Reserve másodvonalbeli gyógyszerek
Redundáns helyettesítő tuberkulózis elleni gyógyszerek alapvető gyógyszerek drogrezisztencia MBT beállítást detektálására vagy végzetes mellékhatás.
Ezek a speciális gyógyszerek bakteriosztatikus hatást és számos mellékhatást.
Ezek közé tartoznak:
- etionamid és prothionamide (tiamidov Group Preparations);
- kanamicint és amikacin (aminoglikozid gyógyszerek);
- kapreomicin (polipeptidek a kábítószer-csoport);
- cikloszerin;
- para-amino-szalicilsav (PAS);
- lomefloxacin, ciprofloxacin, ofloxacin, levofloxacin és moxifloxacin (fluorkinolon gyógyszerek).
Etionamid és protionamid - tuberkulózis elleni gyógyszerek, szintetikus homológjai, amelyek gátolják a peptidek szintézise és MBT blokkoló szintézis mikolevykh savak.
Magas koncentrációban sérti Hivatal fehérjeszintézist. Készítmények kellően ellen aktív gyorsan és lassan osztódó Hivatal található extra- és intracelluláris maradnak hatékonyak savas környezetben, akadályozzák a rezisztencia más gyógyszerekkel. Fokozza fagocitózis a kandallóban a gümőkóros gyulladás, amely hozzájárul a felszívódást. Részben kiosztott módosítatlan formában (akár 15-20% a dózis) a vizeletben és a székletben.
Jelzése azonosításához gyógyszerek stabil az alapvető gyógyszerek Hivatal. Használt más gyógyszerekkel kombinálva felesleges.
Ellenjavallatok terhesség, valamint lehetséges a koraszülöttség, a veleszületett elváltozások és a Down-szindróma és a túlérzékenység gyógyszerek. Prothionamide ethionamid és szintén ellenjavallt az akut gastritis, gyomorfekély és nyombélfekély, fekélyes vastagbélgyulladás, cirrhosis, akut hepatitis és más májbetegségek az akut fázisban.
Kijelölése előtt ethionamid és protionamide és a kezelés során ellenőrizni kell a májműködést, a vese és az emésztőrendszer állapotát.
Prothionamide vagy ethionamid felírt orálisan napi 10 és 20 mg / testtömeg-kg, de nem több, mint 0,75, a napi dózis két adagra osztva, és adjuk étkezés után. Felszabadulású tabletták 0,25 g
A kanamicin - széles spektrumú antibiotikum, melyet Actinomyces kanamyceticus', van egy baktériumölő hatása MBT ellenálló streptomycin, isoniazid, PAS és a másik tuberkulózis elleni gyógyszert (kivéve kapreomicin). Kapcsolatban áll a 30S riboszóma alegység noy membrán és megzavarja a fehérje szintézis a Hivatal. Általában kanamicin nem megy át a BBB, azonban a gyulladás a agyhártya CSF koncentrációja eléri 30-60% -a, amely a plazmában. A vesén keresztül választódik felett 24-48.
Jelzés kábítószer azonosítás kanamicinrezisztensek MBT az alapvető gyógyszereket. Használt más gyógyszerekkel kombinálva felesleges. Nem ajánlott a találkozó kanamicin kezelésében más fertőző betegségek.
Ellenjavallatok aminoglikozidok intolerancia, halláscsökkenés és vestibularis rendellenességek, és a károsodott vesefunkció és a terhesség. Kinevezése előtt kanamicin szükséges hallásvizsgálat és tanulmányozása glomeruláris filtrációs ráta.
A kanamicin önmagában intramuszkulárisan napi dózisban 15 mg / kg a páciens testtömegére vonatkoztatva. Amikor HGTSN és idős betegek napi adagjának csökkentésével a 8 mg / kg testsúly. A maximális felhasználásra tuberkulózis kezelésére 2 hónap. Elérhető, mint a por fiolákban 0,5 és 1,0 g
Amikacin - félszintetikus antibiotikum, egy kanamicin-származék. Amikacinná bakteriosztatikus hatással MBT ellenáll a sztreptomicint, de van egy kereszt-rezisztencia kanamicin.
Javallatok és ellenjavallatok az ugyanaz, mint a kanamicin.
Fiolákban, 5% -os injekcióhoz 5 és 10 ml.
Kapreomicin - termelt antibiotikum Streptomycescapreolus; erős bakteriosztatikus hatást az ILO és ugyanabban az időben, M. bovis, M. kansasii és M. avium. Ez gátolja a fehérjeszintézist elroncsolásával baktériumsejt riboszomális funkciót. A hatás a gyógyszer oszlik az extra- és intracellulárisan helyezkedik MBT ellenálló bázikus gyógyszerek.
Feltüntetése a gyógyszer azonosító capreomycint stabil az alapvető gyógyszerek Hivatal. Használt más gyógyszerekkel kombinálva felesleges. Nem ajánlott a kinevezését capreomycint kezelésére más fertőző betegségek.
Ellenjavallatok intolerancia polipeptidek és az aminoglikozidok, halláscsökkenés és vestibularis rendellenességek, vese diszfunkció és a terhesség. Kinevezése előtt capreomycint szükséges hallásvizsgálat és tanulmányozása glomeruláris filtrációs ráta.
Kapreomicin önmagában intramuszkulárisan napi dózisban 15 mg / kg a páciens testtömegére vonatkoztatva. Amikor a CRF és az idősek, hogy csökkenteni kell a napi adag 8 mg / kg testsúly. A maximális időtartama alkalmazásra tuberkulózis kezelésére 2-3 hónap.
Termelődik por formájában ampullákban 1,0, a készítményt úgy hígítottuk, 2 ml 0,9% -os nátrium-klorid injekció és injektáljuk mélyen az izomba.
Cikloszerin - széles spektrumú antibiotikum, élettartama során a Streptomyces orchidaceus. A hatásmechanizmusa a hatóanyag összefüggő szintézisének gátlása a bakteriális sejtfal komponensek. Cikloszerin kevés hatása elosztjuk az ILO, de az ILO ellen hatékony ellenálló súlyos tuberkulózis elleni küzdelem.
Jelzése azonosítására gyógyszer cycloserin ellenálló MBT az alapvető gyógyszereket. Használt más gyógyszerekkel kombinálva felesleges. Nem ajánlott a kinevezését cycloserin kezelésére más fertőző betegségek.
Ellenjavallatok: túlérzékenység a hatóanyaggal, epilepszia, depresszió és pszichózis, súlyos veseelégtelenség, az alkoholizmus, a terhességet.
Cikloszerin orálisan adjuk napi 10-20 mg / kg testsúly mennyiségben, de nem több, mint 0,75, a napi dózis két adagra osztva, és adjuk étkezés után. Felszabadulású tabletták 0,25 g
Para-aminoszalicilsav (PAS) - valamely gyógyszer, amelynek hatásmechanizmusa még kevéssé ismert. Úgy tartják, hogy PAS gátolhatja folát szintézissel vagy blokkolja a leválasztás és hasznosítása a szalicilsav és a vas átadása, és blokk szintézis mikobaktina.
Kevés hatása van a sejten belül található ILO. PAS gátolja a rezisztencia kialakulását a izoniazid, sztreptomicint és más anti-TB gyógyszerek.
Jelzése azonosítására gyógyszer-rezisztens PAS MBT az alapvető gyógyszereket.
Használt más gyógyszerekkel kombinálva felesleges.
Ellenjavallatok a PAS rendeltetési expresszálódnak veseelégtelenség és a máj amyloidosis belső szervek, a gyomor és a duodenum az akut stádiumban, mixödéma, kardiális dekompenzáció és idioszinkrázia gyógyszer.
Amikor kezelésére PASK célszerű rendszeresen laboratóriumi ellenőrző vese és a máj működését.
PAS felírt orálisan napi 9-12 g / nap, egyszerre vagy két lépésben. Felszabadulású tabletták 1 g vagy a granulák a csomagban 4, a
Fluorokinolonok használják a klinikai gyakorlatban a 80-es években a XX században. és ez jól ismert, hogy a klinikusok, elsősorban a rendkívül aktív készítmények kezelésére sokféle bakteriális fertőzések. Néhány fluorokinolon jellemezve Experiment magas baktericid hatással mikobaktériumok és elsősorban tekintetében MBT.
Ez fluoroquinolonok kombinálva optimális farmakokinetikai (beleértve a magas intracelluláris koncentráció), és jól tolerálható tartós használatra felnőttek iránt számottevő az érdeklődés, mint gyógyszerek a kombinációs kemoterápia mycobacteriosis.
A legfontosabb, hogy a hatásmechanizmus a fluorokinolonok a mikobakteriális sejt alapvetően különbözik az ismert hatásmechanizmusa a tuberkulózis elleni gyógyszerek, amely egy baktericid hatását és aktivitását fluorokinolonok törzsek ellen érzékeny és rezisztensek azokra a kemoterápiás gyógyszereket.
Fluorokinolon rendelkező aktív TB közé tartoznak: ciprofloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, levofloxacin imoksifloksatsin. Között fluorokinolonok TLC teljes kereszt MBT gyógyszer-rezisztencia.
Fluorokinolonok gátolják a DNS-giráz (topoizomeráz II és IV), és megzavarják a superspirilizatsii térhálósító DNS törések, gátolják a sejtosztódást, változásokat okozhat a citoplazmában, és a halál a mikroorganizmusok.
Fluorokinolonok széles körben eloszlik a testnedvekben és szövetekben, jól behatoljanak leukociták és az alveoláris makrofágok termelnek nagy koncentrációban a vizeletben, az epében, nyálból, köpetből, váladék a prosztata, a vese, az epehólyag, a bőr, tüdő, máj. Fluorokinolonok jól átjutni a vér-agy gáton, a placentán és átjut az anyatejbe, valamint a mérsékelt (20-50%) kötődik a plazmafehérjékhez.
Jelzések céljára fluoroquinolonok más gyógyszerekkel kombinálva jelentős újonnan diagnosztizált tuberkulózis, valamint a gyógyszer-rezisztencia az alapvető gyógyszereket kombinációban biztonsági ügynökök.
Ellenjavallatok: túlérzékenység (beleértve a többi fluorokinolon kinolonok), epilepszia, központi idegrendszeri funkció csökkenésével görcsküszöbüket (traumás agysérülés után, stroke, gyulladásos folyamatok CNS), terhesség, szoptatás, gyermekek és fiatalok (14 év ) korban.
A maximális felhasználásának fluoroquinolonok tuberkulózis kezelésére 3 hónap.
Ciprofloxacin szájon át napi 1.0- 1,5 g; hozzáférhető tabletták 0,2 és 0,4 g
Iomefioxaein orálisan napi 0,75-1,0 g; hozzáférhető tabletták 0,4 g
Az ofloxacin orális és intravénásán napi dózisban 0,6-
1,0 g; leadású tabletta 0,2 g és 0,4, fiolákban, 100 vagy 200 ml injekciós oldat.
A levofloxacin orális és intravénás napi dózis 0,5
1,0 g; leadású tabletta 0,25 és 0,5 g, abban a formában, injekciós üveg 100 vagy 500 ml injekciós oldatot tartalmaz.
A moxifloxacin szájon át napi dózisa 400 g; hozzáférhető tabletták 0,4 g
Ha rossz elviselhetőség fluorokinolonok napi adagot két részre van osztva lépéseket egy 12 órás időközönként.