antikolinerg szerek
M-holino- nem szelektív blokkolók Atropin szkopolamin Tropikamid Butilskopolamin Platifillin Ditsikloverin trospium-klorid Otiloniya ipratropium-bromid Szelektív Pirenzepine tiotropium
Ganglio- blokkoló hexamethoniummal Azametony
Miorelak- Mikulás suksametonia pipekuroniyu a pankurónium vekuronium rokuroniumot atracurium atrakurium-bezilát
M-H-kolin blokkolók Trihexyphenidyl Biperiden
Gyógyszerek, amelyek blokkolják a csoport M - kolinerg receptorokat, és zavarják a kölcsönhatás a neurotranszmitter acetil-kolin. Ez kiküszöböli a (blokkolt) paraszimpatikus beidegzés szervek és a megfelelő hatások: csökkent nyáltermelés, verejték, bronchiális, emésztési mirigyek, hörgőtágulat, csökkentett simaizom-tónus perisztaltika a belső szervek, tachycardia és a megnövekedett pulzusszám; ha használják helyileg indukálják pupilla dilatációt (mydriasis), szállást bénulás (látásra van szerelve a távoli látást), a megnövekedett belső szemnyomás.
Nem szelektív M - holinoblokatory
Ezek befolyásolják a perifériás és központi M-kolinerg receptorok. Köztük van a növényi olajok és a szintetikus kábítószerek.
. Atropin - alkaloid több növény a Solanaceae család: belladonna, Datura, Hyosciamus, stb kapható atropin-szulfát. Egy racemát, keverékét L- és D-izomerek hioszciamin. Szintén nyert szintetikusan. Ez okozza a fenti hatást. Különösen kifejezett atropin görcsoldó tulajdonságokkal, az hatással van a szem, belső elválasztású mirigyek, a vezető rendszer a szív. A nagy dózisban, atropin stimulálja az agykéreg és okozhat a motor és a beszéd szorongás.
Alkalmazott atropin a gyomorfekély és a nyombélfekély, görcsök bél és a húgyutak, a bronchiális asztma, a bradycardia és a pitvar-kamrai szív-blokk, a túlzott izzadás csökkentésére gerjedtek a Parkinson-kór, a szedáció anesztézia előtt miatt, hogy képes gátolni a váladék a nyál és a bronchiális mirigyek, mérgezés esetén M-holinomimetikami és kolinészteráz-gátló szerekkel.
A gyakorlatban atropin szem pupilla tágulása alkalmaznak diagnosztikai célokra, és az akut gyulladásos betegségek és sérülések a szem. Maximális mydriasis előfordul 30-40 percig tart 7-10 nap. Kevésbé folyamatosan ható gyógyszerek atropin Homatropin (15-20 óra) Tropikamid (2-6 óra).
Az atropin kapcsolatos nemkívánatos hatások az M-antikolinerg hatás: szájszárazság, a bőr, homályos látás, tachycardia, a hang megváltozása, vizelési nehézség, székrekedés. Csökkent izzadás lehet növekedéséhez vezet a testhőmérséklet.
Ellenjavallt M holinoblokatory glaukóma, túlérzékenység neki, közben a láz, a forró évszakban (mivel a lehetősége, hogy „hősokk”).
Ha mérgezés atropin jelölt szájszárazság, orrgarat, károsodott nyelés, beszéd; szárazság és bőrvörösség, láz, mydriasis, fotofóbia (fotofóbia). Jellemzi motor és a beszéd izgalom, delírium, hallucinációk.
Mérgezés akkor történik, amikor a kábítószer-túladagolás vagy helyileg növényi részek alkaloidok. Súgó akut mérgezés gyomormosás, a hashajtók, aktív szén, diuretikumok. Amikor kifejezni gerjesztés diazepam és más központi idegrendszeri depresszáns. Enter, mint funkcionális antagonisták a következő csoportból antikolinészterázok - fizosztigmin-szalicilát.
Tartalmú gyógyszerek atropin, belladonna is drogoznak (belladonna), nyert a levelek és a fű a növény. Tinktúra belladonna "Bekarbon" tabletta "Besalol", "Bepasal". „Bellalgin”, „Bellastezin használt” görcsös fájdalmak a gyomor-bél traktus. A kivonat belladonna része a gyertya „Betiol”, „Anuzol”. használt aranyér és végbél repedések. Tabletta "Bellataminal", "Bellaspon". „Belergamin” tartalmazó mennyiségét belladonna-alkaloidok és fenobarbitál használják fokozott ingerlékenység, idegesség, és mások.
Szkopolamin (hioszcin) atropin alkaloid azonos növények. Kimondta M-antikolinerg, erősebb hatást gyakorol a szemre és a mirigyszekrétum. Ellentétben atropin gátolja CNS, okoz szedáció és aluszékonyság, hat az extrapiramidális rendszerre, és a vesztibuláris apparátus. Elérhető formájában hidrobromid.
Használni az azonos jelzések az atropin, valamint a tengeri és a légi betegség (egy része „Aeron” tabletta). Antiemetikus akció során ringató szintén Air-tenger mozdony.
Butilskopolamin (Buscopan) nem hatol be a központi idegrendszerbe, hogy van egy görcsoldó hatású. Ez elérhető a tabletták, kúpok, kapszulák.
Platifillin - alkaloid ragwort. Használt, mint a tartarátsó. Ez egy erősebb perifériás görcsoldó hatásúak. Alkalmazott főként görcsök a gyomor, a belek, epeúti, ureter.
Ditsikloverin (notenzil) Otiloniya bromid (spazmomen) - szintetikus M-holinoblokatory. Pihenjen simaizmok a holttesteket.
Trospium-klorid (spazmeks) van spazmoliitikom. Ezt alkalmazzák a fokozott tónusával a húgyhólyag.
Szelektív M - holinoblokatory
Pirenzepin (gastrozepin, gastritis) -holinoretseptory szelektíven blokkolja az M1, és elnyomja a gyomorsav-szekréciót. Alkalmazni gyomorfekély és nyombélfekély, savtúltengés gastritis. A nem kívánt mellékhatások ritkák: szájszárazság, emésztési zavar, enyhe zavara szállást. Ellenjavallt glaucoma.
Az ipratropium-bromid (Atrovent) tiotropium-bromid (Spiriva) - blokk M-kolinerg receptorok bronchiale render hörgőtágító hatást, csökkenti a váladék a mirigyek. Alkalmazott asthma bronchiale. Az ipratropium-része a kombinált aeroszolok „Flomax”. "Combivent". Nemkívánatos mellékhatások közé tartozik a száraz száj, fokozott köpet viszkozitását, és az allergiás reakciók.
Ebbe a csoportba tartoznak alapok ganglioblokiruyuschie blokkolók és a neuromuszkuláris szinapszis.
Ezek a vegyületek blokkolják az N-kolinerg autonom ganglionokban, a mellékvesevelő, carotis sinus területen. Ebben a reteszelt H-kolinerg szimpatikus és paraszimpatikus idegek egyszerre. Mivel gátlása szimpatikus ganglion adási impulzusok zavarja a véredények, így a vérerek kitágulnak, csökkenti az artériás és a vénás nyomás. Bővítése perifériás érbetegség eredményeként javult a vérkeringést bennük. Amikor blokád paraszimpatikus ganglionokban csökkentett elválasztású mirigyek (izzadság, nyál, emésztési), ellazítja bronchialis izomzatra, gátolta a motilitás az emésztőrendszer.
16. ábra A fő lokalizációs holinoblokatorov akció
Hexametónium (benzogeksony) egy kvaterner-ammónium-vegyület, egy erős ganglioblokiruyuschimi aktivitást. Adagolva hatékonyabb parenterálisan. Ezt alkalmazzák a perifériás vaszkuláris görcs (elzáródásos betegség, Raynaud-betegség, stb) szabályozott hipotenzió a műtét során, tüdő ödéma, agyi (szemben a magas vérnyomás), hipertenzív krízis.
A bevezetés hexamethoniummal és egyéb ganglioblokatorov alakulhat ortosztatikus összeomlása. Annak megelőzését betegek ajánlott 1-2 órával az injekció után ganglioblokatorov abban a hason fekvő helyzetben. A tünetek az összeomlás be kell vezetnie egy-Adrenomimeticalkie alapok.
Alkalmazásakor hexamethoniummal is általános gyengeség, szédülés, szájszárazság, szapora szívverés, mydriasis, légzésdepresszió, székrekedés, vizeletürítési zavara.
Hasonlóképpen fellépés van Azametony (pentamin).
Jelenleg ganglioplegic ritkán használják.
Izomlazítók (a görög -. Mys - izmok, lat -. Relaxio - lazítás)
Drugs e csoport szelektíven blokkolják N-kolinerg receptorok a neuromuszkuláris szinapszisokban és okoznak vázizomzat ellazítására. Ezek az úgynevezett megnevezés kurarepodobnymi azt jelenti: „kurare” Sztrelna méreg, amelyet az indiánok a vadászat mozgásképtelenné állatokat.
Szerint a hatásmechanizmusa izomlazítók különbséget tenni a két csoport: a nem-depolarizáló (antidepolyarizuyuschego) és depolarizáló.
A legtöbb gyógyszer - antidepolyarizuyuschego. Ezek kölcsönhatásba a H-acetilkolin-receptorok a posztszinaptikus membrán a neuromuszkuláris szinapszis és gátolják depolarizáló acetilkolin hatását. Ezek az antagonisták kolinészteráz-gátló szerekkel (neostigmin, galantamin) megfelelő dózisban gátló kolineszteráz aktivitás, ezek elősegítik a felhalmozási acetilkolin a szinapszisban, és növekvő koncentrációban, amely gyengíti a kölcsönhatást az anyagok curariform H holinoretseptorami, és kinyerjük a neuromuscularis ingerületvezetés. Ezek közé tartozik a pankurónium-bromidot (pavulon) pipekuroniyu bromid (arduan) atrakurium-bezilát (trakrium), rokurónium (esmerone) vekuronium-bromid és mások. Ezeket a gyógyszereket használják pihenni izmok műtét alatti, Intubatiokor a légcső, a áthelyezése a csont fragmentumok , görcsöket, a tetanusz, a csökkentésére való elmozdulását.
Curariform jelenti az izmok ellazítására egy bizonyos sorrendben: először az izmok ellazítására az arc és a nyak, majd a végtagok és a törzs, a végső fokon - bordaközi izmok és a rekeszizom, amely mellé légzésleállás.
Egy másik csoport a kábítószer - depolarizáló izomlazítók. Az általuk okozott tartós depolarizáció a posztszinaptikus membrán, így van repolarizáció és az azt követő impulzusok nem adja át. Drugs of ez a csoport viszonylag gyorsan hidrolizál kolinészteráz és egyetlen beadás egy rövid távú hatása. Ezek nem antagonisták. Így PM szuxametonium kloridot (ditilin, listenon). Azt intravénásán. Gyorsan és röviden ellazítja a harántcsíkolt izmok. Hosszabb szükséges izomlazító újbóli PM.
Az alkalmazás izomlazítók mindkét csoportban gyakran alakul ki bénulás a légzőizmok, ezért használatuk csak akkor megengedett, ha a feltételek mesterséges lélegeztetést.
A nemkívánatos mellékhatások néha megfigyelhető vérnyomáscsökkenést és a hörgőgörcs. Ellenjavallt csecsemők, óvatosan kell használni a vese és a máj, valamint idős korban.
M, H - holinoblokatory
Ezek a gyógyszerek a perifériás és a központi antikolinerg hatások M. Központi fellépés sposobstvuetsnizheniyu vagy megszüntetése mozgási rendellenességek (remegés, merevség) társított elváltozások az extrapiramidális rendszert. Széles alkalmazási kapott Trihexyphenidyl (Trihexyphenidyl, parkopan) a Parkinson-kór. Alkalmazásakor a hatóanyag lehet járó mellékhatások a holinoliticheskimi tulajdonságok: szájszárazság, szállás zavar, szapora szívverés, és a szédülés. Drug ellenjavallt glaukóma, a szívbetegségek, az idősek.
Biperiden hasonló hatással (akineton), dexetimid (trembleks).
NazvanieLS, szinonimák, tárolási feltételek
1.Ponyatie kolinerg receptorok és osztályozása. Lokalizáció M- és N-kolinerg receptorok.
2.Mi holinomimetiki és holinoblokatory? Az osztályozás.
3.Farmakodinamika M-kolinomimetikus szerek, ezek hatása a szem, belső elválasztású mirigyek, simaizom tónusának a szerv. Jelzéseket.
4.Kakovy mérgezési tüneteket mérgező gombák, támogatás mérgezés?
5. Milyen hatásmechanizmusa N-kolinomimetikumok a légzést és a vérnyomás?
6. Mivel a hatásmechanizmus és jelzések használata antikolinészterázok?
FOS 7.Simptomy mérgezés, kábítószer segítséget.
8. Hogyan gyógyszercsoportokra használt glaucoma?
9. Egyes esetekben használatát mutatja be az M-antikolinerg szerek? Az osztás szelektív és nem szelektív szerek.
10.Pochemu ganglioplegic csökkenti a vérnyomást?
11.What az izomlazítók? Használatuk az Aneszteziológiai.
12.Osobennosti akció az izomlazítók, a nemkívánatos hatásokat.