Betalok hevederek - leírás, használati utasítás
A béta-blokkolók (BAB) metoprolol széles körben használják a artériás magas vérnyomás kezelésére (AH), a szívkoszorúér-betegség (CHD) és a krónikus szívelégtelenség (CHF). Előnye magas β1 -szelektív (szelektivitás) és lipofil (zsíroldható) és hátrányai - alacsony abszorpció az emésztőrendszerben, és a rövid felezési idő (2-3 óra).
Emiatt a gyenge vízoldhatóságuk gyógyszer dózisformák mutatjuk sók. A szabványos azonnali felszabadulású tabletta (IR technológia - Azonnali Release) tartalmaznak egy könnyen oldódó sóját borkősav - tartarát. Később, két másik sói szintetizáltunk - szukcinát és fumarát. Annak szükségessége, hogy a hatékonyság növelése és tolerálhatóságának javítása metoprolol, egy napi egyszeri beadásra létrehozásához vezetett egy adagolási forma szabályozott felszabadulású rendszerek alapján több pellet (granulák) tartalmazó metoprolol-szukcinát. Ez a technológia az úgynevezett Controlled Release / Extended Release, Zero-Order-kinetika (CR / XL ZOK).
farmakokinetikája
Metoprolol-szukcinátot szinte teljes egészében (90%) felszívódik az emésztőrendszerben körülbelül 5-12% (a különböző forrásokból) kötődik a szérum albuminhoz. Evés szinte nincs hatással a biohasznosulását. Oxidatív metabolizmuson megy keresztül a májban a 80-100%, és amikor a „first pass” aktívan hasított 65-80% a készítmény. A szisztémás biohasznosulás 50%.
Metoprolol-szukcinátot alakítjuk 4 csaknem inaktív metabolit, és csak 5% -a a dózis a vesén változatlan. Amikor a máj betegség (például, cirrhosis) adagot csökkenteni kell.
Egyedi formák CR / XL ZOK lassú és szabályozott felszabadulását hatóanyag. Ellenőrzött, mert a felszabadulás sebessége a hatóanyag szabályozott tabletta maga, különösen az etil-cellulóz polimer membrán mikrokapszulákat tartalmazó OChP Betalok ®. Eljárás 800 mikrokapszulák az emésztőrendszerben, mint az egyes diffúziós kamra.
terület
A koszorúér-betegség
- Akut miokardiális infarktus (AMI).
BAB van antianginás és antiischaemiás hatása miatt csökken a kereslet a szívizom oxigén és növekedése a szállítás. Mivel a flekainid és antifibrillyatornogo akció csökkentik a szívritmuszavar kockázata és a hirtelen halál a fejlesztés csökkenhet. Amikor hozzárendelése metoprolol az első órában az AMI csökkentett lézió területét, csökkenti előfordulásának kamrai aritmiák és a mortalitás. Ma, az Orosz Föderáció és külföldön BAB és a metoprolol különösen vannak rendelve az első órában az AMI súlyos szívelégtelenségben, nincs ellenjavallat, és az alacsony valószínűsége kardiogén sokk.
A klinikai vizsgálatok során bizonyult a magas hatásfok a metoprolol-szukcinát antianginás terápia stabil angina.
- Másodlagos megelőzése akut miokardiális infarktus.
Összhangban a jelenlegi iránymutatások BAB kell adni minden olyan személy, aki szenvedett, szívizom infarktus vagy akut koronária szindróma. Kedvező hatással van a prognózist az ilyen betegek csak zsírban oldódó hosszú hatástartamú cardioszelektív blokkolók, amelyek nem rendelkeznek saját szimpatikus aktivitás, amely magában foglalja a Betaloc ® ZOK. Ennek eredményeként az infarktus utáni időszakban csökkenti annak valószínűségét, hirtelen halál fatális kamrai ritmuszavarok.
- Krónikus szívelégtelenség. Egy további indikációja a BAB betegeknél koszorúér betegség krónikus szívelégtelenség. Terápia ezekkel a szerekkel csökkenéséhez vezet mortalitás kardiovaszkuláris betegség 30-50%, és csökkentheti a kórházi.
magas vérnyomás
A helyi előírásoknak megfelelően a diagnózis és a magas vérnyomás kezelésére alkalmazás BAB betegek számára javallott a magas vérnyomás kapcsolódó feltételeknek a következő:
Betalok ® KRC biztosít tartós vérnyomáscsökkentő hatást követő 24 órán belül egyetlen nélküli fogadás éles vérnyomásesés és ingadozás a nap folyamán. A kezdeti dózis hipertenzió 50 mg 1 alkalommal naponta (reggel). Ha szükséges, kezelőorvosa növelheti a 100-200 mg 1 alkalommal naponta, vagy indítsa kombinált vérnyomáscsökkentő terápia.
szívritmuszavarok
BAB szerinti besorolása antiaritmiás gyógyszerek osztályába tartoznak II, amelyek szerinte a legbiztonságosabb őket. Más tagjaival együtt a zsírban BAB Betalok ® OChP megbízható eszköz a megszüntetése kamrai ritmuszavar miatt miokardiális ischaemia, és így - a megelőzés a hirtelen halál.
Továbbá, blokkolók első vonalbeli szerek a megelőzés a kamrai tachycardia társított veleszületett szindróma hosszúkás QT-intervallumot. Ezek széles körben használják a betegeknél, akik pitvari tachycardia, pitvari lebegés és a pitvarfibrilláció érdekében lassú kamrai frekvencia.
Krónikus szívelégtelenség
BAB az egyik fő FarmGruppa a krónikus szívelégtelenség, bár sok éven át úgy vélték jelenlétében ellenjavallat a rendeltetési helyükre. Ma ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek javasolt minden olyan beteg bal kamrai szisztolés diszfunkció (ejekciós frakció <40 %). При хронической сердечной недостаточности БАБ уменьшают выраженность ишемии миокарда, снижают число сердечных клеток в состоянии гибернации, проявляют антиаритмическое и антифибрилляторное воздействие, снижая риск внезапной смерти.
A mai napig a legerősebb helyzetben elfoglalt BAB bal kamrai diszfunkció és szívelégtelenség - Grade I osztály (magas). Metoprololszukcinát CR / XL ajánlott a szívelégtelenség kezelésére az Európai Kardiológiai Társaság. Hatásosságát és biztonságosságát Betaloc ® ZOK nem függ a származási szívelégtelenség és annak súlyossága, az életkor, a nem, a társbetegségek (hypertonia, vagy diabetes mellitus). A kezdő adag 12,5-25 mg / nap. Ezt követően, minden 2 hétben PCP megduplázza a maximális, hogy - 200 mg / nap egy stabil hemodinamikai állapot.
metabolikus szindróma
BAB sokáig szabadon betegeknél alkalmazzák, anyagcserezavarok, mivel a kinevezés miatt p2 -adrenoblokady megfigyelt megsértése szénhidrát-anyagcsere. Metabolikus mellékhatások BAB nem vonatkoznak a mai képviselőik - nebivolol, karvedilol, metoprolol és bisoprolol. Azonban, a szelektív blokkolók is negatív hatással az anyagcserére a szénhidrátok, de csak akkor, ha beadásuk olyan dózisokban magasabb terápiás.
Fenntartása vérnyomás optimális szinten az emberek anyagcserezavarok, a legtöbb esetben ez nem lehetséges, ha egy gyógyszer. Ezek a betegek, kombinációs terápia beadható orvos az első szakaszban az orvosi kezelés.
Jelenleg számos fix kombinációs gyógyszerek, amelyek két vérnyomáscsökkentő gyógyszer. Egyikük - Logimaks ® (AstraZeneca, Svédország), amely 50 mg Betalok KRC ® és 5 mg felodipin (kalcium antagonista).
szívkoszorúér-elmeszesedés
Betalok ® KRC van ateroszklerózis elleni fellépés. Gátló hatását Aterogenezisre kimutatták számos tudományos vizsgálatok. A kapott eredmények miatt ezek az adatok szolgálnak alapjául a gyógyszer használatát a betegek kezelésére mind megnyilvánulásai ateroszklerózis (koszorúér-betegség), és annak tünetmentes.
Ellenjavallatok
Abszolút ellenjavallatok kinevezését Betaloc ® ZOK tartalmazza:
- HR <50 в мин;
- szisztolés vérnyomás <100 мм рт. ст.;
- akut balkamra-elégtelenség;
- atrioventrikuláris blokk II-III art.
BAB közelmúltig voltak talán az egyetlen olyan osztálya, vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, ellenjavallt krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD). Ez annak a ténynek köszönhető, hogy amikor a céljuk a blokád nem csak a β1-adrenerg indokolja vérnyomáscsökkentő hatása van, de β2 -adrenoblokada vezető hörgőelzáródás.
Azonban, miután a gyakorlati végrehajtása Kardioszelektív blokkolók ítélet azok használatát COPD már nem annyira egyértelmű. Ma a nagy tapasztalattal való felhasználásuk tüdőbetegségek Magas vérnyomásban szenvedő betegek és koszorúér-betegségben, amely tanúsítja, hogy a biztonságot. Betalok ® KRC még egy maximális dózis 200 mg / nap, nincs hatással a hörgők átjárhatóságát.
Jelzéseket a fenti gyógyszerek meghatározása kizárólag a kezelőorvos. Mielőtt bármilyen gyógyszert, olvassa el a teljes használati utasításokat tartalmaznak.