Zafiron (zafiron)
Egyéb összetevők: laktóz-monohidrát polumikronizirovanny, laktóz-monohidrát mikronizált.
Gyógyszerhatástani. A formoterol-fumarát - szelektív agonista 2-adrenoceptor ?. Ez egy hörgőtágító hatása betegeknél a reverzibilis légúti obstrukció. A gyógyszer gyorsan hat (hatáskezdet - követően 1-3 percen belüli), a hatás megmarad több mint 12 órán át a belélegzés után. Alkalmazásakor a hatóanyag terápiás dózisban, hatással van a szív-érrendszerre minimális, az csak jegyezni egyedi esetekben.
A formoterol gátolja a hisztamin felszabadulását, és leukotriének passzívan szenzibilizált humán tüdő; hatékonyan megakadályozza a által indukált hörgőszűkületet allergének, testmozgás, hideg levegő, a hisztamin vagy a metakolin. Mivel hörgőtágító gyógyszer hatása van kifejezve 12 órán belül a belélegzés után, szupportív terápia, amelyben a formoterol adagoljuk 2-szer naponta, ami a legtöbb esetben, hogy a szükséges ellenőrző bronchospasmus krónikus tüdőbetegség nappal és éjszaka egyaránt.
Farmakokinetikáját. Zafiron terápiás dózisa a hatóanyag 12-24 mg 2-szer naponta. A vonatkozó adatok a farmakokinetikai tulajdonságait formoterol vizsgálatokból nyert bevonásával egészséges önkénteseken inhalálása után meghaladó dózisok terápiás és COPD-s betegek inhaláció után a terápiás dózisokban. Az összeg a formoterol, a vizelettel ürül a módosítatlan formában, alkalmazzuk indirekt mérésére a teljes hatás a gyógyszer a szervezetben, és korrelál a adatokat visszavonását készítmény a plazmából. T? Vizelet és a vér, mint a plazmában.
Szívás. Az alkalmazás a formoterol nagyobb dózis a terápiás egy (egyetlen dózis - 120 mg), Cmax volt megfigyelhető után 5 percen belül a belélegzése plazma (266 pmol / l). COPD-s betegek kapó formoterol dózis 12 vagy 24 mg 2-szer naponta, 12 héten át, a formoterol koncentrációja a vérplazmában meghatározva több mint 10 perc, 2 óra és 6 óra után inhalációs tartományban van 11,5-25,7 és 23,3-50,3 pmol / l volt.
Meghatározása a teljes kiürülés a formoterol és (vagy) az (R, R) - és (S, S) enantiomerek azt mutatta, hogy a számot a formoterol a véráramban arányosan növekszik az alkalmazott dózisban (12-96 ug).
Belélegzés után 12 vagy 24 ug-formoterol-fumarát, 2-szer naponta, 12 héten át kiválasztódását formoterol változatlan formában a vizeletben emelkedett 63-73% (az utolsó dózis, mint az első) az Alzheimer-kóros betegek és a 19 és 38% - a egyének COPD. Ezek az adatok azt jelzik, korlátozott halmozása formoterol a plazmában ismételt adagolás után. Ismételt használat figyeltünk halmozása túlsúlya egyik enantiomerre a másikkal.
Mint ahogy az alkalmazott más gyógyszerekkel belélegzett, várható, hogy sok a formoterol egy inhalátor kerül lenyelésre, majd felszívódik a gyomor-bél traktusban. Orális beadása után 80 mcg formoterol-fumarát jelzett 3H, két egészséges önkénteseken szívódott legalább 65% -a a dózis.
Distribution. formoterol Binding a plazmafehérjékhez 61-64% (elsősorban albuminkötő történik - 34%). Amikor elérte a terápiás koncentrációját a telítési kötés helyek bekövetkezik.
Anyagcserét. A fő metabolizmust formoterol közvetlen glükuronizáción. Egy másik útvonal - O-demetilezési majd glükuronidáció. Egyéb anyagcsere-folyamatokat: a konjugáció formoterol szárítjuk és deformüezési majd történik konjugáció a formoterol-szulfát. O-demetilezés és glükuronid katalizált annyi izozim (rendre UGT 1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7, 2B15 és SYP 2D6, 2C19, 2A6), ami azt jelzi, egy kis valószínűségét kölcsönhatás más gyógyszerekkel gátlása specifikus izoenzim vesz részt formoterol anyagcserét. A formoterol terápiás koncentrációkban nem gátolja a citokróm P450 izoenzimek.
Visszavonását. Betegek asztma vagy COPD, alkalmazása 12 héten át egy adag 12 vagy 24 ug formoterol-fumarát, 2-szer naponta, illetve körülbelül 10 és 7% a dózis választódik ki a vizeletben változatlan formában. Az enantiomerek (R, R) - és (S, S) - rendre 40 és 60% -os mennyiségére formoterol változatlan formában a vizelettel egyetlen dózis után (12-120 mikrogramm), és az egészséges önkéntesekben egyszeri és többszöri adagolásra az asztmás betegek.
A hatóanyag és a metabolitjai teljesen kiürülnek a szervezetből; mintegy 2/3 a dózisú orális, a vizelettel ürül, és a harmadik dózis - a székletben. A vese clearance formoterol 150 ml / perc.
Egészséges önkénteseknél a T? formoterol plazmából inhalálása után egyetlen dózis 120 ug formoterol-fumarát-10 óra. T? enantiomerek (R, R) - és (S, S) -, alapján számított a kiválasztódási arányainak a vizeletben, rendre 13,9 és 12,3 óra.
A farmakokinetikai tulajdonságai formoterol idősebb betegeknél és olyan betegeknél, akiknél máj- vagy vesefunkció nem vizsgálták.
megelőzésére és kezelésére betegeknél bronchospasmus asztma; megelőzésére bronchospasmus allergének által kiváltott, hideg levegő, vagy gyakorlására; megelőzésére és kezelésére bronchiális obstrukció rendellenességek COPD-s betegeknél, beleértve a krónikus hörghurutot és az emphysema.
Szembeni túlérzékenység formoterol vagy egyéb komponensek a készítmény; Gyerekek 5 éves.
előfordulási gyakorisága meghatározása a következő: nagyon gyakran (1/10?), gyakran (1/100 ,? <1/10), иногда (?1/1000, <1/100), редко (?1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000).
Sostorony immunrendszer nagyon ritkán - túlérzékenységi reakciók (alacsony vérnyomás, urticaria, viszketés, kiütés).
Sostorony CNS: gyakran - fejfájás, remegés; néha - az izgalom, az értelemben, szorongás, szédülés, álmatlanság, Nagyon ritkán - ízérzés megváltozása.
Sostorony kardiovaszkuláris rendszer: gyakran - szívdobogásérzés; néha - tachycardia; nagyon ritkán - a perifériás ödéma.
Sostorony légzőrendszer: néha - hörgőgörcs, torok irritáció.
Sostorony gyomor-bél traktus: ritkán - hányinger.
Sostorony izomrendszer: ritka - görcsök, izomfájdalmak.
Zafiron hatóanyag dózist kell igazítani az egyéni igényeinek a beteg - a minimális hatásos dózis, amely a terápiás hatást. Ne lépje túl a javasolt maximális dózis (lásd. Alkalmazás).
Gyulladásellenes kezelésére. Nem alkalmazható egyidejűleg más Zafiron stimulánsok? 2 adrenerg elnyújtott hatást. A kezelés során a betegek AD Zafiron lehet használni, mint egy kiegészítő hatóanyag a betegek, akiknek az asztma nem kontrollált megfelelően más módon (például inhalált kortikoszteroidok az alacsony és közepes dózis) vagy személyek, fellángolása betegség, amely ad okot, hogy az elején a terápia két használt készítmények fenntartó kezelés, beleértve keresztül Zafiron előállítására.
A betegek, akik nem kapnak gyulladáscsökkentő kezelés, meg kell kezdeni egy időben megkezdődik az alkalmazás Zafiron gyógyszer. Miután a kezelés megkezdése Zafironom bátorítani kell a betegeket, hogy folytassa a gyulladásellenes terápia is javulást.
Súlyosbodását asztma. Ha a asztma tünetei nem Zafirona vagy dózisok számát szükséges, hogy ellenőrizzék a tüneteket, a betegség növekszik, ez általában azt jelzi, hogy romlott az alapbetegség és annak szükségességét, hogy vizsgálja felül a bázisos kezelés orvos.
Abban az esetben, asztmás roham, meg kell alkalmazni egy stimuláns? 2 adrenerg gyors cselekvés. Meg kell tájékoztatni a beteget a sürgős orvosi ellátás a hirtelen asztma súlyosbodása.
Egyidejű betegségek. Meg kell különösen óvatos alkalmazása során Zafirona (különösen a csökkentése szempontjából dózis) és szigorúan ellenőrzik a betegek jelenlétében egyidejű betegségek: ischaemiás szívbetegség, szívritmuszavar és a hővezetés, különösen AV-blokk III fokú; súlyos szívelégtelenség, aorta szűkület subvalvularis, idiopátiás; hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia; pajzsmirigy-túlműködés; ismert vagy feltételezett nyúlási intervallummal Q-T (Q-T. „korrigált> 0,44).
Mivel a hiperglikémiás hatást rejlő stimulánsok? 2-adrenerg receptor, a cukorbetegekben ajánlott extra vércukor szintet.
Hypokalemia. Az eredmény a stimuláns terápia? 2 adrenerg receptor lehet a fejlődés egy potenciálisan súlyos hypokalaemia. Mivel ez a gyógyszer hatása fokozható hypoxia és az egyidejű kezelés, különös gonddal kell asztmás betegnek súlyos. Ezekben az esetekben azt javasoljuk, rendszeres monitorozása kálium szintjének a vérplazmában.
Paradox bronchospasmus. Mint a többi inhalációs terápia alkalmazása Zafiron gyógyszer kell vizsgálni annak lehetőségét, hogy paradox bronchospasmus. Ebben az esetben azonnal vegye ki a gyógyszert és felírni az alternatív kezelések.
A készítmény laktózt tartalmaz, ezért a ritka, veleszületett galaktóz intoleranciában formák, laktáz-hiányban szindróma vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavar készítmény nem alkalmazható.
A terhesség alatt mellek ikormleniya. Biztonsági alkalmazások Zafirona terhesség és szoptatás alatt nem igazolták. Ne használja a gyógyszert a terhesség alatt. Ebben az időszakban a gyógyszer kell használni, csak az egészség hiányában más biztonságos alternatívát.
A formoterol, mint a többi? 2 adrenostimulyatory lelassíthatja a folyamatot szülés eredményeként tokolitikus lépéseket.
Nem ismert, hogy a formoterol anyatejbe. Nők alkalmazása Zafiron nem szabad szoptatni.
Gyermek. Nem javasoljuk a használatát Zafiron a gyógyszert alatti gyermekek 5 éves kor.
Befolyásolja nasposobnost járművek vezetésére irabotat soslozhnymi mechanizmusokat. Abban az esetben, szédülés, remegés, görcsök kezelés alatt nem adható olyan betegeknek, akiknek a tevékenysége igényel fokozott figyelmet.
Zafirona és egyidejű alkalmazása az ilyen gyógyszerek, mint a kinidin, dizopiramid, prokainamid, fenotiazinok, antihisztaminok és a triciklikus antidepresszánsok, MAO-gátlók, vagy a készítmények intervallumot hosszabbító Q-T. elővigyázatosságot igényel, mert a fellépés a szív-érrendszerre fokozható (például gyógyszerek, meghosszabbítják az intervallum Q-T. fokozott kockázata kamrai aritmiák).
Az egyidejű használata más szimpatomimetikus szerek fokozhatják mellékhatások Zafirona.
Az egyidejű használata xantin-származékok, szteroidok vagy diuretikumok fokozhatják a potenciális hatása stimulánsok gipokaliemicheskoe? 2-adrenerg receptor.
Blokkolók? Adrenoceptor gyengíthetik vagy blokkolja az Zafirona. Ebben a tekintetben nem lehet használni együtt Zafiron blokkolók? Adrenoceptor (beleértve a szemcseppeket is), kivéve abban az esetben, extrém szükségszerűség.
Tünetek: A túladagolás Zafirona vezethet a jelenség jellemző felesleges intézkedések egyéb stimulánsok 2 adrenerg receptor, mint például hányinger, hányás, fejfájás, remegés, álmosság, szívdobogás, tachycardia, kamrai ritmuszavarok, metabolikus acidózis, hypokalaemia, hyperglykaemia ?.
Kezelés: látható kezében egy támogató és tüneti kezelés. Súlyos esetben kórházi ápolásra van szükség.
Meg lehet tekinteni blokkolók alkalmazásával adrenerg receptor, de csak azzal rendkívül körültekintően, mivel ezeknek a szereknek is hörgőgörcsöt okozhat.
Súlyos toxicitás szabályozni kell az elektrolit koncentrációt (például kálium) a vérplazmában és a CDF.
száraz, sötét gyermekektől távol hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on