Modern elhúzódó adagolási formák
A nyújtott hatóanyag-leadású adagolási formák (a latin Prolongare - megnyújtja) - egy adagolási forma módosított hatóanyag-leadású. A lassú felszabadulását a hatóanyag által biztosított növekvő időtartamát. A fő előnye az ilyen adagolási formák a következők:
- csökkenteni lehet a vételi frekvencia;
- csökkentésének lehetősége a csere dózis;
- a lehetőséget, hogy kiküszöböljék irritáló hatóanyag a gasztrointesztinális traktusban;
- arra, hogy csökkentse a megjelenése jelentős mellékhatásokat.
Hosszadalmas dózisformák kell felelnie az alábbi követelményeknek:
- gyógyszer-koncentrációt, mint a hatóanyag felszabadulását nem kellene, hogy jelentős ingadozások és kell az optimális a szervezetben egy bizonyos ideig;
- segédanyagokat be az adagolási forma ki kell helyezni a test vagy inaktivált;
- módon meghosszabbítja annak szükségességét, hogy egyszerű és megfizethető, hogy hajtsák végre, és ne legyen negatív hatással van a szervezetre. A legtöbb fiziológiailag közömbös eljárás meghosszabbítása lassú felszívódás a hatóanyag.
Jelenleg a legsürgetőbb kérdés létrehozásának hosszú hatástartamú formák, amelyek a hosszú távú hatása a gyógyszer, miközben csökkenti a napi adagot. Ilyen típusú eljárást nyújt állandó értéken tartjuk a vér koncentrációja a hatóanyag nélküli csúcs-ingadozások. Tanúsítványtárak dózisformák lehetővé tegyék a hatóanyag csökkenti a multiplicitása a cél, és így csökkentsék a gyakoriságát és súlyosságát a lehetséges gyógyszer-mellékhatások. Betűszó sokasága gyógyszerek módszerek teremt bizonyos kényelmet az orvosi személyzet a kórházakban, és azok számára, akik a betegek kezelés elvégzésére ambuláns, jelentősen növelve azok betartását, ami nagyon fontos, különösen, ha a gyógyszerek a krónikus betegségek kezelésére. Hosszan tartó kábítószer hatása érhető el különböző módokon. Mindenekelőtt ez a farmakológiai módszerekkel, amelyek módosítják a kábítószer farmakokinetikáját használata által a racionális gyógyszer-kombinációk különböző összetevők egyetlen adagolási formában. Példaként ez a megközelítés tartalmazza ingibitorozaschischennye gyógyszerek penicillin. A túlnyomó többsége antibiotikum penicillin csoport elpusztult hatása alatt specifikus enzimek - penicillinázokat termel sok mikroorganizmusok, így a kórokozó ellenálló penicillin. penicillinek kombinált készítmények a klavulánsavval vagy szulbaktám, anyagok, nem mutatott mikrobaellenes aktivitást hoztak létre, de képesek blokkolni penicillináz. Ennek eredményeként egy ilyen kombináció penicillin antibiotikumok nem pusztította el a penicillináz, ami szélesebb a spektruma mikrobaellenes hatást, és jelentősen megnyúlik a saját farmakológiai hatását. Készítmények penicillin antibiotikumok probenecid biztosítanak hosszan tartó hatását az antibiotikumok annak a ténynek köszönhető, hogy a probenicid blokkok tubuláris szekréció penicillinek, miáltal az eliminációs ráta a testből jelentősen csökken, és a hatás növekszik.
Vannak különböző technológiai elvek megvalósítása nyújtott hatóanyagleadású szilárd gyógyszerformák. Modern Pharmaceuticals előírja a speciális dózisformák, hogy tartós hatást biztosítanak a gyógyszerek, a fő amelyek a következők:
1) A tabletták orális fajták:
· Bevonatos tabletták, lassú felszabadulású;
· Bevonatos tabletták, hosszan tartó hatású;
· A bevont tabletták, amelyek oldhatók a bélben, egy hosszú hatású;
· A módosított leadású tabletta;
2) kapszulák lehetnek orális felhasználásra fajták:
· Capsule módosított felszabadulású depó;
· Kapszulákat mikrogömböktől
3) dózisformák beültetés:
· Tabletták beültetésre;
· Kapszula beültetésre (pellet);
· TTS - transzdermális terápiás rendszereket.
# 9688; injektálható dózisformákat hosszú hatású:
· Drug szuszpenzió parenterális adagolásra.
Hosszantartó hatású tabletták vannak bevonva egyfajta szilárd adagolási forma, amelyben a gyógyszer hatására érhető el, és meghosszabbítja annak lassú felszabadulású jelenléte miatt a polimer héj. Egy polimert és egy lágyítószert, lehet elérni a programozott hatóanyag-felszabadulás sebességét és időtartamát szabályozott hatóanyag.
A tabletták a nyújtott hatás elvén hidrodinamikai egyensúlyt biztosítanak gyógyszer hatása a gyomorban. Hozzávalók ilyen tablettákat egyensúlyban úgy, hogy van egy „lebegő” a gyomorsav és megtartják az ingatlan, amíg a teljes kibocsátás a bezárt hatóanyag. Ezen elv, például alapú létrehozása antacidok, amely hosszú ideig, hogy a gyomorban lévő, képesek irányítani a szintje a savasság.
Réteges tabletták és drazsék tartalmazhatnak egy vagy több gyógyszer összetevői, felváltva elrendezett rétegek a segédanyagokkal. Így adjuvánsok blokkolják a kibocsátás az új részek a hatóanyag, amíg a teljes pusztulás hatása alatt a különböző tényezők a gyomor-bélrendszer (pH, enzimek, hőmérséklet, stb). Az ilyen dózisformák a hatástartam az egyszeri dózis 12 vagy 24 órán keresztül. A tabletták formájában kapható kalcium antagonisták (nifedipin, felodipin, diltiazem), nitrátok (izoszorbid-dinitrát, izoszorbid-mononitrát), béta-blokkolók (metoprolol, oxprenolol), és mások.
Egy változatként a réteges tabletták kiállnak tabletták préselésével előállított granulátum, amelynek a bevonata a változó vastagságú, amely hatóanyag-felszabadítási komponenseket különböző sebességgel. Tabletták Az ilyen típusú tartalmazhat nem egy, hanem több gyógyszerrel, a felszabadulást végezzük eltérő sebességgel, és egy bizonyos sorrendben. Az egyik típusú réteges tabletták olyan tabletták, préselésével előállított mikrokapszulák, amelynek burka olyan anyagokat tartalmaznak, amelyek védik őket a törés a gyártási folyamat során, és biztosítsa felszabadulását a hatóanyag különböző sebességgel, vastagságától függően, és összetétele a mikrokapszula membránok.
Tabletták tartós hatású, ható „ozmotikus pumpák”, tartalmaznak egy mag a hatóanyag féligáteresztő membrán. Az érintkezés után a tabletta a gyomor-bél traktusban, a víz áthatol a membránon, létre belsejében egy telített oldat, és a magas ozmotikus gradiens, a környezeti. Alignment ozmotikus nyomás belül és kívül a tabletta csak akkor lehetséges, ha a kimeneti tartalmazó oldat a gyógyszert a külső. A kötet a telített oldat időegység alatt kibocsátott, hogy a külső, érzékelhető mennyiségű vízzel. A felszabadulását a hatóanyag állandó sebességgel, amíg belül elérhető a tabletta hatóanyag mennyisége elegendő ahhoz, hogy telített oldat képzéséhez.
Meghosszabbított formáihoz alapuló mátrix vagy töltőanyag elő alkotó egy speciális tartalmazó magot a hatóanyag a dózisforma, és a héj. A mag tartalmaz egy gyógyászatilag aktív anyag, és egy specifikus enzim szubsztrátja az enzimnek. A héj hidrofób tulajdonságokkal, hanem tartalmaz egy hidrofil polimer, amely a vizes környezetben a gyomor-bél traktus vagy megduzzad, vagy feloldódik, és eluáljuk létrehozásával shell utat, hogy izoláljuk a gyógyszernek a magból. Tehát egy nagy számú csatorna a héj, amelyen keresztül a vizes közeg bél behatol, eléri a sejtmagba. Hatása alatt a nedvesség oldásával és aktiválódását az enzim, amely lebontja a szubsztrát és a hatóanyag felszabadul a dózisformából mag. Utolsó létre a membránon keresztül csatornákon ki a bél belsejében, és ki vannak téve ott felszívódását a vérbe, és a későbbi fejlődését farmakológiai hatás. Jelenleg, ezen alapelv szerint lehet létrehozni egy hosszú hatású tabletták és granulátumok a tartós hatóanyag-leadást akár egy hétre. Azonban, az ilyen tabletták olyan nyújtott hatású irracionális formában, mivel ezek, ez idő alatt az egyetlen módja, hogy elhagyják a bél.
A hatás a késleltetett hatóanyag-leadású kapszulák a kereset a tényen alapul, hogy a szokásos zselatin kapszulák gömbszerű részecskék hártyás hatóanyag bevonattal, amely tartós hatóanyag felszabadulását hosszú idő alatt és annak felszívódását a vérbe. A szabályozott hatóanyag-felszabadulás érhető el az a tény, hogy a granulátumok, tartalmazó, borított különböző rétegek kagyló amely feloldja fokozatosan, amely biztosítja a folyamatos ellátás a lumen a szabad hatóanyag. Ezt az elvet alapul kialakítása hosszú hatástartamú propranolol. Külföldön, ezek a kapszulák nevezzük spansuly. A formában spansuly előállított, például, vaskészítmények, ami csökkenti a technikák sokfélesége háromról, miközben csökkenti a teljes napi adag alapanyagot használt, és ennek eredményeként, csökkenti a gyakorisága és súlyossága káros hatások a gyógyszer.
Emésztőrendszeri terápiás rendszer - kapszulák és tabletták, a 24-órás gyógyszer hatását. Az ilyen tabletták és kapszulák a hatálya alá tartozó egy oldhatatlan félig áteresztő bevonat egy szabályozott felszabadulási sebesség a hatóanyag. Az ilyen adagolási formák a jelenleg rendelkezésre álló, például kalcium antagonisták nifedipin és verapamil.
A különböző tabletták és kapszulák a hosszantartó hatású tabletták és kapszulák a beültetéshez implantációk (pellet). Ez a sajátos steril adagolási formákban, amelyeket benyújtott a bőr alatt, és a tartós és folyamatos leadását a gyógyszer bejut a szisztémás keringésbe, és hosszan tartó farmakológiai hatás. Az időtartam a hatása az ilyen adagolási formák határozzák nem órán át vagy akár napokig ez általában néhány héttől több hónapig. A jellemzője ez a megfogalmazás, hogy egy bizonyos ideig a hatóanyag és a vivőanyag teljesen eltűnnek a beadás helyén. Ezeket használják annak érdekében, hogy a hosszú távú krónikus betegségek kezelésére.
Kapcsolódó dózisformák implantátumok. Ezeket használják ugyanerre a célra, de ellentétben a pelletek és tabletták implantátumok, hogy teljesen feloldódjon a injekció helyén, implantátumok gyakran tervezték hosszabb ideig (több éves), és amikor a lejárati, néha kell kivont a beadás helyén. Egy ilyen dózisforma használt fogamzásgátlót, amely fogamzásgátló hatása akár 5 év.
A szilárd adagolási formák közé tartoznak késleltetett leadási transderamalnye másik terápiás rendszer, de az alábbi osztályozás szerint a kombinált dózisforma az elszigetelt, mint egy külön csoportot, valamint a dózis formák a beültetéshez (implantáció tabletták és pelletek).
Így, készítmények nyújtott hatásúak, nem csak növeli a hatékonyságát a kábítószer-terápia szignifikánsan csökkenti a beadás gyakoriságát közepette csökkentette a napi dózis, hanem növeli a biztonsági alkalmazott gyógyszerek, és jelentősen növeli a betegek betartását.
1. hangyák IA Kábítószer-Technology (3. kiadás, felülvizsgált).
2. Azhgikhina Technológia a gyógyszerek. (Gyógyászati főiskolák és osztályok a hallgatók).
3. A hangyák IA dózisformák technológia. (Gyógyászati főiskolák és osztályok a hallgatók). - M. Health 1988.
4. Állami Gyógyszerkönyv X kiadás.
5. "A New gyógyszertár."