Tsedeks - por stb
Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, nátrium-keményítő-glikolát, magnézium-sztearát.
Kapszulahéj: nátrium-lauril-szulfát, titán-dioxid, zselatin.
1 db. - táskák (5), - a kartondobozok.
Por szuszpenziós orális adagolásra világos sárgától a sötét színű; a víz alkotja halványsárga szuszpenziót egy jellegzetes cseresznye aroma.
1 ml szuszpenziót készítünk.
ceftibuten (dihidrát)
Egyéb komponensek: xantángyanta, szacharóz, szimetikon, szilícium-dioxid, titán-dioxid, poliszorbát 80, nátrium-benzoátot, aromát cseresznye íz.
Sötét injekciós üveg 30 ml (1) kiegészítve egy adagoló kanál és egy mért üveg - csomag karton.
Sötét injekciós üveg 60 ml (1) kiegészítve egy adagoló kanál és egy mért üveg - csomag karton.
Klinikopatológiai farmakológiai csoportot
III generációs cefalosporin
regisztráció №№
por d / prigotov. susp. d / lenyelése 180 mg / 5 ml-es injekciós üvegbe. 30 ml-es vagy 60 ml-es - P №013725 / 02, 23.01.09
farmakológiai hatások
III generációs cefalosporin. Ez egy béta-laktám antibiotikum, baktericid hatását, a mechanizmus, amelynek gátlása miatt a bakteriális sejtfal-szintézis. A gyógyszer jár számos termelő mikroorganizmusok β-laktamáz és ellenáll a penicillinek és más cefalosporinok.
A ceftibuten nagyon ellenáll a plazmid penicillinázt és cefa. Azonban megsemmisül az intézkedés bizonyos kromoszóma cephalosporinázt, amelyeket mikroorganizmus által termelt, mint a Citrobacter spp. Enterobacter spp. és Bacteroides spp. A gyógyszer nem alkalmazható által okozott fertőzések baktériumtörzs amelynek rezisztensek a béta-laktám antibiotikumok annak köszönhető, hogy az általános mechanizmusok, mint például megváltoztatja a permeabilitást vagy penicillin-kötő fehérje (PBP) (például, penicillin-rezisztens Streptococcus pneumoniae). A ceftibuten kölcsönhatásba elsősorban PSB-3 Escherichia coli, amely képződéséhez vezet a fonalas formák koncentrációja 1 / 4-1 / 2 MIC, és lizáltuk koncentrációban kétszer a MIC. Minimális baktericid koncentráció ceftibuten Escherichia coli törzsek érzékeny és rezisztens ampicillinre, körülbelül egyenlő az IPC.
Aktivenin vitro és a klinikai gyakorlatban elleni legtöbb törzs az alábbi Gram-pozitív mikroorganizmusok: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (penicillin kivéve a törzsek); Gram-negatív mikroorganizmusok: Haemophilus influenzáé (termelő törzsek nem termel β-laktamáz), Haemophilus parainfluenzae (gyártó törzsek nem termel β-laktamáz), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (a legtöbb törzs termel β-laktamáz), Escherichia coli, Klebsiella spp . (Beleértve a Klebsiella pneumoniae és oxytoca), indol-pozitív Proteus spp. (Beleértve Proteus vulgaris), valamint a Providencia spp. Proteus mirabilis, Enterobacter spp. (Beleértve Enterobacter cloacae és Enterobacter aerogenes), Salmonella spp. Shigella spp.
In vitro aktív szemben a legtöbb törzs a következő mikroorganizmusok, azonban ennek klinikai hatékonyságát még nem állapították meg; Gram-pozitív mikroorganizmusok: Streptococcus spp. C csoport és G; Gram-negatív mikroorganizmusok: Brucella spp. Neisserria spp. Aeromonas hidrofil, Yersinia enterocolitica, Providencia rettgeri, Providencia stuartii és törzsek Citrobacter spp. Morganella spp. és Serratia spp. amely nem termel nagy mennyiségű kromoszóma cephalosporinázt.
Inaktív Staphylococcus spp. Enterococcus spp. Acinetobacter spp. Listeria spp. Flavobacterium spp. és Pseudomonas spp. gyengén aktív szemben a legtöbb anaerob baktériumok, beleértve a legtöbb törzsek Bacteroides.
A ceftibuten nincsenek transz-mikrobiális aktivitást in vitro és in vivo törzsekkel szemben az azonos.
farmakokinetikája
A gyógyszer bevétele után belsejében ceftibuten szinte teljesen felszívódik az emésztőrendszerből (90%). Egy vizsgálatban, a Cmax a plazmában egyetlen orális beadását ceftibuten, mint egy 200 mg-os kapszula átlagosan körülbelül 17 ug / ml. Cmax a plazma után érjük el, 2 óra és 3 óra után egyszeri orális adagolása 200 mg-os kapszula és 400 mg.
A biológiai hasznosíthatóság ceftibuten dózisfüggő a terápiás dózistartományban (≤400 mg). A sebessége és mértéke felszívódásának ceftibuten fogadásakor Tsedeksa szuszpenzió formájában változást szedése étellel. Egyidejű táplálékfelvétel nem befolyásolja a hatékonyságát Tsedeksa kapszula formájában.
A ceftibuten fokú plazmafehérjékhez való kötődése alacsony (62-64%). Css ceftibuten (recepción minden 12 órában) a plazmában elérte, miután megkapta az ötödik dózis. Észrevehető felhalmozódása a gyógyszer észleltek ismételt használat.
A ceftibuten könnyen behatol a folyékony közeg és a szövet. A koncentráció a ceftibuten összehasonlítható kután hólyag folyadékot, hogy a plazmában, vagy meghaladja azt (a összehasonlítása alapján az AUC). A ceftibuten behatol a középfülben folyadék gyermekek akut középfülgyulladás, ahol a koncentráció körülbelül egyenlő a plazmaszint vagy meghaladja azt. A ceftibuten koncentrációját a tüdőszövetekben jelent mintegy 40% a plazma koncentrációk. A nazális, tracheális és hörgőváladékok bronchiális-alveoláris mosófolyadékban és annak sejtszuszpenziót ceftibuten koncentráció közelítőleg 46, 20, 24, 6 és 81% a plazma koncentrációk rendre.
Anyagcsere és kiválasztás
Fő-származék ceftibuten, kering a plazmában (ceftibuten-transz), látszólag által alkotott közvetlen átalakulása ceftibuten (cisz-forma). A koncentráció a ceftibuten transz plazmában vagy a vizeletben jellemzően körülbelül 10% vagy ennél kevesebb a ceftibuten koncentrációját.
T1 / 2 ceftibuten a plazmából körülbelül 2 és 4 óra közötti (átlagosan 2,5 óra), és nem függ a dózis vagy használata rendszert. Írja elsősorban változatlan formában a vizelettel. A ceftibuten kimutatható a vizeletben 24 órán belül a beadás után 400 mg; Cmax vizeletben 264 ug / ml, és belül elérje az első 4 óra; 20-24 óra után egyetlen dózis a hatóanyag ceftibuten koncentrációja a vizeletben 10,5 ug / ml.
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
Az idősek Css ceftibuten (recepción minden 12 órában) érjük el, miután megkapta az ötödik dózis. Az átlagos AUC kissé magasabb volt, mint a fiatal felnőttek ebben a csoportban. Ismételt használata ceftibuten az idősek felhalmozási elhanyagolható volt.
Veseelégtelenségben enyhe Tsedeksa farmakokinetikája nem változik jelentősen.
Javallatok a gyógyszer
Fertőző és gyulladásos betegségek által okozott érzékeny mikroorganizmusok:
- fertőzés a felső légutak (beleértve a torokgyulladás, mandulagyulladás és a skarlát felnőttek és gyermekek, felnőttek akut arcüreggyulladás, középfülgyulladás gyermekeknél);
- fertőzések az alsó légúti felnőtteknél (beleértve az akut bronchitis, súlyosbodása krónikus bronchitis és akut tüdőgyulladás) azokban az esetekben, ahol az esetleges lenyelése a hatóanyag, azaz, a közösségben szerzett fertőzések;
- húgyúti fertőzések felnőttek és gyermekek (beleértve szövődményes és szövődménymentes);
- bélgyulladás, valamint a gyermekek gastroenteritisének okozta Salmonella spp. Shigella spp. és az Escherichia coli (ceftibuten ellen hatástalan Campylobacter spp., és a Yersinia spp.).
adagolási rend
A kezelés időtartama átlagosan 5-10 nap. A fertőzések kezelésére Streptococcus pyogenes által okozott, Tsedeks terápiás dózisban kell alkalmazni, legalább 10 napig.
Az akut bakteriális enteriteu gyermekek a napi dózis osztható, 2 adag (alapuló 4,5 mg / kg 12 óránként).
Biztonságosságát és hatásosságát Tsedeksa alatti gyermekek 6 hónapos kor még nem állapították meg.
Tsedeksa szuszpenziót lehet venni körülbelül 1-2 órával étkezés előtt vagy után. A megkapása előtt, gyógyszeres ampullával az elkészített szuszpenziót erősen fel kell rázni.
Feltételek sűrű szuszpenzióban készítmény orális
Mérjük meg a szükséges mennyiségű vizet (25 ml), vizet öntött a mérőpohár (tartalmazza) szintig. Pour körülbelül a felét adagoljuk vizet a fiolába a por és rázzuk össze, hogy nedvesítse a por jól, majd hozzáadjuk a maradék vizet, hogy az ampullát és alaposan összerázzuk ismét -, amíg a teljes oldódás a por alakú készítmény és 30 ml homogén szuszpenziót kapunk. Egy pontosabb adagolás a szuszpenziót ajánlott adagolási kanalat, és a mellékelt gradáció rendelkező 45 mg, 90 mg, 135 mg és 180 mg a zagy.
mellékhatás
Jelentett nemkívánatos események kapó betegeknél Tsedeks
Az emésztőrendszer: hányinger (≤3%), hasmenés (3%); ritkán - dyspepsia, gastritis, hányás, hasi fájdalom, emelkedett AST, ALT és LDH; Nagyon ritka - növekedése Clostridium difficile, együtt mérsékelt vagy súlyos hasmenést.
CNS: fejfájás, ritkán - szédülés; nagyon ritkán - a rohamokat.
Honnan vérképzés rendszer: nagyon ritkán - csökken a hemoglobin, leukopenia, eosinophilia, thrombocytosis.
A mellékhatások többsége bevételéhez kapcsolódó Tsedeksa általában enyhék és átmenetiek, támadható tüneti kezelés, vagy eltűnik lemondása után Tsedeksa.
Nemkívánatos események betegek kezelésére a különböző cefalosporinok
Allergiás reakciók: anaphylaxia, bronchospasmus, nehézlégzés, bőrkiütés, csalánkiütés, fokozott fényérzékenységi reakciók, viszketés, angioödéma, Stevens-Johnson szindróma, erythema multiforme, toxikus epidermális necrolysis.
A emésztőrendszer: súlyos hasmenés, colitis (társított antibiotikus kezelés, beleértve az álhártyás vastagbélgyulladás), emelkedett bilirubin.
Honnan vérképzés rendszer: aplasztikus anémia, pancytopenia, neutropenia és agranulocytosis.
A véralvadási rendszer: egy protrombin-idő növekedést és a nemzetközi normalizált arány (MHO), hemolitikus anémia, és belső vérzés, pozitív direkt Coombs-teszt.
A húgyúti rendszer: vese diszfunkció, toxikus nephropathia, glycosuria, ketonuria.
Ellenjavallata a gyógyszer
- Gyerekek 6 hónapos kor;
- túlérzékenység a gyógyszer és más cefalosporinok.
Tsedeks kell alkalmazni azoknál a betegeknél, komplikált gyomor-bélrendszeri betegségek, különösen krónikus colitis (történelem), valamint a kizárólag
óvatosan betegeknél, akiknek ismert vagy gyanított allergia penicillin.
Alkalmazása vesefunkció
Terhesség és szoptatás
Megfelelő, jól kontrollált vizsgálatok biztonságosságát és hatásosságát a gyógyszer a terhesség alatt, és nem tartották meg a szülés során.
A vizsgálatok eredményeit a gyógyszerek hatását a reproduktív funkció állatok nem mindig teszik lehetővé megjósolni hatásukat ember, így a döntés a kinevezését Tsedeksa terhesség alatt fel kell mérnie a várható előnye az anya és a lehetséges magzati kockázatot.
Ceftibuten nem kimutatható az anyatejben.
Vigyázat
Körülbelül 5% betegek allergiás a penicillin, van keresztreaktivitást cefalosporinok. Kapó betegek mind penicillinek és cefalosporinok, fiók Súlyos akut túlérzékenységi reakciók (anafilaxia); vannak olyan esetek, cross-hiperreaktivitás kialakulásával anafilaxia. Ha súlyos anafilaxiás reakciók látható sürgősségi ellátást (például, epinefrin, hogy / folyékony, légúti, oxigén bevezetése, antihisztaminok, kortikoszteroidok, presszoraminok, aktív megfigyelés).
A kezelés széles spektrumú antibiotikumok (beleértve Tsedeksom) sérti a bélflóra hasmenést okozhat, beleértve az álhártyás vastagbélgyulladás kialakulásával összefüggő a toxin Clostridium difficile. A hasmenés súlyosságát kíséretében vagy anélkül kiszáradás, változhat az enyhétől a súlyosig vagy életveszélyes. Hasmenés alatt vagy után antibiotikus kezelést. Ez a diagnózis meg kell vitatni minden olyan esetben, amikor fennáll az állandó hasmenés, miközben minden széles spektrumú antibiotikum típusú Tsedeksa.
Cefalosporinok, beleértve Tsedeks, ritka esetekben csökkenthetik aktivitását protrombin, amelyek növekedéséhez vezet a protrombin idő, különösen azokban a betegekben korábban stabilizált orális antikoaguláns terápia. A veszélyeztetett betegek, akkor figyelemmel kell kísérnie a protrombin-idő és MHO. ajánlott bevitel C-vitamin Ha szükséges,
Tsedeksa befolyásolja az eredményeket a kémiai és laboratóriumi tesztek nem mutattak. Az egyéb cefalosporinok néha felvett álpozitív direkt Coombs-teszt. Azonban a tanulmányok eredményeinek felhasználásával egészséges eritrociták nem erősítették kiváltó képességének pozitív Coombs Tsedeksa in vitro vizsgálatban is koncentrációig 40 ug / ml.
túladagolás
A véletlen túladagolás Tsedeksa toxicitási tüneteket nem figyeltek meg. Egészséges felnőtt önkénteseknél, akik egyszeri adag Tsedeks 2 g, súlyos mellékhatások nem voltak, és az összes klinikai és laboratóriumi paraméterek normális határokon belül.
Kezelés: A specifikus ellenszer ceftibuten nem létezik, így a túladagolás lehetséges gyomormosás. Egy jelentős része a dózis Tsedeksa lehet távolítani a vérből hemodialízissel. A hatékonyság a peritoneális dialízis nem állapították meg.
gyógyszerkölcsönhatások
Bizonyos tanulmány vizsgálta a kölcsönhatás Tsedeksa a következő gyógyszerekkel: antacidok tartalmazó alumínium és magnézium-hidroxid nagy adagban, ranitidin és a teofillin (egyszeri in / bevezetés). Bizonyítottan klinikailag jelentős kölcsönhatásokat nem azonosítottak. Tsedeksa befolyásolja a plazma szintek vagy farmakokinetikáját teofillin, ha szájon át nem ismert. Információk a kölcsönhatás más gyógyszerekkel még nem érkezett meg.
Feltételeiről, valamint
A gyógyszert kell tartani elzárva gyermekek hőmérsékleten 2 ° és 25 ° C-on A kész szuszpenziót tárolható 14 napig hűtőszekrényben (hőmérsékleten 2 ° és 8 ° C). Élettartam - 2 év.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
Kábítószer-receptet.