Válogatás a glükokortikoid gyógyszerek - glükokortikoid terápia a klinikai gyakorlatban
Page 8 12
Jelenleg nincs komoly bizonyíték, hogy minden jelenleg használt gyógyszerek glükokortikoid egy konkrétabb hatása a kóros folyamatok fejlesztése reumás és más betegségek.
Súlyossága különböző immunszuppresszív hatása glükokortikoidok nem mindig korrelál a gyulladáscsökkentő hatása van. A legerősebb immunszuppresszív hatást in vitro bizonyítására metilprednizolon (Medrol®) és a betametazon, közbenső - dexametazon, prednizolon, hidrokortizon, és a legalacsonyabb - prednizon.
Egyes funkciók a hatásmechanizmus, farmakokinetikai és mellékhatások lehetővé teszi, hogy ajánlani egy bizonyos differenciált megközelítése a választott gyógyszer és jellegét beadásra. Így el kell kerülni a hidrokortizon súlyos elváltozások a vese és a szív, mert a potenciális képesek késleltetni a nátrium és a víz. Bevezetés a molekula szintetikus glükokortikoidok fluort (triamcinolon, dexametazon, betametazon) eredményezett nemcsak növekedését gyulladásgátló aktivitással, hanem a romlása hordozhatóság miatt számos mellékhatás. A leggyakoribb mellékhatások közé triamcinolon amiotrófia, kushingoid és mentális zavarok, de ez velejárója a legkisebb appetit-
stimuláló hatása. A dexametazon a legnagyobb appetit- élénkítő hatású. A dexametazon és a betametazon nagyobb mértékben, mint a többi glükokortikoidok hozzájárulnak a súlygyarapodás, a magas vérnyomás, a csontritkulás, a peptikus fekélyek és a bőr komplikációk (ecchymosis, terhességi csíkok, akne, hirsutismus). Dexametazon van egy sokkal kifejezettebb gátló hatást a funkciója a neutrofilek, és ezért alkalmazása alig elfogadható betegeknél fokozott a fertőzések ingerkurrentnyh. Általánosságban, azt metilprednizolon (Medrol®) körében alkalmazott glükokortikoidok legjobb tolerálható, amint azt jól mutatja a 4. táblázat.
4. táblázat A teljes száma káros hatásait a különböző
glükokortikoidok
Az összeg a mellékhatások
Az összeg a mellékhatásai metilprednizolon volt, 8, lényegesen alacsonyabb, mint a többi glükokortikoidok. Ha Medrola® gyakorisága és súlyossága az ilyen mellékhatások például elnyomása hipofízis, elvesztése K +, késleltetés Na +, a magas vérnyomás kialakulását, diabetogén hatásokat, stimulálása étvágy, testsúlynövekedés, a hatásokat a pszichére, kushingoida csontritkulás kialakulásával és izomvesztés általános alacsonyabb volt, mint a többi glükokortikoidok, amint azt az 5. táblázatban ebben az összefüggésben Medrol® a gyógyszer azoknak a betegek instabil psziché, magas vérnyomás, túlzott testsúly, az inzulin rezisztencia, a kockázata fekélyes elváltozások a gyomor-bél traktus és a cukorbetegség.
1976-ban E. S. Cathcart et al. számolt be pozitív hatása intravénás infúzió ultramagas dózisok metilperdnizolona (Solu-medrola®) kijelölt „impulzus terápia”, a 7 betegnél lupus glomerulonephritis, folytonos, egy gyors romlása vesefunkció. Ezt követően, nem volt elég sok jelentések használatának ez a kezelési módszer a betegek nagy aktivitású és részvételét a patológiás folyamatot a létfontosságú szervek és rendszerek sok reumatikus betegségek, vaszkulitisz, a primer és szekunder glomerulonephritis.
5. táblázat összehasonlító értékelése a tevékenység és a mellékhatások a glükokortikoidok
súlygyarapodás
Hatás a gyomor-bél traktus
A hatás a psziché
„Pulse-terápia” metilprednizolon (Solu-medrol®) magában foglalja az intravénás csepegtető mintegy 1,0 g (10-30 mg / kg testsúly) a gyógyszer naponta 2-3 napig. Ezek a tanfolyamok tartott 1-2-szer egy hónapban, és attól függően, a klinikai helyzet, hogy továbbra is 6 hónapig vagy tovább.
Bevezetés a egészséges emberek ultra adag metilprednizolon fejezzük limfocitopénia együtt a neutrofilek, tartsa 1 -2 nap. Leykotsitopeniya előnyös csökkenése miatt retsirkulirukmtsih T-sejtek. Ezen kívül, 24-48 órán belül van egy jelentős szuppressziója perifériás limfociták stimuláció különböző mitogének. Amikor „impulzus terápia” metilprednizolon van egy markáns és hosszú távú depresszió NK sejtek. Hatása alatt az ultra-nagy dózisú metilprednizolon széthányódnak (rövid - legfeljebb 24 óráig) adhéziós képessége a polimorf magvú leukociták és azok egyéb funkciókat, szabad gyökök és a degranulációt jelentősen változik. Ezen kívül, van egy lassulás a szekréció lakgoferrina polimorf magvú leukociták, valamint a megsértése megsemmisítése és az emésztés a baktériumok. Az utóbbi hozzájárulhat fokozott kockázata interkurrens fertőzések részesülő betegek „impulzus terápia” metilprednizolon.
Sok a jelentések foglalkozó kontrollos vizsgálat hatékonyságának „impulzus terápia” metilprednizolon súlyos akut klinikai megnyilvánulásai reumás betegségek és vasculitis, megállapította, hogy a kedvező dinamikáját a klinikai kép hatása alatt ez a kezelési rend. Ezzel együtt is van a normalizálás vagy egyértelműen pozitív dinamika laboratóriumi (beleértve a szerológiai) mutatók.
Egyszeri kontrollos vizsgálatokban, amelyben egy kis számú beteg nem mutatott különös előnye (vagy előny rövid volt), összehasonlítva a hagyományos orális glükokortikoid terápia.
Túlzott optimizmus, megfigyelhető a kezdeti szakaszában a „impulzus terápia” metilprednizolon, most adta át a helyét a józan lehetőségeinek értékelését ennek a változatnak a glükokortikoid terápia és jelzések használatát. Határozottan indokolt a használata „impulzus terápia” a metiltoelnizolonom
különböző betegségek és kóros körülmények között, ami azt mutatja, egy glükokortikoid terápia célja, hogy gyorsan megszünteti (vagy csökkentik) a életveszélyes tüneteknek.
Indokolatlan kinevezés „impulzus terápia”, sérti az alkalmazási technikák (a túl gyors a gyógyszer beadása), valamint a nem megfelelő nyomon követése során a beteg injekció után az eljárást, lehet az oka a meglehetősen súlyos szövődmények, beleértve a szívritmuszavarok, szívelégtelenség, súlyos társuló fertőzés és így tovább.
Tekintettel a fentiekre, meg kell, hogy végezzen nagyszabású ellenőrzött klinikai vizsgálatok mind az azonnali és hosszú távú eredményeket „impulzus terápia” metilpredizolonom betegségek különböző tevékenységi trendekről és részt vesz a patológiás folyamat különböző szervek és különböző súlyosságú az elváltozások.
Együtt a orális és intravénás alkalmazása glükokortikoidok fontos szerepet játszik a klinikai gyakorlatban elfoglalni glükokortikoidok farmakológiai formák, amelyek intramuszkuláris adagolásra alkalmasak, hogy hosszan tartó, gyulladásgátló, immunodepres intenzitású-és allergiaellenes hatása van. Sőt, ezek a formák lehetővé teszik, hogy elérjék a szisztémás glükokortikoid hatás is alkalmazható in situ, mindenekelőtt belüli, azzal a céllal, hogy a helyi (lokális) hatásokat.
Az egyik képviselői ez a forma Depomedrol® glükokortikoidok, a hatóanyag metilprednizolon-acetát (40 mg 1 ml szuszpenzió). Utolsó rendelkezik ugyanazon farmakológiai tulajdonságokkal és klinikai hatása például metil-prednizolon (Medrol®), de kevésbé oldódik és kevésbé nagymértékben metabolizálódik, amellyel együtt jár a hosszabb klinikai hatását.
Depot medrol® hidrolizáljuk hatása alatt a szérum kolinészteráz alkotnak aktív metabolitok. Körülbelül 40-90% -a metilprednizolon albuminhoz kötődnek és transzkortin.
A időtartama gyulladásgátló aktivitását glükokortikoidok társul időtartamát elnyomása a hipotalamusz-hipofízis-mellékvese tengely. Követően egyetlen intramuszkuláris beadást Depomedrola® (40 mg / ml) a maximális koncentráció a vérben után érjük el 7-8 óra, és a gátló időtartamát a hipotalamusz-hipofízis-mellékvese tengely 4-8 nap.
Adagolás Depot medrola® intramuszkulárisan injektáltunk 1 alkalommal hetente, meghatározva jellemző a betegségre. Ebben az esetben, hogy szükség van a
heti adagolási szükséges, ha összehasonlítjuk a szájon át napi adagot kell lennie az utolsó érték szorozva 7.
Intramuszkuláris és intra-artikuláris glükokortikoidokat tekinteni adjuváns terápia, és általában (kivéve a köszvény, bursitis, tendinitis) készült alap (disease-modifying) terápiát. Az alábbi 6. táblázat mutatja a bizonyíték intraartikuláris kortikoszteroidok alkalmazásához.
6. táblázat javallatok intraartikuláris alkalmazása glükokortikoidok
- rheumatoid arthritis
- osteoarthritis
- Köszvény és ál
- SLE-ben és más szisztémás betegségek kötőszöveti
- Ankiloziruyushy spondylitis
- Reiter-kór
- Arthritis pszoriázisban szenvedő betegeken
- Tietz szindróma
- Akut traumás arthritis
Az intramuszkuláris és intraartikuláris alkalmazása különböző glükokortikoidok használt gyógyszerek, amelyeket 7. táblázatban mutatjuk be.
7. táblázat A glükokortikoidok intramuszkuláris vagy intraartikuláris injekció és azok megfelelői prednizolon