A nyújtott hatóanyag-leadású adagolási formák
A nyújtott hatóanyag-leadású adagolási formák - adagolási formák módosított felszabadítására, amely növekedése a hatástartam a hatóanyag lassításával a megjelenése.
elhúzódó LF követelmények:
1 - a hatóanyag-koncentrációja, mint a hatóanyag felszabadulását nem kell alávetni jelentős változások, és kell az optimális a szervezetben egy bizonyos ideig;
2 - segédanyagokat be az adagolási forma evakuálni kell a szerv vagy inaktivált nélkül végezzük káros hatást gyakorolnak rá;
3 - módon kiterjeszteni, hogy a kereset egyszerű és megfizethető, hogy hajtsák végre, és ne legyen negatív hatással van a szervezetre.
A probléma a meghosszabbítása az orális készítmények bonyolultabb, mint injektálható, hiszen LP beszívási folyamat a sejtmembránon keresztül Sajátos GIT és szabályosságát.
A mechanizmus a hosszantartó LP orális alkalmazásra vannak osztva két alcsoportra:
1.Preparaty újra akció periodikus kiadás LP (merkenzim tabletta vobe-mugos E yuniendzaym) LP engedje ezek a szerek két vagy több meghatározott ideig;
2.Preparaty támogató fellépés állandó, egyenletes felszabadulását LP (kétrétegű tabletták naproxen tabletták retard Nitrong, Sustak; bukkális-Trinitrolong) PL támogató intézkedések konstans koncentrációját biztosítsuk a LOS nem kifejezettek szélsőérték nem túlterhelés a test túlzottan magas koncentrációjú LOS. Egy adag PL elkülönül a többi záróréteg, amely lehet egy film, extrudált, ülepítjük. Attól függően, hogy a készítmény a héj LP lehet engedni a kívánt GI, a lokalizáció tetteikért figyelhető meg.
Választék bevonatos tabletták meglehetősen széles. újra-hatású hatóanyagok koncentrációja magas első LP a szervezetben, amely aztán gyorsan csökken azt követően kell kiadni további LP és a megfigyelt magas koncentrációja. Következésképpen PL ismétlődő cselekvések kivételével a kényelem vétel, a beteg terápiás előnye van a rendes vételét adag pótlására. Példaként tekintsük a mechanizmusa felszabadulását a tablettákból újra LV intézkedéseket tartalmazó enzimek a növényi és állati eredetű és bevonatos (Merkenzim. Vobe mugos-E).
Merkenzim tartalmaz 750 NE bromelain, pankreatin 400 mg, 30 mg szarvasmarha-epe, a kombinált készítmény az enzimeket tartalmazó növényi és állati eredetű. Használt emésztési razlichnogogeneza, hasnyálmirigy-gyulladás. A külső héj tartalmaz bromelain, nyert ananász gyümölcs.
Merkenzim enzim hasítja a proteint pH = 3-8. a gyomorban. és vkishechnike. Pankreaiin és szarvasmarha epe alatt atsidorezistentnoy shell, szabadulnak fel a vékonybélben. Pankreatin emésztések fehérjék, szénhidrátok. zsírok. Az epe lebontja az állati zsírok és növényi olajok. Jelenlétében epe lipáz növeli a emésztő képességét hasnyál.
vobe-mugos E tabletták 100 mg papaint, tripszin és kimotripszin, 40 mg. Papain- nyert enzim szárított tejszerű lé éretlen dinnye gyümölcsfa (papaya), pepszin hasítja fehérjék, mint. A tripszin és himotripsin- hasnyálmirigyenzimek alapján atsidorezistentnoy bevonatában, amely megvédi őket a degradáció a gyomorsav. Tabletták aktiváló tumorellenes immunitást, normalizálja a koncentrációját citokin, amely növeli a hatékonyságát sugárkezelés és a kemoterápia.
A tabletták támogató intézkedések közé tartozik mátrix tabletták. A mátrix tabletta formában neprerynuyu segédanyagokat hálós szerkezetű (mátrix), amelyben egyenletesen elosztva LP. A mátrix lassan oldódik az emésztő traktusban, vagy kiválasztódik a porózus IDE tömege, amely párok az utóbbi esetben zhidkostyu.V töltött tabletták nevezzük a keret vagy a csontváz. A mátrix gátként, amely korlátozza a testfolyadékkal való érintkezés LP és LP szabályozza a felszabadulás. [9]
Enterális meghosszabbított formáihoz vannak besorolva, a fajtól függően, a:
6 tablettát ioncserélőkkel;
8 tabletta elvére épül hidrodinamikai egyensúlyt;
9 elnyújtott hatású tabletták bevonattal
Depot formák - steril trituratsionnye tabletták nyújtott felszabadulásával nagymértékben tisztított gyógyszerhatóanyagok adagolásra a bőr alá. Ez az alakja nagyon kis lemez vagy henger. Ezeket a tablettákat készülnek töltőanyag nélkül. Ez a dózisforma nagyon gyakori adagolására a szteroid hormonok. A „pellet” kifejezés a külföldi szakirodalomban.
Forms retard - enterális elhúzódó adagolási formák biztosítják a létrehozását a test állomány gyógyszer és az azt követő lassú felszabadulású. Jellemzően mikrogyöngyök hatóanyag körül egy biopolimer-mátrixot (bázis). Ezek rétegek oldódnak, felszabadító másik tétel a hatóanyag. Nyerik préseléssel mikrokapszulákat egy szilárd mag egy tablettázó gépen.
Repetabs - egy tablettát egy többrétegű bevonattal, amely biztosítanak ismételt hatású a hatóanyag. Ezek közé tartozik egy külső réteget a hatóanyagot, amelynek célja a gyorskioldó, a belső héj a csökkent permeabilitású, és egy mag, amely tartalmaz egy másik adag gyógyszer.
Többrétegű (rétegelt) tabletta adni a lehetőséget, hogy összekapcsolják a gyógyszerek összeegyeztethetetlen szempontjából fiziko-kémiai tulajdonságok, hogy meghosszabbítja a gyógyszerek hatását, szabályozzák a szekvenciája gyógyszerek felszívódását bizonyos időközönként.
A termelés többrétegű tabletta használt gyűrűs pirulát készüléken több rostálás. A gépek végezhető háromszor locsolás végzett különböző granulátumok. Gyógyászati anyagok szánt különböző rétegek, tápláljuk a gépbe garat egy különálló adagolóból. A mátrix viszont öntjük új hatóanyag és az összes alsó nyomófej alá süllyed. Minden gyógyszer az árnyalat vagy szín, és a hatásuk, hogy feloldja a rétegrendű. Ezekben a tabletták, a gyógyszer rétegek váltakoznak rétegek kisegítő anyagok, amelyek gátolják a kibocsátás a hatóanyag a pusztulástól hatása alatt a különböző tényezők a gyomor-bél traktus.
Tabletták keret - egyfajta tabletták folyamatos, egyenletes felszabadulását és elnyújtott hatását a hatóanyag hordozó. A klasszikus példa a mátrix technológia.
Ezek előállításához használja a kisegítő anyagok, amelyek egy olyan mátrixot képeznek, vagy hálózati struktúra, amelyben a gyógyszerhatóanyag beépül. Az ilyen tabletta hasonlít egy szivacs, a pórusokat, melyek tele vannak az oldható anyaggal (keveréke a hatóanyag és az oldható segédanyaggal - cukor, laktóz, stb).
Ezek a tabletták nem oldódnak a gyomor-bél traktusban. Jellegétől függően a mátrix megduzzadhat és lassan oldódik, vagy megtartja geometriai alakját az egész időszak alatt a marad a szervezetben, és megjelenik a formájában egy porózus tömeg, a pórusokat, melyek tele vannak folyadékkal. Így a hatóanyag felszabadul kimosódás.
Segédanyagokat kialakulását mátrixok osztva hidrofil, hidrofób, inert, és szervetlen.
Hidrofil mátrix - a duzzadó polimerek (hidrokolloidok): hidroxipropil-, hidroxi, gidroksietilmetiltselyuloza, metil-metakrilát és mások.
Hidrofób mátrixok - (lipid) - természetes vagy szintetikus viaszok, mono-, di -, trigliceridek, hidrogénezett növényi olajokat, zsíralkoholokat és más magasabb.
Inert mátrixok - az oldhatatlan polimer :. EtilTS, polietilén, polimetil-metakrilát, stb csatornák létrehozása a polimer réteg, egy vízben oldhatatlan, vízben oldható anyagokat adagolunk (PEG, PVP, laktóz, pektin, stb). Mosott ki a keret tabletták, ezek feltételeinek megteremtése fokozatos felszabadulását a hatóanyag-molekulák.
Használható nem-toxikus szervetlen mátrixok oldhatatlan rész: Sa2NRO4, CaSO 4, BaSO4, Aerosil [7]
Tabletták ioncserélőkkel - kiterjesztése a gyógyszer lehetséges, fokozva annak molekulák a csapadékképződés miatt, egy ioncserélő gyanta. Az anyagokat társított ioncserélő gyantával, oldhatatlanná válik, és a hatóanyag felszabadulását az emésztőcsatornában alapja kizárólag az ioncsere.
A termelés a tabletták és granulátumok ioncserélők különböző adalék anyagokat használjuk, amelyek, mint a megsemmisítés szabad hatóanyag. Így, mint töltőanyagot javasolnak keveréke az enzimmel a szubsztrátum. Core olyan hatóanyagot tartalmaz, amely fedezi a héj. A héj készítmény, amely egy gyógyászatilag elfogadható, vízben oldhatatlan, filmképző mikromolekulyarny komponenst és egy vízben oldható, pórusképző szer (cellulóz-éterek, akrilgyanták és egyéb anyagok). Létrehozása tabletta az ilyen típusú lehetővé teszi, hogy engedje őket a makromolekulák a hatóanyagok egy héten belül.
„Fúrt” tablettát. „Fúrás” síkok tabletták teremt további felületi interfész között a tabletta és a környezet. Ez viszont okoz egy bizonyos állandó a hatóanyag felszabadulását, mert a oldódását a hatóanyag felszabadulási sebesség arányosan csökken, hogy a csökkentés a felülete a tabletta.
Hidrodinamikai kiegyensúlyozott tablettát. Ezek a tabletták kölcsönöz hidrodinamikai tulajdonságok egyensúlyát, hogy rendelkeznek egy úszóképes a gyomornedvben és megtartják ezt a képességet, akár teljes felszabadulását a hatóanyag. Alapvetően, az ilyen típusú tabletták kezelésére használt gyomorsav kapcsolatos betegségek hiperszekréció sósav. Ez főleg savkötők.