ° C-on Élettartam - 5 év.
A gyógyszer nem alkalmazható lejárati dátum után.
Használata Femara gyógyszert csak receptre, utasítást adott referencia!