Tsiprolet és - a használati utasítást, a kábítószer-leírást, elméleti
Kombinált készítmény antibakteriális és protozoaellenes
Elkészítés: A tsiprolet ® (CIPROLET A)
Hatóanyag: ciprofloxacin, tinidazolt
ATC-kód: J01R
CCF: Kombinált készítmény antibakteriális és protozoaellenes
ICD-10 (leolvasás): H66, H70, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, K05, K12, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L 89., M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, T79.3, Z29. 2
Reg. száma: LSR-002 404/10
Regisztráció dátuma: 24.03.10
Tulajdonos reg. ID Card. DR. REDDY`S Laboratories (India)
GYÓGYSZERFORMA, összetételét és CSOMAGOLÁS
A tabletták, filmbevonatú narancs vagy halvány narancssárga színű számos kis foltokban sötétebb színű, ovális alakú, egy elválasztó vonal egyik oldalán, és sima, a másik.
Ciprofloxacin-hidroklorid-monohidrát
amely megfelel a tartalom ciprofloxacin
Segédanyagok: kukoricakeményítő - 35 mg nátrium-kroszkarmellóz - 27.476 mg Mikrokristályos cellulóz - 5 mg nátrium-karboxi-metil (A típus) - 5 mg kolloid szilícium-dioxid - 3,952 mg talkum - 8952 mg magnézium-sztearát - 7 mg.
héj összetétele: hipromellóz (6 cps) - 21,21 mg, szorbinsav - 209,5 g, a titán-dioxid - 1 mg Talkum - 4,01 mg Macrogol 6000 - 4,01 mg Poliszorbát 80 - 209,5 g, dimetikon - 295 ug festék sunset yellow (E110) - 9047 mg.
10 db. - hólyagok (1) - csomagok karton.
Kombinált készítmény, amely intézkedés által okozott komponensek összetételét.
A ciprofloxacin - antimikrobiális széles spektrumú fluorkinolon származék gátolja a bakteriális DNS-giráz működését (topoizomeráz II és a IV, felelősek a folyamat a kromoszomális DNS szuperspirálosodását körül nukleáris RNS, amely szükséges az olvasó a genetikai információ) megadja a DNS-szintézis, növekedését és osztódását a baktériumok; Ezt fejezik morfológiai változások (beleértve a sejtfalakat és membránok) és a gyors halál a bakteriális sejt.
Baktériumölő hatása Gram-negatív organizmusok egy pihenőidő és osztály (mert nem csak befolyásolja a DNS-giráz, hanem lízisét okozza a sejtfal) Gram-pozitív mikroorganizmusok - csak a szétválás. Alacsony toxicitás, hogy a fogadó sejtek hiánya miatt bennük DNS-giráz működését. Míg a ciprofloxacint kapó párhuzamosan zajlik generáló más antibiotikumokkal szembeni rezisztenciát, nem tartozik a csoporthoz, a giráz inhibitorok, ami miatt rendkívül hatékony baktériumokkal szemben rezisztens aminoglikozidok, penicillinek, cefalosporinok, tetraciklinek, és sok más antibiotikumok.
A ciprofloxacin aktiv Gram-negatív aerob baktériumok. Escherichia coli, Salmonella spp. Shigella spp. Citrobacter spp. Klebsiella spp. Enterobacter spp. Proteus mirabilis, a Proteus vulgaris Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp. Morganii, Vibrio spp. Yersinia spp., Más Gram-negatív baktériumok - Haemophilus spp. Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp. Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp) .; Egyes intracelluláris patogének - Legionella pneumophila, Brucella spp. Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; Gram-pozitív aerob baktériumok. Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
A legtöbb staphylococcus rezisztens meticillin, és ellenáll a ciprofloxacin. Resistance nagyon lassan alakul ki, mert egyrészt, miután a fellépés ciprofloxacin marad tartós mikroorganizmusok, és a többi - a baktérium sejtek nem az ő inaktiváló enzimek.
Ellenállás a gyógyszer: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, a Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Ő ellen hatásos Treponema pallidum.
Tinidazol - protivoprotozoynoe és egy antimikrobiális szert, egy imidazol-származékot. Ez hatásosak Trichomonas vaginalis ellen, Entamoeba histolitica, Lamblia, valamint ügynökei anaerob fertőzések - Clostridium spp. Bacteroides fragilis, Bacteroides meianinogenicus, Eubacter spp. Fusobacterium spp. Peptococcus spp. és Peptostreptococcus spp.
Ahogy vysokolipofilnym vegyületet tinidazol behatol a Trichomonas és anaerob mikroorganizmusok, amely helyreállítja nitroreduktáz gátolja szintézisét és szerkezetét károsítja a DNS.
Mivel a ciprofloxacin és tinidazol jól felszívódik a gyomor-bél traktusban a lenyelés után. A táplálékfelvétel késlelteti a felszívódást, de ez nem változtatja meg az értékét Cmax és a biohasznosulás.
Biológiai hozzáférhetőség - 50-85%, Vd - 2-3,5 l / kg, kötődik a plazmafehérjékhez - 20-40%, T max orális beadás után - 60-90 perc, Cmax orális beadást követően egy adag 500 mg - 0,2 g / ml.
Biológiai hozzáférhetőség - 100% kötődik a plazmafehérjékhez - 12%, a Tmax orális beadás után - 2 óra, Cmax orális beadást követően egy adag 500 mg - 47,7 ng / ml.
Anyagcsere és kiválasztás
Tinidazol behatol cerebrospinális folyadékot azonos koncentrációban, hogy a plazmában, és vetjük alá újrafelvétel a vesetubulusok. T1 / 2 -. 12-14 h Tinidazol metabolizálódik a májban az enzimmel citokróm P450 (CYP 3A4). Mintegy 50% kiválasztódik az epével és a 25% - a vesék, 12% - a metabolitok formájában. Megy újrafelvételét a vese vezetékekben.
Ciprofloxacin jól penetrál a folyékony közeg és a szervezet szöveti (leszámítva a szövetét gazdag zsír, például idegszövetben). A koncentráció a szövet 2-12-szor magasabb, mint a plazmában. Terápiás koncentrációkban a nyálban, mandulában, máj, epehólyag, epe, vastagbél, hasi és kismedencei, méh, sperma, prosztata szövet, endometrium, petevezeték és petefészek, a vese és húgyúti szervek, a tüdő szöveteiben, hörgőváladékok csont, izom, ízületi folyadék és az izületi porc, a peritoneális folyadékban, a bőrt. A cerebrospinális folyadék behatol a kis mennyiségű, ahol a koncentráció a Gyulladás hiányában az agyhártya, 6-10% a szérum, míg a gyulladt - 14-37%. Ciprofloxacin behatol jól szemfolyadékban, bronchiális szekréció, mellhártya, hashártya, nyirok, a méhlepényen keresztül. A koncentráció a ciprofloxacin neutrofilek 2-7-szor magasabb, mint a vérplazmában. Aktivitás valamivel csökken pH-értékek kisebb, mint 6. A metabolizálódik a májban (15-30%), így az inaktív metabolitok (dietiltsiprofloksatsin, sulfotsiprofloksatsin, oksotsiprofloksatsin, formiltsiprofloksatsin).
T1 / 2 -. Körülbelül 4 óra származik többnyire kanalikuláris vesék szűréssel és tubuláris szekréció változatlan (40-50%), és a metabolitok formájában (15%), a többi - a gyomor-bél traktusban. Egy kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe. A vese clearance - 3,5 ml / perc / kg; teljes clearance - 8-10 ml / perc / kg.
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
Tinidazol farmakokinetikai paraméterek krónikus veseelégtelenségben (kreatinin-clearance nagyobb, mint 22 ml / perc) nem különböznek az egészséges személyek.
A ciprofloxacin krónikus veseelégtelenségben T1 / 2 növeljük akár 12 órán keresztül. Amikor CRF (CC nagyobb, mint 20 ml / perc) Százalékos hatóanyag keresztül kimeneti vesék csökken, de a felhalmozódása a szervezetben nem miatt kompenzációs emelkedése kábítószer-metabolizmus és a kiválasztás révén a gyomor-bél traktusban.
Vegyes által okozott bakteriális fertőzések érzékeny Gram-pozitív és Gram-negatív organizmusok, társulva anaerob baktériumok és / vagy protozoonok:
- légúti fertőzések (akut bronchitis, krónikus bronchitis, az akut stádiumban, tüdőgyulladás, hörgőtágulat);
- a felső légúti fertőzések (otitis média, sinusitis, frontális orrmelléküreg-gyulladás, arcüreggyulladás, mastoiditis, mandulagyulladás, pharyngitis);
- orális fertőzések (akut fekélyes fogínygyulladás, periodontitis, csonthártyagyulladás);
- vese-és húgyúti fertőzések (cystitis, pyelonephritis);
- fertőzés a kismedencei szervek és a nemi szervek (prostatitis, adnexitis, petevezeték-gyulladás, petefészek-gyulladás, méhnyálkahártya-csőszerű tályog, kismedencei gyulladás);
- intraabdominális fertőzések (emésztőrendszeri fertőzés, epeúti, intraperitoneális tályogok);
- bőr- és lágyrész-fertőzések (fertőzött fekélyek, sebek, égések, tályogok, cellulitis, fekélyes bőrelváltozások a szindróma a diabeteszes láb, nyomás általi fekélyek);
- fertőzések csontok és ízületek (osteomyelitis, szeptikus arthritis);
A tablettákat kell mosni le elegendő mennyiségű vízzel. Ne törje össze, ne rágja szét törni a tablettát.
A emésztőrendszer: étvágytalanság, szárazság a szájnyálkahártya, „fémes” utóíz a szájban, émelygés, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, puffadás, kolesztatikus sárgaság (különösen olyan betegeknél, májbetegség vándoroltak), hepatitis, gepatonekroz.
Központi és a perifériás idegrendszer: fejfájás, szédülés, fáradtság, csökkent koordináció mozgások (ataxia beleértve mozgásszervi), dysarthria, perifériás neuropátia; ritkán - rohamok, gyengeség, szorongás, tremor, álmatlanság, rémálmok, perifériás paralgeziya (anomália észlelését érzés fájdalom), megnövekedett koponyán belüli nyomás, zavartság, depresszió, hallucináció, és egyéb tünetek pszichotikus reakciók, fejfájás, ájulás, trombózis, agyi artériák , fokozott verejtékezés.
Az érzékek: íz és illat, homályos látás (kettős látás, a színlátás változását), fülzúgás, halláscsökkenés.
Szív-és érrendszer: tachycardia, arrhythmia, a vérnyomás csökkentése.
Oldalról a vérképzés: leukopenia, granulocytopenia, anaemia (ideértve a hemolitikus), thrombocytopenia, leukocytosis, thrombocytosis.
A húgyúti rendszer: vérvizelés, crystalluria (lúgos vizelet és csökkenése diurézis), glomerulonephritis, vizelési zavar, polyuria, vizelet-visszatartás, albuminuria, csökkentett azotovydelitelnoy vese, interstitialis nephritis.
Allergiás reakciók: viszketés, csalánkiütés, bőrkiütés, gyógyszer okozta láz, petechiák, angioödéma, nehézlégzés, eosinophilia, vasculitis, erythema nodosum, erythema multiforme (beleértve a Stevens-Johnson-szindróma), toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma) .
A mozgásszervi rendszer: ízületi fájdalom, ízületi gyulladás, íngyulladás, ínszakadás, myalgia.
A laboratóriumi paraméterek: hypoprothrombinemia, emelkedése máj transzamináz és alkalikus foszfatáz, hypercreatininemia, hiperbiiirubinémiátói, magas vércukorszint.
Egyéb: gyengeség, felülfertőzés (candidiasis, álhártyás vastagbélgyulladás), kipirulás, fényérzékenység.
- a vér betegségek (történelem);
- gátlása csontvelő vérképzés;
- szerves CNS betegségek;
- szoptatás (szoptatás);
- egyidejű vétele tizanidinnel (kockázatának szignifikáns vérnyomáscsökkenés, aluszékonyság);
- a gyermek- és serdülőkorban 18 éves;
- fokozott érzékenység a gyógyszer;
- túlérzékenység fluorokinolonokkal vagy imidazol-származékok.
Óvintézkedéseket kell használni a gyógyszer súlyos agyi érelmeszesedés, stroke, mentális betegség, epilepszia, görcsök jelzése történelem, súlyos vese- és / vagy májelégtelenségben szenvedő, idős betegek.
Terhesség és szoptatás
A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt terhesség és szoptatás (szoptatás).
Tinidazol és a ciprofloxacin kiválasztódik az anyatejbe, ezért az időszak a gyógyszeres kezelés a szoptatást abba kell, mert tinidazolt mutagén és rákkeltő hatású.
Meg kell vizsgálni annak lehetőségét, hogy cross-allergiás reakciók. A betegek túlérzékenyek más imidazol-származékok is kialakulhat kereszt-érzékenységet és tinidazol; fejlődését kereszt allergiás reakció ciprofloxacin is lehetséges, és olyan betegeknél, fokozott érzékenységet a más fluorkinolon származékot.
A kezelés során, hogy ne érje közvetlen napfény. Abban az esetben, fényérzékenységi reakciók azonnal hagyja abba a termék használatát.
A vizsgálat alatt a kezelés nem ajánlott, hogy az etanol (kockázata disulfiramopodobnyh reakciók hátterében a tinidazol, amely része a készítmény).
A félreértések elkerülése crystalluria nem haladhatja meg az ajánlott napi dózis, továbbá szükség van a megfelelő folyadékbevitel és karbantartása savas vizeletet.
A gyógyszer hatására sötét festése vizelet, aminek nincs klinikai jelentősége.
Betegek epilepszia, görcsök, történelem, érrendszeri betegségek és organikus agyi elváltozások, mert a fenyegető mellékhatások a CNS gyógyszer csak akkor adható, egészségügyi okokból.
Ha találkozik alatt vagy a kezelés után súlyos és elhúzódó hasmenés ki kell zárni a diagnózis pseudomembranosus colitis, amely azonnali leállítását a gyógyszer és a megfelelő kezelést.
Amikor a fájdalom az inakat vagy az első jelei ínhüvelygyulladás kezelést abba kell hagyni.
A kezelés több mint 6 nap ellenőrizni kell képet perifériás vér.
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok.
A kezelés során a beteg tartózkodjon tevékenységek potenciálisan veszélyes tevékenységeket, amelyek megkövetelik a magas koncentráció és a pszichomotoros sebességet reakciókat.
Tünetek: Akut túladagolás tünetek elterjedt reverzibilis elváltozások a húgyutak, a lehetséges görcsök.
Kezelés: indukciós hányás, gyomor mosás. Tüneti, támogató terápia (beleértve a megfelelő hidratálást a szervezetben). Nincs speciális ellenszer. A hemofíliás beteg például vagy peritoneális dialízis tinidazol lehet teljesen eltávolítani a szervezetből, és a ciprofloxacin - elhanyagolható (kevesebb, mint 10%).
Hatások miatt tinidazolt
A Tsiprolet ® fokozza az antikoagulánsok. Csökkentése érdekében a vérzés kockázatát Tsiprolet ® adag gyógyszer az A 50% -kal csökken.
Hatását potencírozza az etanol (disulfiramopodobnye reakció).
Fenobarbitál gyorsítja az anyagcserét tinidazol.
A tsiprolet ® nem ajánlott együtt ethionamid.
Hatások miatt ciprofloxacin
Mivel a csökkent aktivitás a mikroszómális oxidációs folyamat növeli a koncentrációt a májsejtekben, és meghosszabbítja a T1 / 2 a teofillin és egyéb xantinok, beleértve koffein, orális hipoglikémiás szerek, véralvadásgátlók közvetett, ezáltal csökkentve a protrombin index.
Fokozza a nefrotoxikus hatását a ciklosporin, növekszik a szérum kreatinin, az ilyen betegeknek szükségük van, hogy ellenőrizzék ezt a paramétert heti 2 alkalommal.
Orális adagolás együtt vas tartalmazó hatóanyag, szukralfát és az antacid szerek tartalmazó Mg 2+. Ca 2+. Al 3+. ddI csökkenti a ciprofloxacin felszívódását. Ezért Tsiprolet A ® kell beadni előtt 1-2 órával vagy 4 órával a kezelés után az ezeket a gyógyszereket.
Amikor egyidejűleg visszük a NSAID (kivéve acetilszalicilsav) növeli a rohamok.
A metoklopramid gyorsítja a ciprofloxacin felszívódását, így csökken a Tmax.
Együttes adagolása urikozuriás gyógyszerek vezet lassabb eliminációs (50%), és növeli a plazma-koncentráció a ciprofloxacin.
Ciprofloxacin Cmax növeli a 7-szer (4-21-szer) és az AUC tizanidin, amely növeli a jelentős csökkenését vérnyomás és álmosság.
Egy Tsiprolet ® kompatibilis szulfonamidok és antibiotikumok (béta-laktám antibiotikumok, aminoglikozidok, eritromicin, rifampin, cefalosporinok), amely ha kombináljuk a rendszerint megfigyelt szinergizmus.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
Kábítószer-receptet.
FELTÉTELEIT tárolás
A gyógyszert kell tartani elzárva a gyermekek, száraz, sötét helyen a hőmérséklet nem magasabb, mint 25 ° C Élettartam - 3 év.