Tenorik - használati, alkalmazási vélemények
hatóanyagai
Ez a gyógyszer kombinációja 2 hatóanyagok. Eredeti - Atenolol (atenolol), kristályos por vízben oldódik. Kémiai képlet: C14 H22 N2 ° 3. Cím: 4- [2-Hidroxi-3 - [(1-metil-etil) -amino] -propoxi] -benzol-acetamid (és mint monohidroklorid).
A második komponens - a klórtalidon (klórtalidon). Kémiai képlet: C 14 H11 CLN2 O4 S. Név: 2-Klór-5- (2,3-dihidro-1-hidroxi-3-oxo-1 H-izoindol-1-il) -benzolszulfonamid. A fizikai tulajdonságok klórtalidon fehér vagy fehér-sárga kristályos por, gyengén oldódik vízben és szerves oldószerekben.
hatásmechanizmus
A hatásmechanizmus okozott Tenorika tulajdonságait annak összetevői, az atenololt és klórtalidont. Atenolol - ez egy béta-blokkoló, klórtalidon - vizelethajtó, vizelethajtó. Ezért a hatás Tenoroika miatt a béta-blokádot, és növeli a vizelet térfogatát. Az adrenerg receptorok, vagy egyszerűen, adrenerg receptorok, kulcsfontosságú eleme a szimpatikus autonóm idegrendszer. Úgy reagálnak a norepinefrin és más neurotranszmitterek, katekolaminok adrenalin, dopamin. Két fő típusa adrenerg receptorok alfa és béta. Stimulálása ezeknek a receptoroknak vezet a különböző élettani hatásai vannak, amelyek segítenek a szervezet alkalmazkodni a kedvezőtlen környezeti változások, hogy a veszély elől. Ezek a hatások együttes azonos alakú kifejezés „küzdj vagy menekülj”. Szélsőséges körülmények között, megnövekedett vérnyomás, a vérerek spazmiruyutsya, irányítja a figyelmet, gátolja az emésztést, a légzés egyre gyakoribbá válik, növeli az izomerő.
Nagy mértékben a reakció „cserbenhagyásos” biztosítja a béta-adrenerg receptorokat. Ezek a receptorok is heterogén, és a jelentése két fő típusa van: a béta-1 és béta-2. Stimulálása béta-1 adrenerg receptorok találhatók a szívizom, növeli a gyakorisága és a szív összehúzódási erejének. A szív dobog erősebb és gyakrabban - növekvő ISO (perctérfogat), a vér a szív által pumpált keresztül az erek egy percen belül. Növelése az ISO - ez az egyik mechanizmus növelve a vérnyomást, a magas vérnyomás. Ezen túlmenően, a növekedés az ISO növeli a szívizom oxigénigénye -, mert a terhelés a szívizom növekszik, és hogy végre több munkára van szükség több energiát, ami azt jelenti - több oxigén. Növelik a szívizom oxigénigényét rendkívül nemkívánatos CHD (szívkoszorúér-betegség), ha a vérellátás, hogy a szívizom a koszorúér (szív) vérerek törve.
Ezért, ha a blokk béta-1 receptorok a szív, a frekvencia és a szív összehúzódási erejének csökken. Hasonlóképpen, az ISO és csökkenti a vérnyomást, és ez értékes a magas vérnyomás kezelésére. Azonban, valamint béta-1 receptorok blokkolása, és a béta-2 receptor a hörgők, ami hörgőgörcs. Továbbá, adrenerg receptorok található a májban, és megakadályozza a stimuláció a glikogenolízis (bontásban glikogén). Ez a hatás csökkenése kíséri a vércukorszint. Nem is olyan régen volt jellemző béta-3-adrenerg receptorokat, melyek felelősek a bontást a zsírszövet és az energia felszabadítását. Ezen túlmenően, stimulálása béta-adrenerg receptorok megváltoztathatja az inzulin, a pajzsmirigy és a nemi hormonok. Ez ezekkel metabolikus változások és a hörgőgörcs összefüggő mellékhatások a sok béta-blokkolók. És ezek a mellékhatások megakadályozására a béta-blokkolók, az első generáció. Sőt, bizonyos gyógyszerek E csoport volt megfigyelhető belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkeznek. Ez azt jelenti, hogy nem csak a blokk, hanem részlegesen stimulálja adrenerg receptorokat. Klinikailag ez nyilvánul gyengülése a hypotensiv hatás és a perifériás érrendszeri görcs.
Mellékhatások nagyrészt hiányzik kardioszelektív gyógyszerek, amelyek blokkolják túlnyomórészt béta-1 adrenerg receptorok a szív, és lényegében nincsenek hatással a más típusú béta-adrenerg receptorok. Atenolol egy kardioszelektív hatóanyag II generációs, mentes a szimpatomimetikus aktivitással. Ő hidrofil - vízben oldható, nem zsírban oldódnak, nem hatol át a vér-agy gáton (BBB) az agyban, hogy az nem tartozik a metabolikus változások, és a hosszú ideig hatást. Azonban Kardioszelektív rokona - nagyobb adagok esetén eltűnik, azaz, hogy a gyógyszer amikor elkezd blokkolni, és a béta-2-adrenerg receptorok ...
Atenolol vérnyomáscsökkentő hatás fokozható a kombinált klórtalidon. Azonban alacsony vérnyomás fejlesztési mechanizmus meglehetősen eltérő. Ez a csoport a diuretikus szulfonamidok gátolja reabszorpció (reuptake) nátrium-ionok, amely kiválasztódik a vesék által. Együtt nátrium elvesztett vizet, fokozott vizeletkiválasztás. Ez csökkenéséhez vezet a keringő vérmennyiség (CBV). Csökkentve a BCC csökkenése kíséri az ISO és az alacsony vérnyomás. Azonban, valamint nátrium, a fellépés klórtalidon felszívódhat és elvesztette a kálium, a magnézium, a klorid és a hidrogén-karbonát. És ez lehet negatív hatással számos fiziológiai folyamat. Azonban, Tenorik hatékonyan csökkenti a vérnyomást. Összetevőit, atenolol és klórtalidon, hatnak a különböző kapcsolatokat a magas vérnyomás. A vérnyomáscsökkentő hatását ezek kombinációja gyógyszerek erősebb és hosszabb ideig tart, mint hogy mindegyikük külön-külön.
Egy kis történelem
A gyógyszer által szintetizált egy indiai cég Ipka Laboratories Limited (IPCA Laboratories Limited). Ez a cég 1969-ben alakult Hála a modern technológia és a magas minőségű gyógyszerek Ipka, beleértve és Tenorik közös Észak-Amerikában, Európában, és sok poszt-szovjet országokban. Magyarországon Tenorik használt kardiológiai gyakorlatban több mint 15 éve.
gyártástechnológia
Atenololt és klórtalidont termelődik egy komplex biokémiai reakciókban különböző szerves és szervetlen katalizátorok.
kiadás
A gyógyszer tabletta formájában kapható. Tablet tartalmaz atenololt és klórtalidont optimális arányban - 50 mg atenololt és klórtalidont 12,5 mg, 100 mg vagy 25 mg atenololt és klórtalidont. Amellett, hogy ezeket az alapvető és kiegészítő anyagok a talkum, laktóz, kukoricakeményítő, magnézium-sztearát, polivinil-pirrolidon, izopropanol, és mások.
Tenorik előírt magas vérnyomás, amely lehet primer (esszenciális magas vérnyomás, esszenciális hipertenzió), és a szekunder által okozott vesebetegség és a megnövekedett pajzsmirigy működését. Tenorika indokolt a találkozó olyan esetekben, amikor a magas vérnyomás alakul ki a háttérben ischaemiás szívbetegség, ritmuszavar vagy kíséretében - szívritmuszavarok kialakulásának fokozott szívverés.
A gyógyszer ajánlott kezdeni egy adag 50 / 12,5 mg 1 alkalommal naponta. Általában, ez a dózis elegendő ahhoz, hogy a kívánt hatás eléréséhez. Amikor gyengén expresszálódik gipotenzivnomrezultate adag növelhető a 100/25 mg. Azonban, további adag növelésére hatás minimális vagy nem létező. Ezekben az esetekben ajánlatos kombinálni Tenorik vérnyomáscsökkentő gyógyszerek egyéb csoportok. Régebbi betegeket és a károsodott vesefunkciójú Confine ajánlott napi adagja 50 / 12,5 mg vagy csökkentik az adagolás gyakorisága. Pills szájon étkezés előtt, nem szabad szétrágni, és igyon sok vizet. Célszerű, hogy ezeket egyidejűleg. A kezelés időtartama Tenorikom az orvos határozza meg az egyes beteg. A hosszan tartó használata nem engedélyezett hirtelen elvonása kezelést.
farmakodinámia
A kombináció az atenolol és klórtalidon gyakorlatilag nincs hatása a farmakodinámiás jellemzői mindegyikre. Mint minden hidrofil vegyületek, atenolol nincs kitéve metabolikus átalakítás a májban aktusok kellően hosszú és a vesén keresztül ürül változatlan. A gyomor-bél traktus felszívódik körülbelül 50%, a megemésztett Atenolola.Priem táplálék nem befolyásolja a hatóanyag mennyisége nőtt mély. Atenolol maximális koncentráció a plazmában képződik 2-4 óra után. Binding plazmaproteinekhez 6-16% a bejövő termék. A vérnyomáscsökkentő hatást éri el a maximumát 2-4 órával a bevétel után, és 24 óra hosszat fenntartottuk. Mintegy 90% atenolol változatlanul a vesén át. A felezési idő 6-9 óra.
Klórtalidon felszívódása a gyomor-bél traktus 60%. A maximális plazmakoncentráció jelentkezik 12 óra eltelte után. Mintegy 90% -a bejövő hatóanyag kötődik a plazmafehérjékhez, és a vörös vérsejtek. Vérnyomáscsökkentő hatás fejlődő, 2 óra elteltével éri el a maximumát után 2-6 órával, és tart 24-72 óráig. Klórtalidon ürül a széklet és vizelet. A felezési idő körülbelül 50 óra. A idősek és a szenvedők renális kiválasztódását aktív komponensek Tenorika lelassulhat.
mellékhatások
- Szív- és érrendszer. bradycardia, Lelassult, szabálytalan szívműködés, alacsony vérnyomás, a szívelégtelenség romlása, a Raynaud-szindróma, hideg végtagok, időszakos sántítás;
- A CNS és a perifériás idegekben. fejfájás, szédülés, fáradtság, mentális labilitás, alvási rendellenességek, pszichotikus hatásai hallucinációkkal és tájékozódási zavar, zsibbadás, zavartság;
- GI: hányinger, anorexia, szájszárazság, hasnyálmirigy-gyulladás, székrekedés, cholestasis, növekedését a máj transzamináz;
- Légutakat. hörgőgörcs;
- Blood. leukopenia, agranulocytosis, eosinophilia, thrombocytopenia, hiperurikémia, sóhiány hypokalemiával;
- A bőr és a nyálkahártyák. bőrkiütés, fényérzékenység, száraz ínhártya, alopecia, a romló meglévő pikkelysömör.
A legtöbb ilyen mellékhatások ritkák, és átmeneti jellegűek. Krónikus adagolás Tenorika vozmozhnopovyshenie glükóztolerancia, ami oda vezethet, hogy súlyosbodásához diabetes mellitus. Men változtatni vérellátása hajók a pénisz és anyagcsere-rendellenességek hatása alatt atenolol gyakran képződéséhez vezet a merevedési zavar.
Ellenjavallatok
- Egyéni érzékenység Tenorika komponenseket;
- Bradycardia és hipotenzió, kardiogén sokk;
- Metabolikus acidózis;
- Rendellenességek a perifériás keringés;
- 2-3 fokozatú atrioventrikuláris blokk;
- Súlyos phaeochromocytoma;
- beteg sinus szindróma;
- Az akut és krónikus szívelégtelenség;
- Prinzmetal angina;
- Az asztma és a krónikus obstruktív bronchitis;
- diabétesz;
- Hipoglikémiás állapotban van;
- köszvény;
- Akut hepatitis;
- Akut veseelégtelenség;
- myasthenia gravis;
- Kortól 18 éves korig.
Felvételi Tenorika kívánatos megálló előtt 48 órával a várható elektív műtét.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
- A nifedipin és származékai -gipotenziya súlyosbodása meglévő szívelégtelenség;
- Szívglikozidok - lassuló atrioventrikuláris vezetés;
- A klonidin (klonidin) - törlését a gyógyszer, ha kombinálják Tenorikom vezethet a jelenség a rebound és súlyosbítják a magas vérnyomás;
- Szimpatomimetikumok - semlegesítés A vérnyomáscsökkentő hatás és a megnövekedett vérnyomás;
- Szalicilátok - csökkentheti a vérnyomáscsökkentő hatást, megnövekedett vérnyomás, toxikus hatást a központi idegrendszerre;
- NSAID-ok más csoportok, ösztrogén - csökkentett vérnyomáscsökkentő hatás;
- lítium - lítium-mérgezés;
- MAO-gátlók - megnövekedett vérnyomás;
- Az ACE-gátlók - súlyos hipotenzió;
- Az inzulin és vércukorszint-csökkentő tabletta e - csökkenti a hatékonyságát ezeknek a gyógyszereknek;
- Triciklusos antidepresszánsok, barbiturátok - fokozott vérnyomáscsökkentő hatást;
- Kalcium-csatorna blokkolók - alacsony vérnyomás, lassú szívverés, szívelégtelenség megnyilvánulása;
- A glükokortikoidok, furoszemid, amfotericin B - megnövekedett kálium-a vizeletben;
- Anesztetikumok - hipotenzió, gátlása szívizom kontraktilitását;
- Curariform relaxánsok - usileniedeystviya ezeket a gyógyszereket.
Terhesség és szoptatás
Tenorik ellenjavallt terhesség és szoptatás.
Hőmérsékleten tároljuk legfeljebb 25 ° C Tárolási idő 0-3 év. A készítmény orvosi rendelvényre kaphatók.