Motilium® orális szuszpenzió, utasításokat a kábítószer-használat, analógok, értékelés
Utasítások (információs szakemberek számára) egészségügyi gyógyszer használatát MOTILIUM® (MOTILIUM®)
Nyilvántartási szám - P N014062 / 01-270213
Márkanév - MOTILIUM®
Nemzetközi szabadnév (INN) - domperidon.
Kémiai név - 5-klór-1- [1- [3- (2,3-dihidro-2-oxo-1 H-benzimidazol-1-il) -propil] -4-piperidinil] -1,3-dihidro-2H- benzimidazol-2-on
adagolási forma
Orális szuszpenzió
struktúra
A hatóanyag (1 ml szuszpenzió): 1 mg domperidont.
Segédanyagok (1 ml szuszpenzió): mikrokristályos cellulóz és karmellóz-nátriumot 12,0 mg, nem kristályosodott folyékony szorbit 70% 455,4 mg metil-parahidroxi-benzoát 1,8 mg propil-parahidroxi 0,20 mg, 0,20 mg nátrium-szacharinát, poliszorbát 20 0 10 mg nátrium-hidroxid, körülbelül 10 mg * víz ad 1,0 ml.
* 0-tól 30 mikrogramm.
leírás
Homogén fehér szuszpenziót
Farmakoterápiás csoport
Antiemetikumok - központi dopamin-receptor blokkoló.
farmakológiai tulajdonságok
farmakodinámia
A domperidon - dopamin antagonista, amely hányás elleni tulajdonságokkal. A domperidon gyengén jut át a vér-agy gáton (BBB). Használata domperidon nagyon ritkán kíséri extrapiramidális mellékhatások, különösen a felnőttek, hanem a domperidon serkenti a prolaktin az agyalapi mirigy. A antiemetikus hatás annak köszönhető, hogy egy kombináció a perifériás (gasztrokinetikus) akció és antagonizmus dopamin receptorok a kemoreceptor trigger zónában kívül található a vér-agy gáton, a területen postremában. Az állatkísérletek, valamint az alacsony hatóanyag-koncentrációk az agyban, arra utalnak, domperidon túlnyomóan perifériás fellépés dopamin receptorokra.
A szájon emberben domperidon növeli a nyomást az alsó nyelőcső-záróizom, motilitás antroduodenalnuyu javítja és gyorsítja a gyomor kiürülését. Domperidone nincs hatása a gyomorsav kiválasztására.
farmakokinetikája
A domperidon gyorsan felszívódik a bevétel után éhezés, a maximális elért koncentrációja 30-60 percen belül a plazmában (Cmax). Alacsony abszolút biológiai hozzáférhetősége domperidon beadva (körülbelül 15%) annak köszönhető, hogy jelentős first pass metabolizmus a bélfalban és a májban.
Annak ellenére, hogy a biológiai hasznosulás domperidonterápia egészséges egyénekben növeli a gyógyszer szedése étkezés után, a panaszosoknak a részét a gyomor-bél traktus (GIT) kellene domperidon 15-30 perccel az étkezés előtt. Csökkentett gyomor savasságát csökkenti a felszívódását domperidonterápia. Az orális biohasznosulás csökken előzetes felvételi cimetidin és a nátrium-bikarbonát. Amikor étkezés után, a gyógyszer a maximális abszorpciós több időt vesz igénybe, és a görbe alatti terület „hatóanyag-koncentráció-idő» (AUC) kissé.
Amikor lenyelés domperidonterápia nem halmozódik fel, vagy indukálja saját metabolizmusát; maximális plazmakoncentráció 21 ng / ml 90 percig 2 hét után a gyógyszer bevételét orálisan egy adag 30 mg naponta közel azonos volt, mint a maximális plazmakoncentráció 18 ng / ml a beadás után az első dózis. A domperidon kötődik a plazmafehérjékhez 91-93%. eloszlását állatkísérletekben a gyógyszer, radioaktívan jelölt, szignifikáns eloszlása a gyógyszer a szövetekben, de alacsony koncentrációja növekszik az agyban. Kis mennyiségben gyógyszer átjut a placentán patkányokban.
A domperidon megy a gyors és kiterjedt metabolizmust a májban hidroxilezés és N-dezalkilezési. in vitro metabolizmus vizsgálatok diagnosztikai inhibitorokkal kiderült, hogy a CYP3A4 izoenzim a fő formája citokróm P450 vesz részt a N-dezalkilezési domperidont, mivel izozimek CYP3A4, CYP1A2 és CYP2E1 vesznek részt a folyamatban a hidroxilezés aromás domperidon. Vizeletkiválasztást és a széklet volt, 31% és 66% a dózis adagolás esetén, ill. Százalékos aránya a kábítószer változatlan formában választódik ki kicsi (10% - széklettel n körülbelül 1% - a vizeletben). Half-life követően a plazmában egyszeri orális adagolás 7-9 óra egészséges emberek, de megnő a súlyos veseelégtelenségben. Az ilyen betegek esetében (szérum kreatinin> 6 mg / 100 ml, azaz.,> 0,6 mmol / liter) növelte a felezési domperidon 7,4-20,8 óra, de a gyógyszer koncentrációja a plazmában kisebb, mint emberek normális veseműködést. Kis mennyiségű A változatlan hatóanyag (körülbelül 1%) a vesén keresztül ürül.
Közepesen súlyos súlyosságát májfunkció (pontszám 7-9 pont Pugh B Child-Pugh) AUC és Cmax értéke domperidon 2,9 és 1,5-szer magasabb, mint az egészséges egyének, ill. Nem kötött frakciót emelkedik 25%, és a terminális felezési idő nőtt 15-23 órán át. Enyhe májkárosodásban szenvedő szisztémás expozíciót némileg csökkent, összehasonlítva az egészséges emberek alapuló Cmax és az AUC értékek megváltoztatása nélkül a fehérje kötést vagy a felezési végén. Súlyos májkárosodásban nem állnak rendelkezésre. Farmakokinetikai adatok gyerekeknek hiányoznak.
1. Komplex diszpepsziás tünetek, gyakran jár együtt a késleltetett gyomorürülés, gyomor-nyelőcső reflex esophagitis:
- teltségérzet a epigastrium, korai jóllakottság, egy érzés puffadás, fájdalom a has felső;
- böfögés, puffadás;
- hányinger, hányás;
- gyomorégés, öklendezés gyomortartalom vagy sem.
2. Az émelygés és a hányás a funkcionális, szerves, fertőzéses eredetű okozta sugárterápia, a gyógyszeres terápia, vagy megsértése a diéta. Egy specifikus indikáció hányinger és hányás okozta dopamin agonisták esetén alkalmazásuk a Parkinson-kór (például L-dopa és bromokriptin).
Ellenjavallatok
- Szembeni túlérzékenység domperidon vagy a komponenseket;
- prolaktin-kiválasztó hipofízis tumor (prolaktinóma);
- egyidejű alkalmazása orális formák ketokonazol, eritromicin, vagy más erős CYP3A4-inhibitorok izoenzim, okoz meghosszabbítása a intervallum QT, mint a flukonazol, vorikonazol, klaritromicin, telitromicin és amiodaron (lásd „kölcsönhatás más gyógyszerekkel” szakaszt).
- amikor stimuláló gyomor motilitás veszélyes lehet, mint például a gyomor-bélrendszeri vérzés, a mechanikai elzáródás vagy perforáció;
- máj-diszfunkció mérsékelt vagy súlyos.
óvintézkedések
- Károsodott veseműködés;
- megsértése ingerületvezetési és ritmus a szív, beleértve a meghosszabbítása a QT intervallum, elektrolit zavarok, pangásos szívelégtelenség.
Terhesség és szoptatás
Adatok a domperidonterápia terhesség alatt nem elég. A mai napig nincs bizonyíték a fejlődési rendellenességek fokozott kockázatának emberekben. Azonban MOTILIUM® kell beadni a terhesség alatt csak akkor, ha annak használata indokolt a várható terápiás előny.
Azoknál a nőknél, domperidon koncentrációja anyatejben lévő 10 és 50% a megfelelő koncentrációban, és nem haladja meg a 10 ng / ml. A teljes összeg a domperidon kiválasztódik az anyatejbe - kevesebb, mint 7 mikrogramm naponta ha a maximális megengedett dózisok a domperidon. Nem ismert, hogy ez a szint negatív hatással az újszülött. Ebben a tekintetben a használata Motilium szoptatás ideje alatt abba kell hagynia a szoptatást.
Adagolásra és
Motilium® tanácsolják, hogy evés előtt, amikor étkezés után, lassítja felszívódását domperidon kicsit.
Az időtartam folyamatos droghasználat nélkül orvoshoz nem haladhatja meg a 28 napot.
Felnőttek és serdülők több mint 12 éves, és a súlya 35 kg vagy több 10-20 ml 3-4 alkalommal naponta. A maximális napi dózis - 80 ml (80 mg).
Csecsemők és gyermekek 12 éves korig:
0,25-0,5 mg per 1 kg testsúly naponta 3-4 alkalommal. A maximális napi dózis domperidon 2,4 mg / kg, de nem több mint 80 ml (80 mg).
Ahhoz, hogy meghatározzuk azt a dózist használva skálán a gyermek súlya, „0 - 20 kg” a fecskendő.
Alkalmazása károsodott vesefunkciójú
Mivel a felezési ideje domperidon növekszik súlyos vese diszfunkció, ismételt használatát a gyógyszer Motilium® frekvenciát kell csökkenteni: 1 - 2-szer naponta, súlyosságától függően, ez is szükség a dózis csökkentésére. rendszeres ellenőrzése az ilyen betegek esetében a hosszú távú kezelés esetén (lásd. „Speciális utasítások” című fejezetet).
Alkalmazása károsodott májfunkciójú
Motilium® ellenjavallt sérti a májfunkció közepesen súlyos és súlyos. Enyhe májműködési zavar szükséges a dózis változtatása.
HASZNÁLATI
Felhasználás előtt a ampulla tartalmát össze kell keverni finoman rázza annak érdekében, hogy elkerüljük a habképződést.
1. ábra A szuszpenziót jön a csomagban, védett a véletlen kinyílás ellen a gyerekek. Vial kell nyitni az alábbiak szerint:
- nyomja le a műanyag borítást az ampulla, miközben az óramutató járásával ellentétes irányban;
- Távolítsuk el a lecsavart kupakot.
fecskendő
2. ábra Tegyük a fecskendőt az injekciós üvegbe. Holding helyett az alsó gyűrű, emelje fel a felső szintre megfelelő a baba súlya kg-ban.
3. ábra tartására az alsó gyűrű, távolítsa el a töltött fecskendőt az injekciós üveg.
Ürítse a fecskendőt. Zárjuk le az üveget. Öblítsük le a fecskendőt vízzel.
mellékhatás
A klinikai vizsgálatok
Mellékhatások megfigyelt ≥1% a kezelt betegek Motilium®: depresszió, szorongás, csökkent vagy hiányzó libidó, fejfájás, aluszékonyság, akathisia, szájszárazság, hasmenés, kiütés, viszketés, gynecomastia / mell megnagyobbodása, emlő érzékenység, rövidáru, amenorrhoea, emlőfájdalomra, menstruációs szabálytalanságok, károsodott laktáció, gyengeség.
Mellékhatások megfigyelt <1% пациентов, принимавших Мотилиум®: гиперчувствительность, крапивница, набухание молочных желез, выделения из молочных желез.
Szerint a spontán nemkívánatos esemény üzenetek
Az alábbi mellékhatások a következők szerint osztályoztuk: nagyon gyakori (≥10%), gyakori (≥1%, de a <10%), не частые (≥0,1%, но <1%), редкие (≥0,01%, но <0,1%) и очень редкие (<0,01 %), включая отдельные случаи.
Megsértése, az immunrendszert. Nagyon ritka: anafilaxiás reakciók, beleértve az anafilaxiás sokk.
A mentális zavarok. Nagyon ritka: izgatottság, idegesség (különösen újszülöttek és csecsemők).
Betegségei Az idegrendszer. Nagyon ritka: extrapiramidális zavarok, görcsök (főleg csecsemők és gyermekek az első életévben).
Megsértése a szív- és érrendszerre. Nagyon ritka: meghosszabbítása a QT intervallum, súlyos kamrai aritmia *, hirtelen szívhalál *.
Megsértése a bőr és a bőr alatti szövet. Nagyon ritka: angioneurotikus ödéma, urticaria.
Megsértése a vesék és a húgyutak. Nagyon ritka: vizelet-visszatartás.
Laboratóriumi és műszeres adatok. Nagyon ritka: kóros laboratóriumi májfunkció, emelkedett prolaktin a vérben.
* Egyes epidemiológiai vizsgálatok kimutatták, hogy a használata domperidon lehet társítva fokozott kockázata a súlyos kamrai ritmuszavarok vagy hirtelen szívhalál. A Ezen események kockázata inkább idősebb betegeknél, mint 60 év, és szedő betegeknél a hatóanyag napi dózisa 30 mg. Ez ajánlott a használata domperidonterápia a legkisebb hatásos adag felnőtteknek és gyerekeknek.
túladagolás
tünetek
A túladagolás tünetei lehetnek álmosság, zavartság és extrapiramidális reakciók, különösen gyermekek esetében.
kezelés
Domperidone specifikus ellenszer nem létezik. A túladagolás esetén ajánlott gyomormosás, és a használata az aktív szén. Javasoljuk, hogy szorosan kövesse nyomon a páciens állapotától és szupportív terápia. Antikolinerg szerek, kezelésére használt gyógyszerekkel Parkinsonizmus, vagy antihisztaminok nem lehet hatékony extrapiramidális reakciók.
kölcsönhatás
Elméletileg, mivel MOTILIUM® van gasztrokinetikus fellépés, mert ez befolyásolhatja a felszívódását mind orális készítmények, különösen a készítmények nyújtott hatású hatóanyagok, illetve készítmények, bélben oldódó bevonattal ellátott. Azonban az domperidonterápia betegeknél, míg paracetamol vagy a digoxin nem befolyásolja a szintje ezeknek a gyógyszereknek a vérben.
MOTILIUM® szedhető együtt:
• neuroleptikumok, melynek hatására ez nem növeli;
• dopaminerg receptor agonisták (brómkriptin, L-dopa), mert ez gátolja a nem kívánt perifériás hatásokat, például emésztési rendellenességek, hányinger és hányás, anélkül, hogy befolyásolná a központi hatások.
Vigyázat
Amikor együtt a gyógyszer használatát Motilium® antacid vagy gátló gyógyszerekkel kell venni, miután az utolsó, és nem étkezés előtt, azaz, nem kell figyelembe egyidejűleg a készítmény Motilium®.
Orális szuszpenzió Motilium® tartalmaz szorbitot és nem ajánlott betegek intoleranciában kapó szorbit.
Alkalmazása gyermekeknél
Motilium® ritkán okozhat idegrendszeri mellékhatásokat (lásd. „Mellékhatása” fejezetben). A kockázat a neurológiai mellékhatások kisgyermekeknél nagyobb metabolikus funkciók és a vér-agy gáton az élet első hónapjaiban nem fejlődött ki teljesen. Ebben az összefüggésben meg kell nagyon pontos kiszámítása a gyógyszer adagját Motilium® újszülöttek, csecsemők és kisgyermekek számára óvodáskortól, és szigorúan tartsák be ezt az adagot (lásd. „Adagolás és alkalmazás” című fejezetet). Neurológiai mellékhatások oka lehet a túladagolás a gyógyszer gyermekeknél, de szükséges, hogy figyelembe kell venni egyéb lehetséges okok ilyen hatásokat.
Alkalmazás vese
Mivel a felezési ideje domperidon növekszik súlyos vese diszfunkció, ismételt használatát a gyógyszer Motilium® alkalmazás gyakoriságát csökkenteni kell, hogy 1 - 2-szer egy nap függően a veseelégtelenség súlyossága, valamint a szükséges lehet, hogy csökkentse az adagot. Amikor a hosszú távú terápia legyen rutinszerű szűrés a betegek.
Hatások a szív- és érrendszerre
Egyes epidemiológiai vizsgálatok kimutatták, hogy a használata domperidonterápia lehet kapcsolódó fokozott kockázata a súlyos kamrai ritmuszavarok és a hirtelen szívhalál (lásd. „Mellékhatása” fejezetben). A kockázat nagyobb valószínűséggel idősebb betegeknél, mint 60 év, és a betegek a gyógyszer szedését a napi dózis nagyobb, mint 30 mg. Ez ajánlott a használata domperidonterápia a legkisebb hatásos adag felnőtteknek és gyerekeknek.
Ha a gyógyszer jött elhanyagoltság vagy a lejárati dátum - ne dobd a szennyvíz és az utcán! Helyezzük a gyógyszer a zsákban, és tegyük a szemétbe. Ezek az intézkedések elősegítik a környezet védelmét!
Hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges
MOTILIUM® nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges.
CSOMAGOLÁS
Orális szuszpenzió 1 ml / ml. 100 ml sötét üvegfiolába csavaros kupakkal, védve a véletlen kinyílás gyermekek és bevonva egy sematikus ábrázolása a fiola nyílás van elhelyezve együtt az adagoló fecskendővel és a használati utasítás egy kartondobozban.
TÁROLÁS
Hőmérsékleten tárolandó 15 és 30 ° C-on
Tartsuk távol a gyermekektől.
szavatossági idő
3 év.
Ne használjon fel a lejárati dátumot.
Kibocsátási feltételekre
Vényköteles.
GYÁRTÓ
"Janssen Pharmaceutica NV" Belgiumban.
A szervezet, amelyhez az igény:
OOO „Johnson Johnson”, Oroszország, 121614 Moszkva, ul. Krylatskaya, d. 17, p. 2.
tel. (495) 726-55-55.