A hatás az első áthaladás a máj - Referencia vegyész 21
Kémia és Vegyészmérnöki
A legfontosabb lépés a lipid-szintézis szabályozásában az aktiváló acetil-CoA - karboxiláz-citrát (8. fejezet, B. szakasz, ábra február 11-01 ...). Ezen túlmenően, szintézisét és lebontását trigliceridek. felhalmozódnak máj és a zsírszövet. alatt komplex hormonális szabályozás. Például adrenalin és a glukagon, ösztönző oktatási USAID, az aktiválódását okozhatja lipáz. amelyek lebontják a trigliceridek ilyen módon van egy mozgósítása zsír raktárak. Másrészről, az inzulin elősegíti a zsír felhalmozódását E hatás a nem csak aktivitásának növelése lipogenézis enzimek, és különösen az ATP-függő enzim tsitratrasscheplyayuschego [egyenletet (7-70)], hanem a képződésének gátlását az AMP, és ennek eredményeként, elnyomása lipolízis sejtekben. Végül, a szérum lipoprotein lipáz. (Más néven világitó faktor) hasítja a lipideket tartalmazza az összetétel a szérum lipoproteinek során áthaladjon az utóbbin keresztül a kis kapillárisok. Az így felszabadult zsírsavakat be a sejtekbe, ahol az újra-tartalmazza az összetétel a lipidek [44]. [C.556]
LP metabolizmus elérése előtt a szisztémás keringés során áthalad a gyomor-bél traktus fal és a máj az úgynevezett first-pass effect. Fokozat gyógyszer metabolizmus az első menetben metabolikus meghatározott kapacitás az enzimkészítmény. sebessége metabolikus reakciók és a felszívódást. Ha A szájon át egy kis dózisban, és a kapacitás a enzimek és az anyagcsere jelentős, a legtöbb a biotranszformáció termék, ezáltal csökkentve a biológiai hozzáférhetősége. Növekvő dózisú gyógyszer enzimatikus rendszer. részt vesz az anyagcsere, az első menetben. elégedett lehet, és a hatóanyag biológiai hozzáférhetőségét megnő. [C15]
Bromantán abszolút biológiai hozzáférhetősége beadva oldat formájában a PEG 400 befelé van 0,276, a maximális biológiai hozzáférhetősége - 0,422. Így. veszteséget a gyógyszer az orális beadás esetén annak oldatát PEG-400 eredményeként elsődleges eliminálódnak 58%. Ez hiányos a bevételt a gyógyszer bejut a szisztémás keringésbe okozza nem csak a hatása az első járat a májon keresztül, hanem a hiánya a felszívódás a gyomor-bélrendszerből. [C.277]
PM magas máj clearance mennek metabolizmus során aktív a szisztémás keringésbe Bejövő. Ezt a jelenséget nevezik preszisztémás elimináció vagy first-pass hatás révén a máj (táblázat 1-7.). Ennek eredményeként ezek a hatóanyagok alacsony biológiai, ha szájon át még a teljes felszívódást. [C.18]
A molsidomin jól felszívódik a gasztrointesztinális traktusból, az esetében sokkal kisebb hatást az első áthaladás a májban, és így nagy a biológiai hasznosítási (60-70%), miután szájon vétel. [C.120]
Gyógyszerkölcsönhatást. Ha kombinációban adjuk be más gyógyszerekkel q.s., hogy figyelembe, hogy a cimetidin és lényegesen kevésbé ranitidin gátolják mikroszomális májenzimek, ami magasabb koncentrációja a vérben sok gyógyszer, mint például a teofillin, eritromicin, különösen gyógyszerek, amelyek kifejezett hatás az első áthaladás a májban, mint a propranolol , verapamil, etmozina (táblázat. 12-6). [C.240]
Amikor inhalált glükokortikoidok élesen legyengített obscherezorbtivnte azok mellékhatások, mint például miatt lényegesen alacsonyabb dózist, és ennek eredményeként a inaktiválásának az első lépés a májon keresztül, és abszorpciós a szájüregben és a tüdő [23]. Tiszta és nagy gazdasági hatása. miatt jelentős fogyasztás umeggsheniem nagyon drága anyagok, melyek a kortikosteroidt. [C.301]